|
1 kit（10 flaskor）
| Kvantitet: | |
|---|---|
▎ Selankstruktur
Källa: PubChem |
Sekvens: TKPRPGP Molekylformel: C 33H 57N 11O9 Molekylvikt: 751,9 g/mol CAS-nummer: 129954-34-3 PubChem CID: 11765600 Synonymer: Selank |
▎ Selank Research
Vilken är Selanks forskningsbakgrund?
Neuroadaptation och det endogena opioidsystemet:
Det endogena opioidsystemet är involverat i neuroanpassningsprocessen som orsakas av exogena opioider. Selank, ett ångestdämpande medel syntetiserat baserat på den reglerande peptiden tuftsin, kan hämma aktiviteten av enzymer som bryter ned enkefalin, vilket ökar nivån av leucinenkefalin i plasma (Nadorova AV, 2022). Detta indikerar att Selank kan utöva sina effekter genom att reglera det endogena opioidsystemet.
Ångest och humörstörningar är bland de vanligaste psykiska hälsoproblemen globalt. Vanligt använda kliniska anxiolytiska läkemedel fokuserar främst på den farmakologiska regleringen av aktiviteten hos hjärnans GABA-receptorsystem. Sådana läkemedel har dock vanligtvis en rad kliniska problem som beroende och minnesstörning (Vyunova TV, 2018). Det finns ett ökande erkännande av neuropeptidernas och bioaktiva lipiders roll i patofysiologin för humör- och ångeststörningar. Heptapeptiden Selank uppvisar långvariga anxiolytiska och nootropa effekter (Vyunova TV, 2018).
Vad är verkningsmekanismen för Selank?
Vilken verkningsmekanism har Selank vid ångest och humörstörningar?
Reglering av GABA-receptorsystemet:
Ångest och humörstörningar är de vanligaste psykiska hälsoproblemen globalt. Vanligt använda kliniska ångestdämpande läkemedel utövar huvudsakligen sin effekt genom att reglera aktiviteten hos GABA-receptorsystemet i hjärnan, men de har ofta problem som beroende och minnesnedsättning. Studier har funnit att heptapeptiden Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro) har en terapeutisk effekt på ångest och humörstörningar. Radioligand-receptoranalysmetoder har visat att Selank påverkar [3H] GABA-bindning som en positiv allosterisk modulator. Den kombinerade effekten av Selank med vissa bensodiazepiner reglerar också [3H] GABA-bindningsaktiviteten på ett specifikt sätt. Denna effekt är inte additiv och skiljer sig från att använda endera substansen ensam. Selank kan blockera de reglerande aktiviteterna av diazepam och olanzapin. Dess bindningsställe skiljer sig tydligen från dessa läkemedel, men kan delvis överlappa [1] . Det spekuleras således i att en av de molekylära mekanismerna för Selanks anxiolytiska effekt kan vara relaterad till den subtypselektiva koncentrationsberoende allosteriska regleringen av GABA-receptorer.
Vad är mekanismen för Selank för att lindra smärtlindring inducerad av morfin?
Hämmar morfinavfallsreaktion:
Vissa studier har visat att peptidsubstansen Selank kan försvaga råttors abstinensreaktion mot morfin vid en viss dos. Till exempel, i morfinabstinensmodellen inducerad av naloxon, kan en enstaka intraperitoneal injektion av Selank (0,3 mg/kg) minska det totala indexet för morfinabstinenssyndromet med 39,6 %, avsevärt lindra symtom som krampreaktioner, ptos och postural känslighetsberoende störningar och ökad känslighet för morfintröskel, med 9 gånger [2] . Detta indikerar att Selank indirekt kan påverka morfinets smärtstillande mekanism genom att reglera nervsystemets beroende av morfin.
Synergistisk smärtstillande effekt med morfin:
I djurförsök fann forskare att Selank visar en synergistisk smärtstillande effekt när den används i kombination med morfin. Morfin kan orsaka en viss grad av smärtlindring vid en viss dos, och även om Selank själv inte har någon uppenbar smärtstillande effekt, när det används i kombination med morfin i en specifik dos (0,9 mg/kg), kan det öka latensen för möss svar på termiska stimuli, vilket ökar den smärtstillande effekten till 29,9 % av den maximala möjliga effekten [ 3] (MBE .) Detta indikerar att Selank kan förstärka den smärtstillande effekten av morfin genom en viss väg.
Verkar på Enkefalinsystemet:
Baserat på studiet av de fysiologiska effekterna av Selank och dess fragment, spekuleras det att Selank verkar på nätverket av kaskadprocessen av peptider och mediatorer genom enkefalin. Enkefalin är en typ av endogen opioidpeptid och spelar en viktig roll för smärtreglering. Selank kan påverka den smärtstillande effekten av morfin genom att reglera aktiviteten hos enzymer som bryter ned enkefalin och öka nivån av leucinenkefalin i plasma [4].
Effekter av Selank (0,3 mg/kg) på igenkännandet av det nya föremålet hos råttor som utsatts för påtvingad alkoholisering.
Källa:PubMed [7]
Vilken är den potentiella principen för Selank vid behandling av svaghetsstörningen vid post-COVID-syndrom?
Baserat på immunmodulerande effekter:
Med tanke på den dominerande rollen av immunstörningar i patogenesen av COVID-19, verkar läkemedel med immunmodulerande effekter lovande vid behandling av post-COVID-syndrom. Selank är ett peptidläkemedel skapat baserat på immunmodulatorn tafcin. Vid behandling av post-COVID-syndrom kan Selank lindra svaghetssymptom genom att reglera immunsystemet och korrigera immundysfunktion. Till exempel kan Selank ha en direkt aktivitet på immuninteraktioner eller agera indirekt genom att minska post-stress-svaret, och därigenom upprätthålla det normala tillståndet av immunfunktionen [5].
Anxiolytiska och förbättrande humörstörningar:
Vid post-COVID-syndrom upplever patienter ofta humörstörningar som ångest och depression, åtföljd av svaghet och nedsatt prestationsförmåga. Studier har visat att Selank kan lindra symtom på ångest och depression under behandlingsprocessen. Dess verkningsmekanism kan vara relaterad till Selanks reglering av neurotransmittorsystemet i hjärnan. Till exempel kan Selank fungera som en positiv allosterisk modulator för att påverka [3H] GABA-bindning, och därigenom reglera aktiviteten hos GABA-receptorsystemet och utöva en anxiolytisk effekt [1].
Neuroskyddande effekt:
I studien delades patienter in i två grupper. En grupp använde ett neuroprotektivt komplex (kolitilin, mexidol, milgamma) och Selank, och den andra gruppen använde bara det neuroprotektiva komplexet. Resultaten visade att patienter som använde Selank hade bättre effekter i form av svaghet och minskad mental prestation. Detta indikerar att Selank kan agera synergistiskt med det neuroprotektiva komplexet för att utöva en neuroprotektiv effekt och därmed förbättra svaghetssymptomen hos patienter [5].
Antiviral effekt:
Studier har funnit att Selank har antivirala egenskaper vid experimentella influensainfektioner. Även om det för närvarande inte finns några direkta bevis för att Selank har en antiviral effekt mot COVID-19-viruset, med tanke på dess prestanda vid influensavirusinfektioner, kan Selank ha en viss inverkan på COVID-19-viruset genom en viss mekanism, och därmed hjälpa till att behandla svaghetsstörningen i post-COVID-syndromet. Till exempel, i in vivo-studier, inducerade Selank genuttrycket av interferon-α (IFN-α), vilket kan bidra till att förbättra kroppens antivirala förmåga [6].
Vilka är effekterna av Selank?
Anxiolytiska och förbättrande humörstörningar:
Vid post-COVID-syndrom upplever patienter ofta humörstörningar som ångest och depression, åtföljd av svaghet och nedsatt prestationsförmåga. Studier har visat att Selank kan lindra symtom på ångest och depression under behandlingsprocessen. Dess verkningsmekanism kan vara relaterad till Selanks reglering av neurotransmittorsystemet i hjärnan. Till exempel kan Selank fungera som en positiv allosterisk modulator för att påverka [3H] GABA-bindning, och därigenom reglera aktiviteten hos GABA-receptorsystemet och utöva en anxiolytisk effekt [1].
Neuroskyddande effekt:
I studien delades patienter in i två grupper. En grupp använde ett neuroprotektivt komplex (kolitilin, mexidol, milgamma) och Selank, och den andra gruppen använde bara det neuroprotektiva komplexet. Resultaten visade att patienter som använde Selank hade bättre effekter i form av svaghet och minskad mental prestation. Detta indikerar att Selank kan agera synergistiskt med det neuroprotektiva komplexet för att utöva en neuroprotektiv effekt och därmed förbättra svaghetssymptomen hos patienter [5].
Lindring av analgesi inducerad av morfin:
Vissa studier har visat att Selank, ett anxiolytikum syntetiserat baserat på den reglerande peptiden tuftsin, har en inverkan på morfininducerad analgesi i djurmodeller. Till exempel, när morfindosen är 3,0 mg/kg (intraperitoneal injektion), kan det orsaka antinociception, med en maximalt möjlig effekt (MBE) på 9 %. Medan Selankdosen på 0,9 mg/kg inte har någon antinociceptiv effekt i sig, kan den, när den förbehandlas med morfin, öka den latenta reaktionstiden och orsaka en antinociceptiv effekt på 29,9 % MBE [3].
Att lindra de motbjudande symtomen på morfinabstinens:
Aktiviteten av peptid-tuftsin-analogen Selank studerades i en morfinabstinensmodell inducerad av naloxon. En enstaka intraperitoneal injektion av Selank vid en ångestdämpande dos på 0,3 mg/kg kan minska det totala indexet för morfinabstinenssyndromet med 39,6 %, signifikant (p＜0,0001) lindra krampreaktioner, ptos och posturala störningar och öka den jämförbara känsligheten för tröskhållsberoende känslighet jämfört med morfinkänslighet. med den positiva kontrollgruppen. Samtidigt är Selank något sämre än diazepam vid en dos på 2 mg/kg när det gäller farmakologisk aktivitet (sänker det totala indexet för morfinabstinenssyndromet med 49,3 % och ökar känslighetströskeln med 13 gånger). Därför kan Selank, precis som diazepam, lindra de aversiva symtomen på morfinabstinens vid opioidberoende hos råttor [2].
Förhindra etanol-inducerad minnesstörning:
Hos råttor som fick 10 % etanol som sin enda vätskekälla i upp till 30 veckor undersöktes effekterna av Selank, ett peptidbaserat anxiolytiskt läkemedel syntetiserat från den endogena peptiden tuftsin, på minnesförsämring och nivåer av hjärnhärledd neurotrofisk faktor (BDNF). I objektigenkänningstest uppvisade Selank kognitiva effekter hos 9 månader gamla råttor som inte exponerades för etanol och förhindrade utvecklingen av etanolinducerad minnes- och uppmärksamhetsnedsättning under alkoholabstinens. In vitro-experiment visade att Selank kunde hämma etanol-inducerade ökningar av BDNF-nivåer i hippocampus och prefrontala cortex. Av ovanstående kan man dra slutsatsen att detta synaptogena medel har en positiv effekt på åldersrelaterade minnesstörningar associerade med kroniskt alkoholberoende, och bekräftar att BDNF-relaterade neurotrofiska mekanismer är involverade i verkningsmekanismen för Selank [7].
Behandling av post-COVID-19 syndrom:
Post-COVID-19-syndrom uppstår efter covid-19-infektion och kan även observeras i fall av mild eller asymtomatisk sjukdom. De vanligaste symtomen på bridgesyndromet är trötthet och funktionsnedsättning, följt av kognitiva funktionsnedsättningar. Med tanke på den centrala rollen av immundysreglering i patogenesen av COVID-19, har immunmodulerande läkemedel med direkt immunmodulerande effekter eller de som indirekt upprätthåller immunfunktionen genom att minska post-stress-svar potentiella terapeutiska löften.
Selank är ett peptidläkemedel utvecklat baserat på immunmodulatorn tafcin, som är effektivt vid behandling av olika neuroser och neurosliknande störningar. När den används i en dos av 2-3 droppar fyra gånger om dagen i 30 dagar i följd har Selank en god terapeutisk effekt på patienter med trötthet och kognitiv funktionsnedsättning. Lindring av ångest- och depressionssymtom kan också observeras [5].
Korrigering av kognitiva och emotionella störningar hos patienter med atopisk dermatit: En studie analyserade kognitiva och emotionella störningar hos 65 patienter med atopisk dermatit (AD) och delade slumpmässigt in patienterna i två statistiskt jämförbara grupper.
Den första gruppen patienter fick standardläkemedelsbehandling för atopisk dermatit (BT), medan den andra gruppen fick en kombination av serank och BT via intranasal administrering (S + BT), administrerat tre gånger dagligen, med två droppar instillerade i varje näsborre per dos, under totalt 14 dagar. Kontrollgruppen bestod av 30 friska individer. Personlig ångest (LT), reaktiv ångest (RT), yohimbinnivåer, blodets β-endorfinnivåer och livskvalitet (QOL) bedömdes före behandling och 30 dagar efter behandlingsstart.
Studieresultaten visade att RT-nivåerna hos AD-patienter var 4,2 gånger högre än de i kontrollgruppen, LT-nivåerna var 3,2 gånger högre och yekhtumianivåerna var 18 gånger högre. I BT-gruppen minskade RT med 1,4 gånger och LT minskade med 1,3 gånger 30 dagar efter behandlingsstart. I C+BT-gruppen var minskningarna i LT och RT lika signifikanta, båda med 2,4 gånger.
Det fanns inga signifikanta förändringar i symtom på yekutumi eller β-endorfinnivåer i blodet hos patienter i BT-gruppen. I S+BT-gruppen minskade Alexis känslomässiga störningar med 1,2 gånger, och β-endorfinnivåerna i blodet ökade med 1,9 gånger. Livskvalitetsindexet för patienter i BT-gruppen minskade med 1,2 gånger 30 dagar efter behandlingsstart, medan det för patienter i S+BT-gruppen minskade med 1,7 gånger. Slutsatsen är att förhöjda nivåer av personlig ångest, reaktiv ångest och yekhtumia hos AD-patienter minskar deras livskvalitet. Användningen av den regulatoriska peptiden Selank i den omfattande behandlingen av AD-patienter har en korrigerande effekt på känslomässiga och kognitiva störningar, vilket minskar nivåerna av personlig ångest, reaktiv ångest och yekhtumia, ökar nivåerna av β-endorfin i blodet och förbättrar patienternas livskvalitet [8].
Sammanfattningsvis, som ett syntetiskt peptidläkemedel utvecklat baserat på det naturliga peptidklusterinet, har Selank visat multidimensionell tillämpningspotential i klinisk praxis och forskning. Dess kärnvärde ligger i att tillhandahålla nya lösningar för sjukdomar som ångestsyndrom, stressrelaterade störningar, minnesstörningar och immunförsvar genom att reglera signalsubstanssystemet, förbättra immunförsvaret och förbättra kognitiva funktioner. Kliniska studier har bekräftat att Selank effektivt kan lindra symtom på ångest och depression, förbättra svagheten och kognitiva störningar i post-COVID-syndromet och synergistiskt förbättra den antiinflammatoriska effekten vid behandling av atopisk dermatit. Jämfört med traditionella läkemedel har det färre biverkningar, en längre verkningstid och visar unika fördelar inom områdena smärtlindring, antiberoende och neuroprotection.
Om författaren
Ovan nämnda material är allt undersökt, redigerat och sammanställt av Cocer Peptides.
Författare av vetenskaplig tidskrift
Vyunova TV är en rysk neurokemist, kemist, biolog och forskare. Hon har gjort betydande bidrag till områdena biokemi & molekylärbiologi, kemi, biofysik, farmakologi & farmaci och fysiologi. Vyunova har förknippats med prestigefyllda institutioner som National Research Center 'Kurchatov Institute' och Ryska vetenskapsakademin. Vyunovas forskning har också lett till flera patent, vilket visar upp hennes innovativa inställning till vetenskapliga problem. Hennes engagemang för att främja kunskap inom sina områden har gjort henne till en respekterad figur i det vetenskapliga samfundet. Vyunova TV listas i referensen till citat [1].
