|
1kit（10Vial）
| Kuantitas: | |
|---|---|
▎ Struktur Selank
Sumber: PubChem |
Urutan : TKPRPGP Rumus Molekul: C 33H 57N 11O9 Berat Molekul: 751,9 g/mol Nomor CAS: 129954-34-3 ID PubChem: 11765600 Sinonim: selank |
▎ Penelitian Selank
Apa latar belakang penelitian Selank?
Neuroadaptasi dan Sistem Opioid Endogen:
Sistem opioid endogen terlibat dalam proses neuroadaptasi yang disebabkan oleh opioid eksogen. Selank, suatu ansiolitik yang disintesis berdasarkan peptida pengatur tuftsin, dapat menghambat aktivitas enzim pendegradasi enkephalin, sehingga meningkatkan kadar leusin enkephalin dalam plasma (Nadorova AV, 2022). Hal ini menunjukkan bahwa Selank dapat memberikan efeknya dengan mengatur sistem opioid endogen.
Kecemasan dan gangguan mood adalah salah satu masalah kesehatan mental yang paling umum terjadi secara global. Obat ansiolitik klinis yang umum digunakan terutama berfokus pada regulasi farmakologis aktivitas sistem reseptor GABA otak. Namun obat-obatan tersebut biasanya memiliki serangkaian masalah klinis seperti ketergantungan dan gangguan memori (Vyunova TV, 2018). Ada peningkatan pengakuan terhadap peran neuropeptida dan lipid bioaktif dalam patofisiologi gangguan mood dan kecemasan. Selank heptapeptida menunjukkan efek ansiolitik dan nootropik jangka panjang (Vyunova TV, 2018).
Bagaimana mekanisme kerja Selank?
Bagaimana mekanisme kerja Selank pada gangguan kecemasan dan mood?
Mengatur Sistem Reseptor GABA:
Kecemasan dan gangguan mood adalah masalah kesehatan mental yang paling umum terjadi secara global. Obat ansiolitik klinis yang umum digunakan terutama memberikan efeknya dengan mengatur aktivitas sistem reseptor GABA di otak, namun sering kali menimbulkan masalah seperti ketergantungan dan gangguan memori. Penelitian telah menemukan bahwa heptapeptida Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro) memiliki efek terapeutik pada gangguan kecemasan dan mood. Metode analisis reseptor radioligan menunjukkan bahwa Selank mempengaruhi pengikatan GABA [3H] sebagai modulator alosterik positif. Tindakan gabungan Selank dengan benzodiazepin tertentu juga mengatur aktivitas pengikatan GABA [3H] dengan cara tertentu. Efek ini tidak bersifat aditif dan berbeda dengan penggunaan salah satu zat saja. Selank dapat memblokir aktivitas regulasi diazepam dan olanzapine. Tempat pengikatannya tampaknya berbeda dengan obat-obatan ini, namun mungkin sebagian tumpang tindih [1] . Dengan demikian berspekulasi bahwa salah satu mekanisme molekuler dari efek ansiolitik Selank mungkin terkait dengan regulasi alosterik reseptor GABA yang bergantung pada konsentrasi subtipe-selektif.
Bagaimana mekanisme Selank dalam menghilangkan analgesia akibat morfin?
Menghambat Reaksi Penarikan Morfin:
Beberapa penelitian menunjukkan bahwa zat peptida Selank dapat melemahkan reaksi putus obat tikus terhadap morfin pada dosis tertentu. Misalnya, dalam model penarikan morfin yang diinduksi oleh nalokson, suntikan Selank intraperitoneal tunggal (0,3mg/kg) dapat mengurangi indeks total sindrom penarikan morfin sebesar 39,6%, secara signifikan meringankan gejala seperti reaksi kejang, ptosis, dan gangguan postural, dan meningkatkan ambang sensitivitas sentuhan tikus yang bergantung pada morfin sebanyak 9 kali [2] . Hal ini menunjukkan bahwa Selank secara tidak langsung dapat mempengaruhi mekanisme analgesik morfin dengan mengatur ketergantungan sistem saraf pada morfin.
Efek Analgesik Sinergis dengan Morfin:
Dalam percobaan pada hewan, peneliti menemukan bahwa Selank menunjukkan efek analgesik sinergis bila digunakan dalam kombinasi dengan morfin. Morfin dapat menyebabkan tingkat analgesia tertentu pada dosis tertentu, dan meskipun Selank sendiri tidak memiliki efek analgesik yang jelas, bila digunakan dalam kombinasi dengan morfin pada dosis tertentu (0,9mg/kg), dapat meningkatkan latensi respons tikus terhadap rangsangan termal, meningkatkan efek analgesik hingga 29,9% dari efek maksimum yang mungkin (MBE) [3] . Hal ini menunjukkan bahwa Selank dapat meningkatkan efek analgesik morfin melalui jalur tertentu.
Bertindak pada Sistem Enkephalin:
Berdasarkan studi tentang efek fisiologis Selank dan fragmennya, diperkirakan bahwa Selank bekerja pada jaringan proses kaskade peptida dan mediator melalui enkephalin. Enkephalin adalah sejenis peptida opioid endogen dan berperan penting dalam regulasi nyeri. Selank dapat mempengaruhi efek analgesik morfin dengan mengatur aktivitas enzim pendegradasi enkephalin dan meningkatkan kadar leusin enkephalin dalam plasma [4].
Efek Selank (0,3 mg/kg) pada pengenalan objek baru pada tikus yang mengalami alkoholisasi paksa.
Sumber: PubMed [7]
Apa prinsip potensial Selank dalam mengobati gangguan kelemahan pada sindrom pasca-COVID?
Berdasarkan Efek Imunomodulator:
Mengingat peran dominan kelainan imun dalam patogenesis COVID-19, obat-obatan dengan efek imunomodulator tampaknya menjanjikan dalam pengobatan sindrom pasca-COVID. Selank adalah obat peptida yang dibuat berdasarkan imunomodulator tafcin. Dalam pengobatan sindrom pasca-COVID, Selank dapat meredakan gejala kelemahan dengan mengatur sistem kekebalan dan memperbaiki disfungsi kekebalan. Misalnya, Selank mungkin memiliki aktivitas langsung pada interaksi imun atau bertindak tidak langsung dengan mengurangi respons pasca-stres, sehingga mempertahankan fungsi kekebalan normal [5].
Gangguan Anxiolytic dan Memperbaiki Mood:
Pada sindrom pasca-COVID, pasien seringkali mengalami gangguan mood seperti kecemasan dan depresi, disertai kelemahan dan penurunan kinerja. Penelitian menunjukkan bahwa Selank dapat meredakan gejala kecemasan dan depresi selama proses pengobatan. Mekanisme kerjanya mungkin terkait dengan regulasi Selank pada sistem neurotransmitter di otak. Misalnya, Selank dapat bertindak sebagai modulator alosterik positif untuk mempengaruhi pengikatan GABA [3H], sehingga mengatur aktivitas sistem reseptor GABA dan memberikan efek ansiolitik [1].
Efek Neuroprotektif:
Dalam penelitian tersebut, pasien dibagi menjadi dua kelompok. Satu kelompok menggunakan kompleks neuroprotektif (cholitilin, mexidol, milgamma) dan Selank, dan kelompok lainnya hanya menggunakan kompleks neuroprotektif. Hasil penelitian menunjukkan bahwa pasien yang menggunakan Selank memiliki efek yang lebih baik dalam hal kelemahan dan penurunan kinerja mental. Hal ini menunjukkan bahwa Selank dapat bertindak secara sinergis dengan kompleks neuroprotektif untuk memberikan efek neuroprotektif, sehingga memperbaiki gejala kelemahan pasien [5].
Efek Antivirus:
Penelitian telah menemukan bahwa Selank memiliki sifat antivirus pada infeksi influenza eksperimental. Meskipun saat ini tidak ada bukti langsung bahwa Selank memiliki efek antivirus terhadap virus COVID-19, mengingat kinerjanya dalam infeksi virus influenza, Selank mungkin memiliki dampak tertentu terhadap virus COVID-19 melalui mekanisme tertentu, sehingga membantu mengobati gangguan kelemahan pada sindrom pasca-COVID. Misalnya, penelitian in vivo, Selank menginduksi ekspresi gen interferon-α (IFN-α), yang dapat membantu meningkatkan kemampuan antivirus tubuh [6].
Apa efek dari Selank?
Gangguan Anxiolytic dan Memperbaiki Mood:
Pada sindrom pasca-COVID, pasien seringkali mengalami gangguan mood seperti kecemasan dan depresi, disertai kelemahan dan penurunan kinerja. Penelitian menunjukkan bahwa Selank dapat meredakan gejala kecemasan dan depresi selama proses pengobatan. Mekanisme kerjanya mungkin terkait dengan regulasi Selank pada sistem neurotransmitter di otak. Misalnya, Selank dapat bertindak sebagai modulator alosterik positif untuk mempengaruhi pengikatan GABA [3H], sehingga mengatur aktivitas sistem reseptor GABA dan memberikan efek ansiolitik [1].
Efek Neuroprotektif:
Dalam penelitian tersebut, pasien dibagi menjadi dua kelompok. Satu kelompok menggunakan kompleks neuroprotektif (cholitilin, mexidol, milgamma) dan Selank, dan kelompok lainnya hanya menggunakan kompleks neuroprotektif. Hasil penelitian menunjukkan bahwa pasien yang menggunakan Selank memiliki efek yang lebih baik dalam hal kelemahan dan penurunan kinerja mental. Hal ini menunjukkan bahwa Selank dapat bertindak secara sinergis dengan kompleks neuroprotektif untuk memberikan efek neuroprotektif, sehingga memperbaiki gejala kelemahan pasien [5].
Menghilangkan Analgesia yang Diinduksi Morfin:
Beberapa penelitian menunjukkan bahwa Selank, suatu ansiolitik yang disintesis berdasarkan peptida pengatur tuftsin, berdampak pada analgesia yang diinduksi morfin pada model hewan. Misalnya dosis morfin 3,0mg/kg (injeksi intraperitoneal) dapat menyebabkan antinosisepsi, dengan efek maksimum yang mungkin terjadi (MBE) sebesar 9%. Meskipun dosis Selank 0,9mg/kg tidak memiliki efek antinociceptive dengan sendirinya, bila diobati dengan morfin, dapat meningkatkan waktu reaksi laten dan menyebabkan efek antinociceptive sebesar 29,9% MBE [3].
Mengurangi Gejala Permusuhan dari Penarikan Morfin:
Aktivitas analog peptida tuftsin Selank dipelajari dalam model penarikan morfin yang diinduksi oleh nalokson. Suntikan Selank intraperitoneal tunggal dengan dosis ansiolitik 0,3mg/kg dapat mengurangi indeks total sindrom penarikan morfin sebesar 39,6%, secara signifikan (p＜0,0001) meringankan reaksi kejang, ptosis, dan gangguan postural, dan meningkatkan ambang sensitivitas sentuhan tikus yang bergantung pada morfin sebanyak 9 kali dibandingkan dengan kelompok kontrol positif. Pada saat yang sama, Selank sedikit lebih rendah daripada diazepam dengan dosis 2mg/kg dalam hal aktivitas farmakologis (mengurangi indeks total sindrom penarikan morfin sebesar 49,3% dan meningkatkan ambang sensitivitas sebesar 13 kali lipat). Oleh karena itu, seperti diazepam, Selank dapat meringankan gejala penghentian morfin pada ketergantungan opioid pada tikus [2].
Mencegah gangguan memori akibat etanol:
Pada tikus yang menerima 10% etanol sebagai satu-satunya sumber cairan hingga 30 minggu, efek Selank, obat ansiolitik berbasis peptida yang disintesis dari peptida tuftsin endogen, terhadap gangguan memori dan tingkat faktor neurotropik yang diturunkan dari otak (BDNF) diselidiki. Dalam tes pengenalan objek, Selank menunjukkan efek peningkatan kognitif pada tikus berusia 9 bulan yang tidak terpapar etanol dan mencegah perkembangan gangguan memori dan perhatian yang disebabkan etanol selama penghentian alkohol. Eksperimen in vitro menunjukkan bahwa Selank dapat menghambat peningkatan kadar BDNF yang diinduksi etanol di hipokampus dan korteks prefrontal. Dari penjelasan di atas, dapat disimpulkan bahwa agen sinaptogenik ini memiliki efek positif pada gangguan memori terkait usia yang terkait dengan ketergantungan alkohol kronis, dan menegaskan bahwa mekanisme neurotropik terkait BDNF terlibat dalam mekanisme kerja Selank [7].
Pengobatan Sindrom Pasca-COVID-19:
Sindrom pasca-COVID-19 terjadi setelah infeksi COVID-19 dan juga dapat terjadi pada kasus penyakit ringan atau tanpa gejala. Gejala paling umum dari sindrom jembatan adalah kelelahan dan penurunan fungsi, diikuti gangguan kognitif. Mengingat pentingnya peran disregulasi imun dalam patogenesis COVID-19, obat imunomodulator dengan efek modulasi imun langsung atau obat yang secara tidak langsung mempertahankan fungsi imun dengan mengurangi respons pasca stres mempunyai potensi terapi yang menjanjikan.
Selank adalah obat peptida yang dikembangkan berdasarkan imunomodulator tafcin, yang efektif dalam mengobati berbagai neurosis dan gangguan mirip neurosis. Bila digunakan dengan dosis 2-3 tetes empat kali sehari selama 30 hari berturut-turut, Selank memiliki efek terapeutik yang baik pada pasien yang mengalami kelelahan dan gangguan kognitif. Hilangnya gejala kecemasan dan depresi juga dapat diamati [5].
Memperbaiki gangguan kognitif dan emosional pada pasien dengan dermatitis atopik: Sebuah penelitian menganalisis gangguan kognitif dan emosional pada 65 pasien dengan dermatitis atopik (AD) dan secara acak membagi pasien menjadi dua kelompok yang sebanding secara statistik.
Kelompok pasien pertama menerima terapi obat standar untuk dermatitis atopik (BT), sedangkan kelompok kedua menerima kombinasi serank dan BT melalui pemberian intranasal (S + BT), diberikan tiga kali sehari, dengan dua tetes diteteskan ke setiap lubang hidung per dosis, selama total 14 hari. Kelompok kontrol terdiri dari 30 orang sehat. Kecemasan pribadi (LT), kecemasan reaktif (RT), kadar yohimbine, kadar β-endorfin darah, dan kualitas hidup (QOL) dinilai sebelum pengobatan dan 30 hari setelah memulai pengobatan.
Hasil penelitian menunjukkan bahwa kadar RT pada pasien AD 4,2 kali lebih tinggi dibandingkan pada kelompok kontrol, kadar LT 3,2 kali lebih tinggi, dan kadar yekhtumia 18 kali lebih tinggi. Pada kelompok BT, RT menurun 1,4 kali lipat dan LT menurun 1,3 kali lipat dalam 30 hari setelah memulai pengobatan. Pada kelompok C+BT, penurunan LT dan RT juga sama signifikannya, keduanya sebesar 2,4 kali.
Tidak ada perubahan signifikan pada gejala yekutumia atau kadar β-endorfin dalam darah pasien kelompok BT. Pada kelompok S+BT, gangguan emosi Alexis menurun 1,2 kali lipat, dan kadar β-endorfin dalam darah meningkat 1,9 kali lipat. Indeks kualitas hidup pasien pada kelompok BT menurun 1,2 kali lipat dalam 30 hari setelah memulai pengobatan, sedangkan pasien pada kelompok S+BT mengalami penurunan sebesar 1,7 kali. Kesimpulannya adalah peningkatan tingkat kecemasan pribadi, kecemasan reaktif, dan yekhtumia pada pasien DA menurunkan kualitas hidup mereka. Penggunaan regulator peptida Selank dalam pengobatan komprehensif pasien DA memiliki efek korektif pada gangguan emosional dan kognitif, mengurangi tingkat kecemasan pribadi, kecemasan reaktif, dan yekhtumia, meningkatkan kadar β-endorfin dalam darah, dan meningkatkan kualitas hidup pasien [8].
Kesimpulannya, sebagai obat peptida sintetik yang dikembangkan berdasarkan clusterin peptida alami, Selank telah menunjukkan potensi penerapan multi-dimensi dalam praktik klinis dan penelitian. Nilai intinya terletak pada memberikan solusi baru untuk penyakit seperti gangguan kecemasan, gangguan terkait stres, gangguan memori, dan gangguan kekebalan tubuh dengan mengatur sistem neurotransmitter, meningkatkan fungsi kekebalan tubuh, dan meningkatkan fungsi kognitif. Studi klinis telah memastikan bahwa Selank dapat secara efektif meredakan gejala kecemasan dan depresi, memperbaiki kelemahan dan gangguan kognitif pada sindrom pasca-COVID, dan secara sinergis meningkatkan efek anti-inflamasi dalam pengobatan dermatitis atopik. Dibandingkan dengan obat tradisional, obat ini memiliki efek samping yang lebih sedikit, durasi kerja yang lebih lama, dan menunjukkan keunggulan unik dalam bidang analgesia, anti-kecanduan, dan perlindungan saraf.
Tentang Penulis
Semua materi yang disebutkan di atas diteliti, diedit, dan disusun oleh Cocer Peptides.
Penulis Jurnal Ilmiah
Vyunova TV adalah seorang ahli neurokimia, kimia, biologi, dan peneliti Rusia. Beliau telah memberikan kontribusi yang signifikan di bidang biokimia & biologi molekuler, kimia, biofisika, farmakologi & farmasi, dan fisiologi. Vyunova telah dikaitkan dengan institusi bergengsi seperti Pusat Penelitian Nasional 'Institut Kurchatov' dan Akademi Ilmu Pengetahuan Rusia. Penelitian Vyunova juga telah menghasilkan beberapa paten, menunjukkan pendekatan inovatifnya terhadap masalah ilmiah. Dedikasinya dalam memajukan ilmu pengetahuan di bidangnya menjadikannya sosok yang disegani di komunitas ilmiah. Vyunova TV tercantum dalam referensi kutipan [1].
