|
1 kits (10 flessies)
| Hoeveelheid: | |
|---|---|
▎ Selankstruktuur
Bron: PubChem |
Volgorde: TKPRPGP Molekulêre Formule: C 33H 57N 11O9 Molekulêre gewig: 751,9 g/mol CAS-nommer: 129954-34-3 PubChem CID: 11765600 Sinonieme: Selank |
▎ Selank Navorsing
Wat is die navorsingsagtergrond van Selank?
Neuroaanpassing en die endogene opioïedstelsel:
Die endogene opioïedstelsel is betrokke by die neuroadaptasieproses wat deur eksogene opioïede veroorsaak word. Selank, 'n anxiolitiese gesintetiseer gebaseer op die regulatoriese peptied tuftsin, kan die aktiwiteit van enkefalien-afbrekende ensieme inhibeer, en sodoende die vlak van leucien enkefalien in die plasma verhoog (Nadorova AV, 2022). Dit dui daarop dat Selank sy effekte kan uitoefen deur die endogene opioïedstelsel te reguleer.
Angs en gemoedsversteurings is wêreldwyd een van die algemeenste geestesgesondheidsprobleme. Algemeen gebruikte kliniese anxiolitiese middels fokus hoofsaaklik op die farmakologiese regulering van die aktiwiteit van die brein se GABA-reseptorstelsel. Sulke middels het egter gewoonlik 'n reeks kliniese probleme soos afhanklikheid en geheue inkorting (Vyunova TV, 2018). Daar is 'n toenemende erkenning van die rol van neuropaptiede en bioaktiewe lipiede in die patofisiologie van gemoeds- en angsversteurings. Die heptapeptied Selank vertoon langtermyn angs- en nootropiese effekte (Vyunova TV, 2018).
Wat is die werkingsmeganisme van Selank?
Wat is die werkingsmeganisme van Selank op angs en gemoedsversteurings?
Regulering van die GABA-reseptorstelsel:
Angs en gemoedsversteurings is die algemeenste geestesgesondheidsprobleme wêreldwyd. Algemeen gebruikte kliniese anxiolitiese middels oefen hoofsaaklik hul effekte uit deur die aktiwiteit van die GABA-reseptorstelsel in die brein te reguleer, maar hulle het dikwels probleme soos afhanklikheid en geheueverlies. Studies het bevind dat die heptapeptied Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro) 'n terapeutiese effek op angs en gemoedsversteurings het. Radioligand-reseptor analise metodes het getoon dat Selank [3H] GABA binding as 'n positiewe allosteriese modulator beïnvloed. Die gekombineerde werking van Selank met sekere bensodiasepiene reguleer ook die [3H] GABA-bindingsaktiwiteit op 'n spesifieke manier. Hierdie effek is nie byvoegend nie en verskil van die gebruik van enige stof alleen. Selank kan die regulatoriese aktiwiteite van diasepam en olanzapien blokkeer. Die bindingsplek daarvan verskil blykbaar van dié van hierdie middels, maar kan gedeeltelik oorvleuel [1] . Daar word dus bespiegel dat een van die molekulêre meganismes van Selank se anxiolitiese effek verband kan hou met die subtipe-selektiewe konsentrasie-afhanklike allosteriese regulering van GABA-reseptore.
Wat is die meganisme van Selank om die analgesie wat deur morfien veroorsaak word, te verlig?
Inhibeer morfien-onttrekkingsreaksie:
Sommige studies het getoon dat die peptiedstof Selank die onttrekkingsreaksie van rotte na morfien by 'n sekere dosis kan verswak. Byvoorbeeld, in die morfien-onttrekkingsmodel wat deur naloksoon geïnduseer word, kan 'n enkele intraperitoneale inspuiting van Selank (0.3mg/kg) die totale indeks van die morfien-onttrekkingsindroom met 39.6% verminder, simptome soos konvulsiewe reaksies, ptose en postuurafhanklike drempelafwykings aansienlik verlig, en die morfienafhanklike sensitiwiteitsversteurings verhoog. met 9 keer [2] . Dit dui daarop dat Selank indirek die pynstillende meganisme van morfien kan beïnvloed deur die senuweestelsel se afhanklikheid van morfien te reguleer.
Sinergistiese pynstillende effek met morfien:
In diere-eksperimente het navorsers bevind dat Selank 'n sinergistiese pynstillende effek toon wanneer dit in kombinasie met morfien gebruik word. Morfien kan 'n sekere mate van pynstillers teen 'n sekere dosis veroorsaak, en alhoewel Selank self geen ooglopende pynstillende effek het nie, kan dit, wanneer dit in kombinasie met morfien teen 'n spesifieke dosis (0.9mg/kg) gebruik word, die latensie van muise se reaksie op termiese stimuli verhoog, wat die pynstillende effek tot 29.9% van die maksimum moontlike effek verhoog tot 29.9% [3] (MBE ) Dit dui daarop dat Selank die pynstillende effek van morfien deur 'n sekere pad kan versterk.
Werk op die enkefalienstelsel:
Gebaseer op die studie van die fisiologiese effekte van Selank en sy fragmente, word daar bespiegel dat Selank op die netwerk van die kaskadeproses van peptiede en bemiddelaars deur enkefalien inwerk. Enkefalien is 'n tipe endogene opioïedpeptied en speel 'n belangrike rol in pynregulering. Selank kan die pynstillende effek van morfien beïnvloed deur die aktiwiteit van enkefalienafbrekende ensieme te reguleer en die vlak van leusienenkefalien in die plasma te verhoog [4].
Effekte van Selank (0.3 mg/kg) op die herkenning van die nuwe voorwerp in rotte wat aan gedwonge alkoholisasie onderwerp is.
Bron:PubMed [7]
Wat is die potensiële beginsel van Selank in die behandeling van die swakheidsversteuring in post-COVID-sindroom?
Gebaseer op immunomodulerende effekte:
Met inagneming van die dominante rol van immuunafwykings in die patogenese van COVID-19, lyk middels met immunomodulerende effekte belowend in die behandeling van post-COVID-sindroom. Selank is 'n peptiedmiddel wat gebaseer is op die immunomodulator tafcin. In die behandeling van post-COVID-sindroom kan Selank swakheidsimptome verlig deur die immuunstelsel te reguleer en immuundisfunksie reg te stel. Selank kan byvoorbeeld 'n direkte aktiwiteit op immuuninteraksies hê of indirek optree deur die post-stres-reaksie te verminder en sodoende die normale toestand van immuunfunksie te handhaaf [5].
Anxiolitiese en verbeterde gemoedsversteurings:
In post-COVID-sindroom ervaar pasiënte dikwels gemoedsversteurings soos angs en depressie, gepaardgaande met swakheid en verminderde prestasie. Studies het getoon dat Selank simptome van angs en depressie tydens die behandelingsproses kan verlig. Die werkingsmeganisme daarvan kan verband hou met Selank se regulering van die neurotransmitterstelsel in die brein. Selank kan byvoorbeeld as 'n positiewe allosteriese modulator optree om [3H] GABA-binding te beïnvloed, en sodoende die aktiwiteit van die GABA-reseptorstelsel te reguleer en 'n anxiolitiese effek uit te oefen [1].
Neurobeskermende effek:
In die studie is pasiënte in twee groepe verdeel. Een groep het 'n neurobeskermende kompleks (cholitilien, mexidol, milgamma) en Selank gebruik, en die ander groep het slegs die neuroprotektiewe kompleks gebruik. Die resultate het getoon dat pasiënte wat Selank gebruik, beter effekte gehad het in terme van swakheid en verminderde geestelike prestasie. Dit dui daarop dat Selank sinergisties met die neurobeskermende kompleks kan optree om 'n neurobeskermende effek uit te oefen en sodoende die swakheidsimptome van pasiënte te verbeter [5].
Antivirale effek:
Studies het bevind dat Selank antivirale eienskappe het in eksperimentele griepinfeksies. Alhoewel daar tans geen direkte bewyse is dat Selank 'n antivirale effek teen die COVID-19-virus het nie, gegewe sy prestasie in griepvirusinfeksies, kan Selank 'n sekere impak op die COVID-19-virus hê deur 'n sekere meganisme, en sodoende help om die swakheidsversteuring in post-COVID-sindroom te behandel. Byvoorbeeld, in in vivo studies het Selank die geenuitdrukking van interferon-α (IFN-α) geïnduseer, wat kan help om die liggaam se antivirale vermoë te verbeter [6].
Wat is die gevolge van Selank?
Anxiolitiese en verbeterde gemoedsversteurings:
In post-COVID-sindroom ervaar pasiënte dikwels gemoedsversteurings soos angs en depressie, gepaardgaande met swakheid en verminderde prestasie. Studies het getoon dat Selank simptome van angs en depressie tydens die behandelingsproses kan verlig. Die werkingsmeganisme daarvan kan verband hou met Selank se regulering van die neurotransmitterstelsel in die brein. Selank kan byvoorbeeld as 'n positiewe allosteriese modulator optree om [3H] GABA-binding te beïnvloed, en sodoende die aktiwiteit van die GABA-reseptorstelsel te reguleer en 'n anxiolitiese effek uit te oefen [1].
Neurobeskermende effek:
In die studie is pasiënte in twee groepe verdeel. Een groep het 'n neurobeskermende kompleks (cholitilien, mexidol, milgamma) en Selank gebruik, en die ander groep het slegs die neuroprotektiewe kompleks gebruik. Die resultate het getoon dat pasiënte wat Selank gebruik, beter effekte gehad het in terme van swakheid en verminderde geestelike prestasie. Dit dui daarop dat Selank sinergisties met die neurobeskermende kompleks kan optree om 'n neurobeskermende effek uit te oefen en sodoende die swakheidsimptome van pasiënte te verbeter [5].
Verligting van analgesie wat deur morfien veroorsaak word:
Sommige studies het getoon dat Selank, 'n anxiolitiese gesintetiseer gebaseer op die regulerende peptied tuftsin, het 'n impak op morfien-geïnduseerde analgesie in diermodelle. Byvoorbeeld, wanneer die morfien dosis 3.0mg/kg is (intraperitoneale inspuiting), kan dit antinociceptie veroorsaak, met 'n maksimum moontlike effek (MBE) van 9%. Terwyl die Selank-dosis van 0.9mg/kg op sigself geen antinosiseptiewe effek het nie, kan dit, wanneer dit vooraf met morfien behandel word, die latente reaksietyd verhoog en 'n antinosiseptiewe effek van 29.9% MBE veroorsaak [3].
Verligting van die afkeerlike simptome van morfienonttrekking:
Die aktiwiteit van die peptied-tuftsin-analoog Selank is bestudeer in 'n morfien-onttrekkingsmodel wat deur naloksoon geïnduseer is. 'n Enkele intraperitoneale inspuiting van Selank teen 'n anxiolitiese dosis van 0.3mg/kg kan die totale indeks van die morfien-onttrekkingsindroom met 39.6% verminder, betekenisvol (p-0.0001) konvulsiewe reaksies, ptose en posturale versteurings verlig, en die morfien-afhanklike sensitiwiteits-drempel-afhanklike tye aansienlik verlig, en die morfien-afhanklike sensitiwiteit verhoog. met die positiewe kontrolegroep. Terselfdertyd is Selank effens minderwaardig aan diasepam teen 'n dosis van 2mg/kg in terme van farmakologiese aktiwiteit (verminder die totale indeks van die morfienonttrekkingsindroom met 49,3% en verhoog die sensitiwiteitsdrempel met 13 keer). Daarom kan Selank, soos diasepam, die afkeerlike simptome van morfienonttrekking in opioïedafhanklikheid by rotte verlig [2].
Voorkoming van etanol-geïnduseerde geheue inkorting:
In rotte wat 10% etanol as hul enigste vloeibare bron vir tot 30 weke ontvang het, is die uitwerking van Selank, 'n peptied-gebaseerde anxiolitiese middel gesintetiseer uit die endogene peptied tuftsin, op geheue inkorting en brein-afgeleide neurotrofiese faktor (BDNF) vlakke ondersoek. In voorwerpherkenningstoetse het Selank kognitief-verbeterende effekte getoon in 9 maande oue rotte wat nie aan etanol blootgestel is nie en die ontwikkeling van etanol-geïnduseerde geheue- en aandagafwykings tydens alkoholonttrekking voorkom. In vitro eksperimente het getoon dat Selank etanol-geïnduseerde verhogings in BDNF-vlakke in die hippokampus en prefrontale korteks kan inhibeer. Uit bogenoemde kan die gevolgtrekking gemaak word dat hierdie sinaptogeniese middel 'n positiewe effek het op ouderdomsverwante geheue gestremdhede wat verband hou met chroniese alkoholafhanklikheid, en bevestig dat BDNF-verwante neurotrofiese meganismes betrokke is by die werkingsmeganisme van Selank [7].
Behandeling van Post-COVID-19-sindroom:
Post-COVID-19-sindroom kom voor na COVID-19-infeksie en kan ook waargeneem word in gevalle van ligte of asimptomatiese siekte. Die mees algemene simptome van die brugsindroom is moegheid en funksionele agteruitgang, gevolg deur kognitiewe gestremdhede. Gegewe die sentrale rol van immuundisregulering in die patogenese van COVID-19, hou immunomodulerende middels met direkte immuunmodulerende effekte of dié wat indirek immuunfunksie handhaaf deur post-stres-reaksies te verminder potensiële terapeutiese belofte.
Selank is 'n peptiedmiddel wat ontwikkel is op grond van die immunomodulator tafcin, wat effektief is in die behandeling van verskeie neurose en neurose-agtige afwykings. Wanneer dit gebruik word teen 'n dosis van 2-3 druppels vier keer per dag vir 30 opeenvolgende dae, het Selank 'n goeie terapeutiese effek op pasiënte met moegheid en kognitiewe inkorting. Verligting van angs en depressie simptome kan ook waargeneem word [5].
Regstelling van kognitiewe en emosionele versteurings by pasiënte met atopiese dermatitis: 'n Studie het kognitiewe en emosionele versteurings by 65 pasiënte met atopiese dermatitis (AD) ontleed en die pasiënte ewekansig in twee statisties vergelykbare groepe verdeel.
Die eerste groep pasiënte het standaard geneesmiddelterapie vir atopiese dermatitis (BT) ontvang, terwyl die tweede groep 'n kombinasie van serank en BT ontvang het via intranasale toediening (S + BT), drie keer per dag toegedien, met twee druppels wat in elke neusgat per dosis ingespuit is, vir 'n totaal van 14 dae. Die kontrolegroep het uit 30 gesonde individue bestaan. Persoonlike angs (LT), reaktiewe angs (RT), johimbienvlakke, bloed-β-endorfienvlakke en lewenskwaliteit (QOL) is voor behandeling en 30 dae na behandeling begin.
Die studieresultate het getoon dat RT-vlakke in AD-pasiënte 4,2 keer hoër was as dié in die kontrolegroep, LT-vlakke was 3,2 keer hoër en yekhtumia-vlakke was 18 keer hoër. In die BT-groep het RT met 1,4 keer afgeneem en LT het met 1,3 keer 30 dae na behandeling begin. In die C+BT-groep was die afnames in LT en RT soortgelyk betekenisvol, beide met 2.4 keer.
Daar was geen beduidende veranderinge in yekutumia-simptome of β-endorfienvlakke in die bloed van pasiënte in die BT-groep nie. In die S+BT-groep het Alexis emosionele versteurings met 1,2 keer afgeneem, en β-endorfienvlakke in die bloed het met 1,9 keer toegeneem. Die kwaliteit-lewensindeks van pasiënte in die BT-groep het met 1,2 keer 30 dae na behandeling begin, terwyl dié van pasiënte in die S+BT-groep met 1,7 keer afgeneem het. Die gevolgtrekking is dat verhoogde vlakke van persoonlike angs, reaktiewe angs en yekhtumia by AD-pasiënte hul lewenskwaliteit verminder. Die gebruik van die regulatoriese peptied Selank in die omvattende behandeling van AD pasiënte het 'n korrektiewe effek op emosionele en kognitiewe versteurings, die vermindering van vlakke van persoonlike angs, reaktiewe angs en yekhtumia, verhoogde vlakke van β-endorfien in die bloed, en verbeter pasiënte se lewenskwaliteit [8].
Ten slotte, as 'n sintetiese peptiedmiddel wat ontwikkel is op grond van die natuurlike peptiedklusterien, het Selank multidimensionele toepassingspotensiaal in kliniese praktyk en navorsing getoon. Die kernwaarde daarvan lê in die verskaffing van nuwe oplossings vir siektes soos angsversteurings, stresverwante versteurings, geheue inkorting en immuunafwykings deur die neurotransmitterstelsel te reguleer, immuunfunksie te verbeter en kognitiewe funksie te verbeter. Kliniese studies het bevestig dat Selank effektief simptome van angs en depressie kan verlig, die swakheid en kognitiewe versteurings in post-COVID-sindroom kan verbeter, en die anti-inflammatoriese effek in die behandeling van atopiese dermatitis sinergisties kan verbeter. In vergelyking met tradisionele middels het dit minder newe-effekte, 'n langer werkingsduur en toon unieke voordele op die gebied van pynstillers, teenverslawing en neurobeskerming.
Oor die skrywer
Die bogenoemde materiaal word almal deur Cocer Peptides nagevors, geredigeer en saamgestel.
Skrywer van wetenskaplike tydskrif
Vyunova TV is 'n Russiese neurochemikus, chemikus, bioloog en navorser. Sy het beduidende bydraes gelewer tot die velde van biochemie en molekulêre biologie, chemie, biofisika, farmakologie en farmasie, en fisiologie. Vyunova is geassosieer met gesogte instellings soos die Nasionale Navorsingsentrum 'Kurchatov Institute' en die Russiese Akademie vir Wetenskappe. Vyunova se navorsing het ook gelei tot verskeie patente, wat haar innoverende benadering tot wetenskaplike probleme ten toon stel. Haar toewyding om kennis in haar velde te bevorder het haar 'n gerespekteerde figuur in die wetenskaplike gemeenskap gemaak. Vyunova TV is gelys in die verwysing van aanhaling [1].
