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1 kits (10 flacons)
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▎Structure Selank
Source : PubChem |
Séquence : TKPRPGP Formule moléculaire : C 33H 57N 11O9 Poids moléculaire : 751,9 g/mol Numéro CAS : 129954-34-3 CID PubChem : 11765600 Synonymes: Selank |
▎ Recherche Selank
Quel est le parcours de recherche de Selank ?
Neuroadaptation et système opioïde endogène :
Le système opioïde endogène est impliqué dans le processus de neuroadaptation provoqué par les opioïdes exogènes. Selank, un anxiolytique synthétisé à partir du peptide régulateur tuftsine, peut inhiber l'activité des enzymes dégradant l'enképhaline, augmentant ainsi le niveau de leucine enképhaline dans le plasma (Nadorova AV, 2022). Cela indique que Selank peut exercer ses effets en régulant le système opioïde endogène.
L’anxiété et les troubles de l’humeur comptent parmi les problèmes de santé mentale les plus courants à l’échelle mondiale. Les anxiolytiques cliniques couramment utilisés se concentrent principalement sur la régulation pharmacologique de l’activité du système récepteur GABA du cerveau. Cependant, ces médicaments présentent généralement une série de problèmes cliniques tels que la dépendance et les troubles de la mémoire (Vyunova TV, 2018). Le rôle des neuropeptides et des lipides bioactifs dans la physiopathologie des troubles de l’humeur et de l’anxiété est de plus en plus reconnu. L'heptapeptide Selank présente des effets anxiolytiques et nootropiques à long terme (Vyunova TV, 2018).
Quel est le mécanisme d’action de Selank ?
Quel est le mécanisme d’action de Selank sur l’anxiété et les troubles de l’humeur ?
Régulation du système de récepteurs GABA :
L’anxiété et les troubles de l’humeur sont les problèmes de santé mentale les plus courants dans le monde. Les anxiolytiques cliniques couramment utilisés exercent principalement leurs effets en régulant l'activité du système récepteur GABA dans le cerveau, mais ils présentent souvent des problèmes tels que la dépendance et les troubles de la mémoire. Des études ont montré que l'heptapeptide Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro) a un effet thérapeutique sur l'anxiété et les troubles de l'humeur. Les méthodes d'analyse des récepteurs radioligands ont montré que Selank affecte la liaison du [3H] GABA en tant que modulateur allostérique positif. L'action combinée de Selank avec certaines benzodiazépines régule également de manière spécifique l'activité de liaison du [3H] GABA. Cet effet n’est pas additif et est différent de l’utilisation de l’une ou l’autre substance seule. Selank peut bloquer les activités régulatrices du diazépam et de l'olanzapine. Son site de liaison est apparemment différent de ceux de ces médicaments, mais peut se chevaucher partiellement [1] . On suppose donc que l'un des mécanismes moléculaires de l'effet anxiolytique de Selank pourrait être lié à la régulation allostérique sélective des sous-types, dépendante de la concentration, des récepteurs GABA.
Quel est le mécanisme de Selank pour soulager l’analgésie induite par la morphine ?
Inhibition de la réaction de sevrage à la morphine :
Certaines études ont montré que la substance peptidique Selank peut affaiblir la réaction de sevrage des rats à la morphine à une certaine dose. Par exemple, dans le modèle de sevrage morphinique induit par la naloxone, une seule injection intrapéritonéale de Selank (0,3 mg/kg) peut réduire l'indice total du syndrome de sevrage morphinique de 39,6 %, atténuer de manière significative les symptômes tels que les réactions convulsives, le ptosis et les troubles posturaux, et augmenter de 9 fois le seuil de sensibilité tactile des rats morphino-dépendants [2] . Cela indique que Selank peut affecter indirectement le mécanisme analgésique de la morphine en régulant la dépendance du système nerveux à l'égard de la morphine.
Effet analgésique synergique avec la morphine :
Lors d'expérimentations animales, les chercheurs ont découvert que Selank présentait un effet analgésique synergique lorsqu'il était utilisé en association avec la morphine. La morphine peut provoquer un certain degré d'analgésie à une certaine dose, et bien que Selank lui-même n'ait aucun effet analgésique évident, lorsqu'elle est utilisée en association avec la morphine à une dose spécifique (0,9 mg/kg), elle peut augmenter la latence de la réponse des souris aux stimuli thermiques, augmentant l'effet analgésique à 29,9 % de l'effet maximum possible (MBE) [3] . Cela indique que Selank peut renforcer l’effet analgésique de la morphine par une certaine voie.
Agissant sur le système enképhaline :
Sur la base de l'étude des effets physiologiques de Selank et de ses fragments, il est supposé que Selank agit sur le réseau du processus en cascade de peptides et de médiateurs via l'enképhaline. L'enképhaline est un type de peptide opioïde endogène et joue un rôle important dans la régulation de la douleur. Selank peut affecter l'effet analgésique de la morphine en régulant l'activité des enzymes dégradant l'enképhaline et en augmentant le taux de leucine enképhaline dans le plasma [4].
Effets de Selank (0,3 mg/kg) sur la reconnaissance du nouvel objet chez des rats soumis à une alcoolisation forcée.
Source : PubMed [7]
Quel est le principe potentiel de Selank dans le traitement du trouble de faiblesse dans le syndrome post-COVID ?
Basé sur les effets immunomodulateurs :
Compte tenu du rôle dominant des troubles immunitaires dans la pathogenèse du COVID-19, les médicaments ayant des effets immunomodulateurs semblent prometteurs dans le traitement du syndrome post-COVID. Selank est un médicament peptidique créé à base de tafcine, un immunomodulateur. Dans le traitement du syndrome post-COVID, Selank peut soulager les symptômes de faiblesse en régulant le système immunitaire et en corrigeant le dysfonctionnement immunitaire. Par exemple, Selank pourrait avoir une activité directe sur les interactions immunitaires ou agir indirectement en réduisant la réponse post-stress, maintenant ainsi l'état normal de la fonction immunitaire [5].
Troubles anxiolytiques et troubles de l'humeur améliorants :
Dans le syndrome post-COVID, les patients souffrent souvent de troubles de l’humeur tels que l’anxiété et la dépression, accompagnés d’une faiblesse et d’une diminution des performances. Des études ont montré que Selank peut soulager les symptômes d'anxiété et de dépression pendant le processus de traitement. Son mécanisme d'action peut être lié à la régulation par Selank du système de neurotransmetteurs dans le cerveau. Par exemple, Selank peut agir comme un modulateur allostérique positif pour affecter la liaison du [3H] GABA, régulant ainsi l'activité du système récepteur du GABA et exerçant un effet anxiolytique [1].
Effet neuroprotecteur :
Dans l'étude, les patients ont été divisés en deux groupes. Un groupe a utilisé un complexe neuroprotecteur (cholitilin, mexidol, milgamma) et Selank, et l'autre groupe a utilisé uniquement le complexe neuroprotecteur. Les résultats ont montré que les patients utilisant Selank avaient de meilleurs effets en termes de faiblesse et de diminution des performances mentales. Cela indique que Selank peut agir en synergie avec le complexe neuroprotecteur pour exercer un effet neuroprotecteur, améliorant ainsi les symptômes de faiblesse des patients [5]..
Effet antiviral :
Des études ont montré que Selank possède des propriétés antivirales dans les infections grippales expérimentales. Bien qu'il n'existe actuellement aucune preuve directe que Selank ait un effet antiviral contre le virus COVID-19, compte tenu de ses performances dans les infections par le virus de la grippe, Selank peut avoir un certain impact sur le virus COVID-19 grâce à un certain mécanisme, aidant ainsi à traiter le trouble de faiblesse dans le syndrome post-COVID. Par exemple, dans des études in vivo, Selank a induit l'expression génique de l'interféron-α (IFN-α), ce qui pourrait contribuer à améliorer la capacité antivirale de l'organisme [6]..
Quels sont les effets de Selank ?
Troubles anxiolytiques et troubles de l'humeur améliorants :
Dans le syndrome post-COVID, les patients souffrent souvent de troubles de l’humeur tels que l’anxiété et la dépression, accompagnés d’une faiblesse et d’une diminution des performances. Des études ont montré que Selank peut soulager les symptômes d'anxiété et de dépression pendant le processus de traitement. Son mécanisme d'action peut être lié à la régulation par Selank du système de neurotransmetteurs dans le cerveau. Par exemple, Selank peut agir comme un modulateur allostérique positif pour affecter la liaison du [3H] GABA, régulant ainsi l'activité du système récepteur du GABA et exerçant un effet anxiolytique [1].
Effet neuroprotecteur :
Dans l'étude, les patients ont été divisés en deux groupes. Un groupe a utilisé un complexe neuroprotecteur (cholitilin, mexidol, milgamma) et Selank, et l'autre groupe a utilisé uniquement le complexe neuroprotecteur. Les résultats ont montré que les patients utilisant Selank avaient de meilleurs effets en termes de faiblesse et de diminution des performances mentales. Cela indique que Selank peut agir en synergie avec le complexe neuroprotecteur pour exercer un effet neuroprotecteur, améliorant ainsi les symptômes de faiblesse des patients [5]..
Soulagement de l'analgésie induite par la morphine :
Certaines études ont montré que Selank, un anxiolytique synthétisé à partir du peptide régulateur tuftsine, avait un impact sur l'analgésie induite par la morphine dans des modèles animaux. Par exemple, lorsque la dose de morphine est de 3,0 mg/kg (injection intrapéritonéale), elle peut provoquer une antinociception, avec un effet maximum possible (MBE) de 9 %. Bien que la dose de Selank de 0,9 mg/kg n'ait aucun effet antinociceptif en elle-même, lorsqu'elle est prétraitée avec de la morphine, elle peut augmenter le temps de réaction latente et provoquer un effet antinociceptif de 29,9 % de MBE [3].
Soulager les symptômes aversifs du sevrage à la morphine :
L'activité de l'analogue peptidique de la tuftsine, Selank, a été étudiée dans un modèle de sevrage de la morphine induit par la naloxone. Une seule injection intrapéritonéale de Selank à une dose anxiolytique de 0,3 mg/kg peut réduire l'indice total du syndrome de sevrage à la morphine de 39,6 %, atténuer de manière significative (p < 0,0001) les réactions convulsives, le ptosis et les troubles posturaux, et augmenter de 9 fois le seuil de sensibilité tactile des rats dépendants de la morphine par rapport au groupe témoin positif. Dans le même temps, Selank est légèrement inférieur au diazépam à la dose de 2 mg/kg en termes d'activité pharmacologique (réduction de l'indice total du syndrome de sevrage morphinique de 49,3 % et augmentation du seuil de sensibilité de 13 fois). Par conséquent, comme le diazépam, Selank peut atténuer les symptômes aversifs du sevrage à la morphine dans la dépendance aux opioïdes chez le rat [2].
Prévenir les troubles de la mémoire induits par l'éthanol :
Chez les rats ayant reçu 10 % d'éthanol comme seule source liquide pendant 30 semaines maximum, les effets de Selank, un médicament anxiolytique à base de peptide synthétisé à partir du peptide endogène tuftsine, sur les troubles de la mémoire et les niveaux de facteur neurotrophique dérivé du cerveau (BDNF) ont été étudiés. Lors de tests de reconnaissance d'objets, Selank a montré des effets d'amélioration cognitive chez des rats de 9 mois non exposés à l'éthanol et a empêché le développement de troubles de la mémoire et de l'attention induits par l'éthanol pendant le sevrage alcoolique. Des expériences in vitro ont montré que Selank pouvait inhiber l'augmentation des taux de BDNF induite par l'éthanol dans l'hippocampe et le cortex préfrontal. De ce qui précède, on peut conclure que cet agent synaptogène a un effet positif sur les troubles de la mémoire liés à l'âge associés à la dépendance chronique à l'alcool, et confirme que les mécanismes neurotrophiques liés au BDNF sont impliqués dans le mécanisme d'action de Selank [7]..
Traitement du syndrome post-COVID-19 :
Le syndrome post-COVID-19 survient à la suite d’une infection au COVID-19 et peut également être observé en cas de maladie bénigne ou asymptomatique. Les symptômes les plus courants du syndrome du pont sont la fatigue et le déclin fonctionnel, suivis de troubles cognitifs. Compte tenu du rôle central de la dérégulation immunitaire dans la pathogenèse du COVID-19, les médicaments immunomodulateurs ayant des effets immunomodulateurs directs ou ceux qui maintiennent indirectement la fonction immunitaire en réduisant les réponses post-stress sont potentiellement prometteurs sur le plan thérapeutique.
Selank est un médicament peptidique développé sur la base de l'immunomodulateur tafcine, qui est efficace dans le traitement de diverses névroses et troubles de type névrose. Lorsqu'il est utilisé à raison de 2 à 3 gouttes quatre fois par jour pendant 30 jours consécutifs, Selank a un bon effet thérapeutique sur les patients souffrant de fatigue et de troubles cognitifs. Un soulagement des symptômes d’anxiété et de dépression peut également être observé [5].
Correction des troubles cognitifs et émotionnels chez les patients atteints de dermatite atopique : Une étude a analysé les troubles cognitifs et émotionnels chez 65 patients atteints de dermatite atopique (MA) et a divisé les patients au hasard en deux groupes statistiquement comparables.
Le premier groupe de patients a reçu un traitement médicamenteux standard pour la dermatite atopique (BT), tandis que le deuxième groupe a reçu une combinaison de serank et de BT par administration intranasale (S + BT), administrée trois fois par jour, avec deux gouttes instillées dans chaque narine par dose, pour un total de 14 jours. Le groupe témoin était composé de 30 individus en bonne santé. L'anxiété personnelle (LT), l'anxiété réactive (RT), les taux de yohimbine, les taux sanguins de β-endorphine et la qualité de vie (QOL) ont été évalués avant le traitement et 30 jours après le début du traitement.
Les résultats de l'étude ont montré que les niveaux de RT chez les patients atteints de MA étaient 4,2 fois plus élevés que ceux du groupe témoin, les niveaux de LT étaient 3,2 fois plus élevés et les niveaux de yekhtumia étaient 18 fois plus élevés. Dans le groupe BT, la RT a diminué de 1,4 fois et la LT de 1,3 fois 30 jours après le début du traitement. Dans le groupe C+BT, les diminutions de LT et RT étaient tout aussi significatives, toutes deux de 2,4 fois.
Il n’y a eu aucun changement significatif dans les symptômes de la yékoutumie ou dans les taux de β-endorphine dans le sang des patients du groupe BT. Dans le groupe S+BT, les troubles émotionnels d'Alexis ont diminué de 1,2 fois et les taux de β-endorphine dans le sang ont augmenté de 1,9 fois. L'indice de qualité de vie des patients du groupe BT a diminué de 1,2 fois 30 jours après le début du traitement, tandis que celui des patients du groupe S+BT a diminué de 1,7 fois. La conclusion est que des niveaux élevés d’anxiété personnelle, d’anxiété réactive et de yekhtumie chez les patients atteints de MA réduisent leur qualité de vie. L'utilisation du peptide régulateur Selank dans le traitement complet des patients atteints de MA a un effet correcteur sur les troubles émotionnels et cognitifs, réduisant les niveaux d'anxiété personnelle, d'anxiété réactive et de yekhtumia, augmentant les niveaux de β-endorphine dans le sang et améliorant la qualité de vie des patients ..
En conclusion, en tant que médicament peptidique synthétique développé à partir de la clusterine peptidique naturelle, Selank a montré un potentiel d’application multidimensionnel dans la pratique clinique et la recherche. Sa valeur fondamentale réside dans la fourniture de nouvelles solutions pour des maladies telles que les troubles anxieux, les troubles liés au stress, les troubles de la mémoire et les troubles immunitaires en régulant le système des neurotransmetteurs, en renforçant la fonction immunitaire et en améliorant la fonction cognitive. Des études cliniques ont confirmé que Selank peut soulager efficacement les symptômes d'anxiété et de dépression, améliorer la faiblesse et les troubles cognitifs du syndrome post-COVID et améliorer de manière synergique l'effet anti-inflammatoire dans le traitement de la dermatite atopique. Par rapport aux médicaments traditionnels, il entraîne moins d’effets secondaires, une durée d’action plus longue et présente des avantages uniques dans les domaines de l’analgésie, de la lutte contre la toxicomanie et de la neuroprotection.
À propos de l'auteur
Les documents mentionnés ci-dessus sont tous recherchés, édités et compilés par Cocer Peptides.
Auteur de revue scientifique
Vyunova TV est une neurochimiste, chimiste, biologiste et chercheuse russe. Elle a apporté des contributions significatives aux domaines de la biochimie et de la biologie moléculaire, de la chimie, de la biophysique, de la pharmacologie et de la pharmacie ainsi que de la physiologie. Vyunova a été associée à des institutions prestigieuses telles que le Centre national de recherche « Institut Kurchatov » et l'Académie des sciences de Russie. Les recherches de Vyunova ont également conduit à plusieurs brevets, démontrant son approche innovante des problèmes scientifiques. Son dévouement à l'avancement des connaissances dans ses domaines a fait d'elle une figure respectée dans la communauté scientifique. Vyunova TV est répertoriée dans la référence de la citation [1].
