|
1kit（10Vials）
| Kuantiti: | |
|---|---|
▎ Struktur Selank
Sumber: PubChem |
Urutan: TKPRPGP Formula Molekul: C 33H 57N 11O9 Berat Molekul: 751.9 g/mol Nombor CAS: 129954-34-3 PubChem CID: 11765600 Sinonim: Selank |
▎ Penyelidikan Selank
Apakah latar belakang penyelidikan Selank?
Neuroadaptasi dan Sistem Opioid endogen:
Sistem opioid endogen terlibat dalam proses penyesuaian neuro yang disebabkan oleh opioid eksogen. Selank, anxiolytic yang disintesis berdasarkan tuftsin peptida pengawalseliaan, boleh menghalang aktiviti enzim yang merendahkan enkephalin, sekali gus meningkatkan tahap enkephalin leucine dalam plasma (Nadorova AV, 2022). Ini menunjukkan bahawa Selank mungkin menggunakan kesannya dengan mengawal sistem opioid endogen.
Kebimbangan dan gangguan mood adalah antara masalah kesihatan mental yang paling biasa di seluruh dunia. Ubat anxiolytic klinikal yang biasa digunakan terutamanya memberi tumpuan kepada peraturan farmakologi aktiviti sistem reseptor GABA otak. Walau bagaimanapun, ubat tersebut biasanya mempunyai beberapa siri masalah klinikal seperti pergantungan dan gangguan ingatan (Vyunova TV, 2018). Terdapat peningkatan pengiktirafan terhadap peranan neuropeptida dan lipid bioaktif dalam patofisiologi gangguan mood dan kebimbangan. Heptapeptida Selank mempamerkan kesan anxiolytic dan nootropik jangka panjang (Vyunova TV, 2018).
Apakah mekanisme tindakan Selank?
Apakah mekanisme tindakan Selank terhadap kegelisahan dan gangguan mood?
Mengawal Sistem Reseptor GABA:
Kebimbangan dan gangguan mood adalah masalah kesihatan mental yang paling biasa di seluruh dunia. Ubat anxiolytic klinikal yang biasa digunakan terutamanya memberikan kesannya dengan mengawal selia aktiviti sistem reseptor GABA di otak, tetapi mereka sering mengalami masalah seperti pergantungan dan gangguan ingatan. Kajian telah mendapati bahawa heptapeptide Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro) mempunyai kesan terapeutik terhadap kebimbangan dan gangguan mood. Kaedah analisis radioligand-reseptor telah menunjukkan bahawa Selank mempengaruhi pengikatan GABA [3H] sebagai modulator alosterik positif. Tindakan gabungan Selank dengan benzodiazepin tertentu juga mengawal aktiviti pengikatan GABA [3H] dengan cara tertentu. Kesan ini bukan aditif dan berbeza daripada menggunakan mana-mana bahan sahaja. Selank boleh menyekat aktiviti pengawalseliaan diazepam dan olanzapine. Tapak pengikatnya nampaknya berbeza daripada ubat-ubatan ini, tetapi mungkin sebahagiannya bertindih [1] . Oleh itu, spekulasi bahawa salah satu mekanisme molekul kesan anxiolytic Selank mungkin berkaitan dengan peraturan alosterik yang bergantung kepada kepekatan subjenis reseptor GABA.
Apakah mekanisme Selank dalam melegakan analgesia yang disebabkan oleh morfin?
Menghalang Reaksi Pengeluaran Morfin:
Beberapa kajian telah menunjukkan bahawa bahan peptida Selank boleh melemahkan tindak balas penarikan tikus kepada morfin pada dos tertentu. Sebagai contoh, dalam model penarikan morfin yang disebabkan oleh nalokson, suntikan intraperitoneal tunggal Selank (0.3mg/kg) boleh mengurangkan jumlah indeks sindrom penarikan morfin sebanyak 39.6%, mengurangkan dengan ketara gejala seperti tindak balas sawan, ptosis, dan gangguan postur, dan meningkatkan kepekaan morfin yang bergantung kepada ambang [9] . Ini menunjukkan bahawa Selank secara tidak langsung boleh menjejaskan mekanisme analgesik morfin dengan mengawal pergantungan sistem saraf pada morfin.
Kesan Analgesik Sinergis dengan Morfin:
Dalam eksperimen haiwan, penyelidik mendapati bahawa Selank menunjukkan kesan analgesik sinergi apabila digunakan dalam kombinasi dengan morfin. Morfin boleh menyebabkan tahap analgesia tertentu pada dos tertentu, dan walaupun Selank sendiri tidak mempunyai kesan analgesik yang jelas, apabila digunakan dalam kombinasi dengan morfin pada dos tertentu (0.9mg/kg), ia boleh meningkatkan kependaman tindak balas tikus terhadap rangsangan haba, meningkatkan kesan analgesik kepada 29.9% daripada kesan maksimum yang mungkin (MBE) [3] . Ini menunjukkan bahawa Selank boleh meningkatkan kesan analgesik morfin melalui laluan tertentu.
Bertindak pada Sistem Enkephalin:
Berdasarkan kajian kesan fisiologi Selank dan serpihannya, adalah spekulasi bahawa Selank bertindak pada rangkaian proses lata peptida dan mediator melalui enkephalin. Enkephalin ialah sejenis peptida opioid endogen dan memainkan peranan penting dalam pengawalan kesakitan. Selank boleh menjejaskan kesan analgesik morfin dengan mengawal aktiviti enzim yang merendahkan enkephalin dan meningkatkan tahap leucine enkephalin dalam plasma [4].
Kesan Selank (0.3 mg/kg) pada pengiktirafan objek baru dalam tikus yang mengalami alkoholisasi paksa.
Sumber:PubMed [7]
Apakah prinsip potensi Selank dalam merawat gangguan kelemahan dalam sindrom pasca COVID?
Berdasarkan Kesan Imunomodulator:
Memandangkan peranan dominan gangguan imun dalam patogenesis COVID-19, ubat dengan kesan imunomodulator nampaknya menjanjikan dalam rawatan sindrom pasca COVID. Selank adalah ubat peptida yang dicipta berdasarkan tafcin imunomodulator. Dalam rawatan sindrom pasca COVID, Selank mungkin melegakan gejala kelemahan dengan mengawal sistem imun dan membetulkan disfungsi imun. Sebagai contoh, Selank mungkin mempunyai aktiviti langsung pada interaksi imun atau bertindak secara tidak langsung dengan mengurangkan tindak balas selepas tekanan, dengan itu mengekalkan keadaan normal fungsi imun [5].
Anxiolytic dan Memperbaiki Gangguan Mood:
Dalam sindrom pasca COVID, pesakit sering mengalami gangguan mood seperti kebimbangan dan kemurungan, disertai dengan kelemahan dan penurunan prestasi. Kajian telah menunjukkan bahawa Selank boleh melegakan simptom kebimbangan dan kemurungan semasa proses rawatan. Mekanisme tindakannya mungkin berkaitan dengan peraturan Selank terhadap sistem neurotransmitter di otak. Sebagai contoh, Selank boleh bertindak sebagai modulator alosterik positif untuk menjejaskan pengikatan [3H] GABA, dengan itu mengawal aktiviti sistem reseptor GABA dan memberikan kesan anxiolytic [1].
Kesan Neuroprotektif:
Dalam kajian, pesakit dibahagikan kepada dua kumpulan. Satu kumpulan menggunakan kompleks neuroprotektif (cholitilin, mexidol, milgamma) dan Selank, dan kumpulan lain hanya menggunakan kompleks neuroprotektif. Keputusan menunjukkan bahawa pesakit yang menggunakan Selank mempunyai kesan yang lebih baik dari segi kelemahan dan penurunan prestasi mental. Ini menunjukkan bahawa Selank boleh bertindak secara sinergi dengan kompleks neuroprotektif untuk memberikan kesan neuroprotektif, dengan itu memperbaiki gejala kelemahan pesakit [5].
Kesan Antivirus:
Kajian telah mendapati bahawa Selank mempunyai sifat antivirus dalam jangkitan influenza eksperimen. Walaupun pada masa ini tiada bukti langsung bahawa Selank mempunyai kesan antivirus terhadap virus COVID-19, memandangkan prestasinya dalam jangkitan virus influenza, Selank mungkin mempunyai kesan tertentu terhadap virus COVID-19 melalui mekanisme tertentu, sekali gus membantu merawat gangguan kelemahan dalam sindrom pasca COVID. Sebagai contoh, dalam kajian in vivo, Selank mendorong ekspresi gen interferon-α (IFN-α), yang boleh membantu meningkatkan keupayaan antiviral badan [6].
Apakah kesan Selank?
Anxiolytic dan Memperbaiki Gangguan Mood:
Dalam sindrom pasca COVID, pesakit sering mengalami gangguan mood seperti kebimbangan dan kemurungan, disertai dengan kelemahan dan penurunan prestasi. Kajian telah menunjukkan bahawa Selank boleh melegakan simptom kebimbangan dan kemurungan semasa proses rawatan. Mekanisme tindakannya mungkin berkaitan dengan peraturan Selank terhadap sistem neurotransmitter di otak. Sebagai contoh, Selank boleh bertindak sebagai modulator alosterik positif untuk menjejaskan pengikatan [3H] GABA, dengan itu mengawal aktiviti sistem reseptor GABA dan memberikan kesan anxiolytic [1].
Kesan Neuroprotektif:
Dalam kajian, pesakit dibahagikan kepada dua kumpulan. Satu kumpulan menggunakan kompleks neuroprotektif (cholitilin, mexidol, milgamma) dan Selank, dan kumpulan lain hanya menggunakan kompleks neuroprotektif. Keputusan menunjukkan bahawa pesakit yang menggunakan Selank mempunyai kesan yang lebih baik dari segi kelemahan dan penurunan prestasi mental. Ini menunjukkan bahawa Selank boleh bertindak secara sinergi dengan kompleks neuroprotektif untuk memberikan kesan neuroprotektif, dengan itu memperbaiki gejala kelemahan pesakit [5].
Melegakan Analgesia yang Disebabkan oleh Morfin:
Beberapa kajian telah menunjukkan bahawa Selank, anxiolytic yang disintesis berdasarkan tuftsin peptida pengawalseliaan, mempunyai kesan ke atas analgesia yang disebabkan oleh morfin dalam model haiwan. Sebagai contoh, apabila dos morfin ialah 3.0mg/kg (suntikan intraperitoneal), ia boleh menyebabkan antinociception, dengan kesan maksimum yang mungkin (MBE) sebanyak 9%. Walaupun dos Selank 0.9mg/kg tidak mempunyai kesan antinociceptive dengan sendirinya, apabila pra-rawatan dengan morfin, ia boleh meningkatkan masa tindak balas terpendam dan menyebabkan kesan antinociceptive sebanyak 29.9% MBE [3].
Mengurangkan Simptom Penarikan Morfin:
Aktiviti peptida tuftsin analog Selank telah dikaji dalam model pengeluaran morfin yang disebabkan oleh naloxone. Suntikan intraperitoneal tunggal Selank pada dos anxiolytic 0.3mg/kg boleh mengurangkan jumlah indeks sindrom penarikan morfin sebanyak 39.6%, dengan ketara (p<0.0001) mengurangkan tindak balas sawan, ptosis, dan gangguan postur, dan meningkatkan ambang masa kawalan sensitiviti sentuhan9 berbanding dengan rats. Pada masa yang sama, Selank lebih rendah sedikit daripada diazepam pada dos 2mg/kg dari segi aktiviti farmakologi (mengurangkan jumlah indeks sindrom penarikan morfin sebanyak 49.3% dan meningkatkan ambang sensitiviti sebanyak 13 kali). Oleh itu, seperti diazepam, Selank boleh mengurangkan gejala aversive pengeluaran morfin dalam pergantungan opioid pada tikus [2].
Mencegah kerosakan ingatan akibat etanol:
Dalam tikus yang menerima 10% etanol sebagai sumber cecair tunggal mereka sehingga 30 minggu, kesan Selank, ubat anxiolytic berasaskan peptida yang disintesis daripada tuftsin peptida endogen, terhadap gangguan ingatan dan tahap faktor neurotropik (BDNF) yang berasal dari otak telah disiasat. Dalam ujian pengecaman objek, Selank mempamerkan kesan peningkatan kognitif pada tikus berusia 9 bulan yang tidak terdedah kepada etanol dan menghalang perkembangan ingatan akibat etanol dan gangguan perhatian semasa pengeluaran alkohol. Eksperimen in vitro menunjukkan bahawa Selank boleh menghalang peningkatan yang disebabkan oleh etanol dalam tahap BDNF dalam hippocampus dan korteks prefrontal. Daripada perkara di atas, boleh disimpulkan bahawa agen sinaptogenik ini mempunyai kesan positif terhadap gangguan ingatan berkaitan usia yang berkaitan dengan pergantungan alkohol kronik, dan mengesahkan bahawa mekanisme neurotropik yang berkaitan dengan BDNF terlibat dalam mekanisme tindakan Selank [7].
Rawatan Sindrom Pasca COVID-19:
Sindrom pasca COVID-19 berlaku berikutan jangkitan COVID-19 dan mungkin juga diperhatikan dalam kes penyakit ringan atau tanpa gejala. Gejala sindrom jambatan yang paling biasa adalah keletihan dan kemerosotan fungsi, diikuti oleh gangguan kognitif. Memandangkan peranan utama disregulasi imun dalam patogenesis COVID-19, ubat imunomodulator dengan kesan modulasi imun langsung atau ubat yang secara tidak langsung mengekalkan fungsi imun dengan mengurangkan tindak balas selepas tekanan memegang janji terapeutik yang berpotensi.
Selank ialah ubat peptida yang dibangunkan berdasarkan tafcin imunomodulator, yang berkesan dalam merawat pelbagai neurosis dan gangguan seperti neurosis. Apabila digunakan pada dos 2-3 titis empat kali sehari selama 30 hari berturut-turut, Selank mempunyai kesan terapeutik yang baik pada pesakit yang mengalami keletihan dan gangguan kognitif. Pelepasan gejala kebimbangan dan kemurungan juga boleh diperhatikan [5].
Membetulkan gangguan kognitif dan emosi pada pesakit dengan dermatitis atopik: Satu kajian menganalisis gangguan kognitif dan emosi dalam 65 pesakit dengan dermatitis atopik (AD) dan secara rawak membahagikan pesakit kepada dua kumpulan yang boleh dibandingkan secara statistik.
Kumpulan pertama pesakit menerima terapi ubat standard untuk dermatitis atopik (BT), manakala kumpulan kedua menerima gabungan serank dan BT melalui pentadbiran intranasal (S + BT), diberikan tiga kali sehari, dengan dua titis diselitkan ke dalam setiap lubang hidung setiap dos, selama 14 hari. Kumpulan kawalan terdiri daripada 30 individu yang sihat. Kebimbangan peribadi (LT), kebimbangan reaktif (RT), tahap yohimbine, tahap β-endorphin darah, dan kualiti hidup (QOL) dinilai sebelum rawatan dan 30 hari selepas permulaan rawatan.
Keputusan kajian menunjukkan bahawa tahap RT dalam pesakit AD adalah 4.2 kali lebih tinggi daripada mereka dalam kumpulan kawalan, tahap LT adalah 3.2 kali lebih tinggi, dan tahap yekhtumia adalah 18 kali lebih tinggi. Dalam kumpulan BT, RT menurun sebanyak 1.4 kali dan LT menurun sebanyak 1.3 kali 30 hari selepas permulaan rawatan. Dalam kumpulan C+BT, penurunan dalam LT dan RT adalah sama ketara, kedua-duanya sebanyak 2.4 kali.
Tiada perubahan ketara dalam gejala yekutumia atau tahap β-endorphin dalam darah pesakit dalam kumpulan BT. Dalam kumpulan S+BT, gangguan emosi Alexis menurun sebanyak 1.2 kali, dan tahap β-endorphin dalam darah meningkat sebanyak 1.9 kali. Indeks kualiti hidup pesakit dalam kumpulan BT menurun sebanyak 1.2 kali 30 hari selepas permulaan rawatan, manakala pesakit dalam kumpulan S+BT menurun sebanyak 1.7 kali. Kesimpulannya ialah peningkatan tahap kebimbangan peribadi, kebimbangan reaktif, dan yekhtumia dalam pesakit AD mengurangkan kualiti hidup mereka. Penggunaan peptida pengawalseliaan Selank dalam rawatan komprehensif pesakit AD mempunyai kesan pembetulan ke atas gangguan emosi dan kognitif, mengurangkan tahap kebimbangan peribadi, kebimbangan reaktif, dan yekhtumia, meningkatkan tahap β-endorphin dalam darah, dan meningkatkan kualiti hidup pesakit [8].
Kesimpulannya, sebagai ubat peptida sintetik yang dibangunkan berdasarkan klusterin peptida semulajadi, Selank telah menunjukkan potensi aplikasi pelbagai dimensi dalam amalan klinikal dan penyelidikan. Nilai terasnya terletak pada menyediakan penyelesaian baharu untuk penyakit seperti gangguan keresahan, gangguan berkaitan tekanan, gangguan ingatan dan gangguan imun dengan mengawal selia sistem neurotransmitter, meningkatkan fungsi imun dan meningkatkan fungsi kognitif. Kajian klinikal telah mengesahkan bahawa Selank berkesan boleh melegakan simptom kebimbangan dan kemurungan, memperbaiki kelemahan dan gangguan kognitif dalam sindrom pasca COVID, dan secara sinergi meningkatkan kesan anti-radang dalam rawatan dermatitis atopik. Berbanding dengan ubat tradisional, ia mempunyai kesan sampingan yang lebih sedikit, tempoh tindakan yang lebih lama, dan menunjukkan kelebihan unik dalam bidang analgesia, anti-ketagihan, dan perlindungan saraf.
Mengenai Pengarang
Bahan-bahan yang disebutkan di atas semuanya diselidik, disunting dan disusun oleh Cocer Peptides.
Penulis Jurnal Ilmiah
Vyunova TV ialah ahli neurokimia, ahli kimia, ahli biologi dan penyelidik Rusia. Beliau telah membuat sumbangan besar dalam bidang biokimia & biologi molekul, kimia, biofizik, farmakologi & farmasi, dan fisiologi. Vyunova telah dikaitkan dengan institusi berprestij seperti Pusat Penyelidikan Kebangsaan 'Institut Kurchatov' dan Akademi Sains Rusia. Penyelidikan Vyunova juga telah membawa kepada beberapa paten, mempamerkan pendekatan inovatifnya terhadap masalah saintifik. Dedikasinya untuk memajukan ilmu dalam bidangnya telah menjadikan beliau seorang tokoh yang disegani dalam komuniti saintifik. Vyunova TV disenaraikan dalam rujukan petikan [1].
