|
1 комплект (10 флаконів)
| кількість: | |
|---|---|
▎ Структура Selank
Джерело: PubChem |
Послідовність: ТКПРГП Молекулярна формула: C 33H 57N 11O9 Молекулярна маса: 751,9 г/моль Номер CAS: 129954-34-3 PubChem CID: 11765600 Синоніми: Селанк |
▎ Selank Research
Який досвід дослідження Selank?
Нейроадаптація та ендогенна опіоїдна система:
Ендогенна опіоїдна система бере участь у процесі нейроадаптації, викликаному екзогенними опіоїдами. Селанк, анксіолітик, синтезований на основі регуляторного пептиду туфцину, здатний пригнічувати активність енкефаліндеградуючих ферментів, підвищуючи таким чином рівень лейциненкефаліну в плазмі (Надорова А.В., 2022). Це вказує на те, що селанк може проявляти свою дію, регулюючи ендогенну опіоїдну систему.
Тривога та розлади настрою є одними з найпоширеніших проблем психічного здоров’я в усьому світі. Зазвичай використовувані клінічні анксіолітичні препарати в основному зосереджені на фармакологічній регуляції активності ГАМК-рецепторної системи мозку. Однак такі препарати зазвичай мають ряд клінічних проблем, таких як залежність і погіршення пам’яті (Вьюнова Т.В., 2018). Зростає визнання ролі нейропептидів і біоактивних ліпідів у патофізіології розладів настрою та тривоги. Гептапептид Селанк проявляє тривалу анксіолітичну та ноотропну дію (Вьюнова Т.В., 2018).
Який механізм дії Селанка?
Який механізм дії Селанка на тривогу та розлади настрою?
Регулювання системи рецепторів ГАМК:
Тривога та розлади настрою є найпоширенішими проблемами психічного здоров’я в усьому світі. Зазвичай вживані клінічні анксіолітичні препарати в основному впливають на регуляцію активності рецепторної системи ГАМК у мозку, але вони часто викликають такі проблеми, як залежність і погіршення пам’яті. Дослідження показали, що гептапептид Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro) має терапевтичний ефект при тривожності та розладах настрою. Методи аналізу радіолігандних рецепторів показали, що Selank впливає на зв’язування [3H] ГАМК як позитивний алостеричний модулятор. Комбінована дія Селанку з певними бензодіазепінами також регулює специфічним чином активність зв’язування [3H] ГАМК. Цей ефект не є додатковим і відрізняється від використання окремої речовини. Селанк може блокувати регуляторну активність діазепаму та оланзапіну. Його сайт зв’язування, очевидно, відрізняється від сайту цих препаратів, але може частково перекриватися [1] . Таким чином, існує припущення, що один із молекулярних механізмів анксіолітичного ефекту Селанка може бути пов’язаний із алостеричною регуляцією ГАМК-рецепторів, залежною від підтипу селективної концентрації.
Який механізм Селанка для полегшення аналгезії, викликаної морфіном?
Інгібування реакції відміни морфіну:
Деякі дослідження показали, що пептидна речовина Селанк може послабити реакцію відміни щурів на морфін в певній дозі. Наприклад, у моделі відміни морфіну, викликаної налоксоном, одноразова внутрішньоочеревинна ін’єкція Селанку (0,3 мг/кг) може знизити загальний індекс синдрому відміни морфіну на 39,6%, значно полегшити такі симптоми, як судомні реакції, птоз і порушення постави, а також підвищити поріг тактильної чутливості морфінзалежних щурів на 9 разів [2] . Це вказує на те, що Селанк може опосередковано впливати на анальгетичний механізм морфіну, регулюючи залежність нервової системи від морфіну.
Синергічний анальгетичний ефект з морфіном:
Під час експериментів на тваринах дослідники виявили, що Селанк демонструє синергетичну знеболювальну дію при застосуванні в комбінації з морфіном. Морфін може спричинити певний ступінь знеболення у певній дозі, і хоча сам Селанк не має явного знеболювального ефекту, при застосуванні в комбінації з морфіном у певній дозі (0,9 мг/кг) він може збільшити латентність реакції мишей на термічні подразники, посилюючи знеболювальний ефект до 29,9% від максимально можливого ефекту (MBE) [3] . Це вказує на те, що селанк може посилювати знеболюючий ефект морфіну певним шляхом.
Дія на енкефалінову систему:
На основі вивчення фізіологічних ефектів селанку та його фрагментів припускають, що селанк діє на мережу каскадного процесу пептидів і медіаторів через енкефалін. Енкефалін є типом ендогенного опіоїдного пептиду і відіграє важливу роль у регуляції болю. Селанк може впливати на знеболюючу дію морфіну, регулюючи активність ферментів, що розкладають енкефалін, і підвищуючи рівень лейцин-енкефаліну в плазмі [4].
Вплив селанку (0,3 мг/кг) на розпізнавання нового об'єкта у щурів, які піддалися примусовій алкоголізації.
Джерело: PubMed [7]
Який потенційний принцип Selank у лікуванні розладу слабкості при постковідному синдромі?
На основі імуномодулюючої дії:
Враховуючи домінуючу роль імунних порушень у патогенезі COVID-19, препарати з імуномодулюючою дією видаються перспективними у лікуванні постковідного синдрому. Селанк – пептидний препарат, створений на основі імуномодулятора тафцину. У лікуванні синдрому після COVID-19 Selank може полегшити симптоми слабкості, регулюючи імунну систему та коригуючи імунну дисфункцію. Наприклад, Selank може мати пряму дію на імунні взаємодії або діяти опосередковано, зменшуючи постстресову реакцію, таким чином підтримуючи нормальний стан імунної функції [5].
Анксіолітичні та покращуючі розлади настрою:
У пост-COVID-синдромі пацієнти часто відчувають розлади настрою, такі як тривога та депресія, що супроводжуються слабкістю та зниженням працездатності. Дослідження показали, що Селанк може полегшити симптоми тривоги та депресії в процесі лікування. Його механізм дії може бути пов’язаний із регуляцією Селанком системи нейромедіаторів у мозку. Наприклад, Selank може діяти як позитивний алостеричний модулятор, впливаючи на зв’язування [3H] ГАМК, таким чином регулюючи активність рецепторної системи ГАМК і надаючи анксіолітичний ефект [1].
Нейропротекторний ефект:
У дослідженні пацієнтів розділили на дві групи. Одна група застосовувала нейропротекторний комплекс (холітилін, мексидол, мільгамма) і Селанк, друга група – тільки нейропротекторний комплекс. Результати показали, що пацієнти, які застосовували Selank, мали кращий ефект щодо слабкості та зниження розумової діяльності. Це вказує на те, що Селанк може діяти синергічно з нейропротекторним комплексом, виявляючи нейропротекторний ефект, таким чином покращуючи симптоми слабкості пацієнтів [5].
Противірусний ефект:
Дослідження показали, що Селанк має противірусні властивості при експериментальних інфекціях грипу. Хоча наразі немає прямих доказів того, що Selank має противірусну дію проти вірусу COVID-19, враховуючи його ефективність при інфекціях, викликаних вірусом грипу, Selank може мати певний вплив на вірус COVID-19 через певний механізм, таким чином допомагаючи лікувати розлад слабкості при постковідному синдромі. Наприклад, у дослідженнях in vivo Selank індукував експресію гена інтерферону-α (IFN-α), який може сприяти посиленню противірусної здатності організму [6].
Які наслідки Селанка?
Анксіолітичні та покращуючі розлади настрою:
У пост-COVID-синдромі пацієнти часто відчувають розлади настрою, такі як тривога та депресія, що супроводжуються слабкістю та зниженням працездатності. Дослідження показали, що Селанк може полегшити симптоми тривоги та депресії в процесі лікування. Його механізм дії може бути пов'язаний з регуляцією Селанком системи нейромедіаторів у мозку. Наприклад, Selank може діяти як позитивний алостеричний модулятор, впливаючи на зв’язування [3H] ГАМК, таким чином регулюючи активність рецепторної системи ГАМК і надаючи анксіолітичний ефект [1].
Нейропротекторний ефект:
У дослідженні пацієнтів розділили на дві групи. Одна група застосовувала нейропротекторний комплекс (холітилін, мексидол, мільгамма) і Селанк, друга група – тільки нейропротекторний комплекс. Результати показали, що пацієнти, які застосовували Selank, мали кращий ефект щодо слабкості та зниження розумової діяльності. Це вказує на те, що Селанк може діяти синергічно з нейропротекторним комплексом, виявляючи нейропротекторний ефект, таким чином покращуючи симптоми слабкості пацієнтів [5].
Зменшення аналгезії, викликаної морфіном:
Деякі дослідження показали, що Селанк, анксіолітик, синтезований на основі регуляторного пептиду туфцину, впливає на анальгезію, спричинену морфіном, на тваринних моделях. Наприклад, коли доза морфіну становить 3,0 мг/кг (внутрішньоочеревинна ін’єкція), це може викликати антиноцицепцію з максимально можливим ефектом (MBE) 9%. Хоча доза Selank 0,9 мг/кг сама по собі не має антиноцицептивного ефекту, при попередньому лікуванні морфіном вона може збільшити латентний час реакції та викликати антиноцицептивний ефект на 29,9% MBE [3].
Полегшення неприємних симптомів відміни морфіну:
Активність аналога пептиду тафцину Селанк вивчали на моделі відміни морфіну, індукованої налоксоном. Одноразове внутрішньоочеревинне введення Селанку в дозі анксіолітика 0,3 мг/кг може знизити сумарний індекс синдрому відміни морфіну на 39,6 %, достовірно (p<0,0001) пом'якшити судомні реакції, птоз і постуральні порушення, підвищити поріг тактильної чутливості морфінзалежних щурів у 9 разів. порівняно з групою позитивного контролю. Водночас за фармакологічною активністю Селанк дещо поступається діазепаму в дозі 2 мг/кг (зменшує сумарний індекс синдрому відміни морфіну на 49,3 % і підвищує поріг чутливості у 13 разів). Таким чином, як і діазепам, Селанк може полегшити неприємні симптоми відміни морфіну при опіоїдній залежності у щурів [2].
Запобігання спричиненому етанолом погіршенню пам’яті:
На щурах, які отримували 10% етанол як єдине джерело рідини протягом 30 тижнів, було досліджено вплив Селанку, анксіолітика на основі пептидів, синтезованого з ендогенного пептиду туфцину, на порушення пам’яті та рівні нейротрофічного фактора мозку (BDNF). У тестах на розпізнавання об’єктів Selank продемонстрував ефект покращення когнітивних здібностей у 9-місячних щурів, які не піддавалися дії етанолу, і запобіг розвитку спричинених етанолом розладів пам’яті та уваги під час відміни алкоголю. Експерименти in vitro показали, що Selank може пригнічувати спричинене етанолом підвищення рівня BDNF у гіпокампі та префронтальній корі. З вищевикладеного можна зробити висновок, що цей синаптогенний засіб позитивно впливає на вікові порушення пам’яті, пов’язані з хронічною алкогольною залежністю, і підтверджує участь у механізмі дії Селанку пов’язаних з BDNF нейротрофічних механізмів [7].
Лікування постковідного синдрому:
Пост-COVID-19-синдром виникає після інфікування COVID-19 і також може спостерігатися у випадках легкого або безсимптомного перебігу хвороби. Найпоширенішими симптомами синдрому моста є втома та функціональне зниження, за якими слідують когнітивні порушення. Враховуючи центральну роль імунної дисрегуляції в патогенезі COVID-19, імуномодулюючі препарати з прямим імуномодулюючим ефектом або ті, які опосередковано підтримують імунну функцію шляхом зменшення постстресових реакцій, мають потенційну терапевтичну перспективу.
Селанк – пептидний препарат, розроблений на основі імуномодулятора тафцину, ефективний при лікуванні різноманітних неврозів і неврозоподібних розладів. При застосуванні по 2-3 краплі чотири рази на добу протягом 30 днів поспіль Селанк має хороший терапевтичний ефект у пацієнтів із втомою та когнітивними порушеннями. Також можна спостерігати полегшення симптомів тривоги та депресії [5].
Корекція когнітивних та емоційних розладів у пацієнтів з атопічним дерматитом: дослідження проаналізувало когнітивні та емоційні розлади у 65 пацієнтів з атопічним дерматитом (АД) і випадковим чином розділило пацієнтів на дві статистично порівнювані групи.
Перша група пацієнтів отримувала стандартну медикаментозну терапію атопічного дерматиту (БТ), тоді як друга група отримувала комбінацію серанку та БТ шляхом інтраназального введення (S + BT), що вводили три рази на день, по дві краплі в кожну ніздрю на дозу, загалом протягом 14 днів. Контрольну групу склали 30 здорових осіб. Особиста тривожність (LT), реактивна тривожність (RT), рівні йохімбіну, рівні β-ендорфіну в крові та якість життя (QOL) були оцінені до лікування та через 30 днів після початку лікування.
Результати дослідження показали, що рівень РТ у хворих на БА був у 4,2 рази вищий, ніж у контрольній групі, рівень ЛТ був вищим у 3,2 раза, а рівень єхтумії – у 18 разів. У групі БТ через 30 днів після початку лікування RT знизився в 1,4 рази, а LT — в 1,3 рази. У групі C+BT зниження LT і RT були однаково значущими, обидва в 2,4 рази.
Не було суттєвих змін у симптомах єкутумії або рівнях β-ендорфінів у крові пацієнтів групи БТ. У групі S+BT у Алексіса емоційні розлади зменшилися в 1,2 рази, а рівень β-ендорфіну в крові підвищився в 1,9 рази. Індекс якості життя пацієнтів групи БТ через 30 днів після початку лікування знизився в 1,2 раза, а пацієнтів групи С+БТ — у 1,7 раза. Висновок полягає в тому, що підвищений рівень особистісної тривожності, реактивної тривожності та єхтумії у хворих на АД знижує якість їхнього життя. Застосування регуляторного пептиду Селанк у комплексному лікуванні хворих на АД має коригувальний вплив на емоційно-когнітивні розлади, знижуючи рівень особистісної тривожності, реактивної тривожності та єхтумії, підвищуючи рівень β-ендорфіну в крові та покращуючи якість життя пацієнтів [8].
На завершення, як синтетичний пептидний препарат, розроблений на основі природного пептиду кластерину, Selank продемонстрував багатовимірний потенціал застосування в клінічній практиці та дослідженнях. Його основна цінність полягає в наданні нових рішень для таких захворювань, як тривожні розлади, розлади, пов’язані зі стресом, порушення пам’яті та імунні розлади, шляхом регулювання системи нейромедіаторів, посилення імунної функції та покращення когнітивних функцій. Клінічні дослідження підтвердили, що Selank може ефективно полегшувати симптоми тривоги та депресії, покращувати слабкість і когнітивні розлади при пост-COVID-синдромі, а також синергетично посилювати протизапальну дію при лікуванні атопічного дерматиту. У порівнянні з традиційними препаратами він має менше побічних ефектів, більшу тривалість дії та демонструє унікальні переваги в області знеболення, боротьби з залежністю та нейропротекції.
Про автора
Всі вищезазначені матеріали досліджено, відредаговано та зібрано компанією Cocer Peptides.
Науковий журнал Автор
В'юнова Т. В. - російський нейрохімік, хімік, біолог, дослідник. Вона зробила значний внесок у галузі біохімії та молекулярної біології, хімії, біофізики, фармакології та фармації та фізіології. В’юнова була пов’язана з такими престижними установами, як Національний науковий центр «Курчатовський інститут» і Російська академія наук. Дослідження В’юнової також призвели до кількох патентів, демонструючи її інноваційний підхід до наукових проблем. Її відданість поширенню знань у своїй галузі зробила її шанованою фігурою в науковому співтоваристві. В’юнова Т. В. вказана в довідці цитування [1].
