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Quelle: PubChem |
Sequenz: TKPRPGP Summenformel 33CHNO5711: 9 Molekulargewicht: 751,9 g/mol CAS-Nummer: 129954-34-3 PubChem-CID: 11765600 Synonyme: Sel |
▎ Sel Forschung
Was ist der Forschungshintergrund von Sel?
Neuroadaptation und das endogene Opioidsystem:
Das endogene Opioidsystem ist am Neuroadaptationsprozess beteiligt, der durch exogene Opioide verursacht wird. Sel, ein Anxiolytikum, das auf der Basis des regulatorischen Peptids Tuftsin synthetisiert wird, kann die Aktivität von Enkephalin abbauenden Enzymen hemmen und so den Leucin-Enkephalin-Spiegel im Plasma erhöhen (Nadorova AV, 2022). Dies weist darauf hin, dass Sel seine Wirkung möglicherweise durch die Regulierung des endogenen Opioidsystems entfaltet.
Angst- und Stimmungsstörungen gehören weltweit zu den häufigsten psychischen Problemen. Häufig verwendete klinische Anxiolytika konzentrieren sich hauptsächlich auf die pharmakologische Regulierung der Aktivität des GABA-Rezeptorsystems im Gehirn. Allerdings haben solche Medikamente in der Regel eine Reihe klinischer Probleme wie Abhängigkeit und Gedächtnisstörungen (Vyunova TV, 2018). Die Rolle von Neuropeptiden und bioaktiven Lipiden in der Pathophysiologie von Stimmungs- und Angststörungen wird zunehmend erkannt. Das Heptapeptid Sel zeigt langfristige anxiolytische und nootrope Wirkungen (Vyunova TV, 2018).
Was ist der Wirkungsmechanismus von Sel?
Was ist der Wirkungsmechanismus von Sel bei Angstzuständen und Stimmungsstörungen?
Regulierung des GABA-Rezeptorsystems:
Angst- und Stimmungsstörungen sind weltweit die häufigsten psychischen Gesundheitsprobleme. Häufig verwendete klinische Anxiolytika entfalten ihre Wirkung hauptsächlich durch die Regulierung der Aktivität des GABA-Rezeptorsystems im Gehirn, sie haben jedoch häufig Probleme wie Abhängigkeit und Gedächtnisstörungen. Studien haben ergeben, dass das Heptapeptid Sel (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro) eine therapeutische Wirkung bei Angstzuständen und Stimmungsstörungen hat. Methoden der Radioligand-Rezeptor-Analyse haben gezeigt, dass Sel als positiver allosterischer Modulator die [3H]-GABA-Bindung beeinflusst. Die kombinierte Wirkung von Sel mit bestimmten Benzodiazepinen reguliert auch die [3H]-GABA-Bindungsaktivität auf spezifische Weise. Dieser Effekt ist nicht additiv und unterscheidet sich von der alleinigen Verwendung einer der beiden Substanzen. Sel kann die regulatorischen Aktivitäten von Diazepam und Olanzapin blockieren. Seine Bindungsstelle unterscheidet sich offenbar von denen dieser Medikamente, kann sich aber teilweise überlappen [1] . Es wird daher spekuliert, dass einer der molekularen Mechanismen der anxiolytischen Wirkung von Sel mit der subtypselektiven konzentrationsabhängigen allosterischen Regulation von GABA-Rezeptoren zusammenhängt.
Welchen Mechanismus bewirkt Sel bei der Linderung der durch Morphin induzierten Analgesie?
Hemmung der Morphin-Entzugsreaktion:
Einige Studien haben gezeigt, dass die Peptidsubstanz Sel bei einer bestimmten Dosis die Entzugsreaktion von Ratten auf Morphin abschwächen kann. Beispielsweise kann im durch Naloxon induzierten Morphin-Entzugsmodell eine einzelne intraperitoneale Injektion von Sel (0,3 mg/kg) den Gesamtindex des Morphin-Entzugssyndroms um 39,6 % reduzieren, Symptome wie Krampfreaktionen, Ptosis und Haltungsstörungen deutlich lindern und die taktile Empfindlichkeitsschwelle morphinabhängiger Ratten um das Neunfache erhöhen [2] . Dies weist darauf hin, dass Sel indirekt den analgetischen Mechanismus von Morphin beeinflussen kann, indem es die Abhängigkeit des Nervensystems von Morphin reguliert.
Synergistische analgetische Wirkung mit Morphin:
In Tierversuchen fanden Forscher heraus, dass Sel in Kombination mit Morphin eine synergistische analgetische Wirkung zeigt. Morphin kann bei einer bestimmten Dosis ein gewisses Maß an Analgesie hervorrufen, und obwohl Sel selbst keine offensichtliche analgetische Wirkung hat, kann es bei Verwendung in Kombination mit Morphin in einer bestimmten Dosis (0,9 mg/kg) die Latenz der Reaktion von Mäusen auf thermische Reize erhöhen und die analgetische Wirkung auf 29,9 % der maximal möglichen Wirkung (MBE) steigern [3] . Dies weist darauf hin, dass Sel die analgetische Wirkung von Morphin über einen bestimmten Weg verstärken kann.
Wirkt auf das Enkephalin-System:
Basierend auf der Untersuchung der physiologischen Wirkungen von Sel und seinen Fragmenten wird spekuliert, dass Sel auf das Netzwerk des Kaskadenprozesses von Peptiden und Mediatoren durch Enkephalin einwirkt. Enkephalin ist eine Art endogenes Opioidpeptid und spielt eine wichtige Rolle bei der Schmerzregulation. Sel kann die analgetische Wirkung von Morphin beeinflussen, indem es die Aktivität von Enkephalin-abbauenden Enzymen reguliert und den Leucin-Enkephalin-Spiegel im Plasma erhöht [4].
Auswirkungen von Sel (0,3 mg/kg) auf die Erkennung des neuen Objekts bei Ratten, die einer erzwungenen Alkoholisierung ausgesetzt waren.
Quelle:PubMed [7]
Was ist das potenzielle Prinzip von Sel bei der Behandlung der Schwächestörung beim Post-COVID-Syndrom?
Basierend auf immunmodulatorischen Wirkungen:
Angesichts der dominanten Rolle von Immunstörungen bei der Pathogenese von COVID-19 scheinen Medikamente mit immunmodulatorischer Wirkung bei der Behandlung des Post-COVID-Syndroms vielversprechend zu sein. Sel ist ein Peptidmedikament, das auf dem Immunmodulator Tafcin basiert. Bei der Behandlung des Post-COVID-Syndroms kann Sel Schwächesymptome lindern, indem es das Immunsystem reguliert und Immunschwächen korrigiert. Beispielsweise kann Sel eine direkte Wirkung auf Immuninteraktionen haben oder indirekt wirken, indem es die Post-Stress-Reaktion reduziert und so den normalen Zustand der Immunfunktion aufrechterhält [5].
Anxiolytische und verbessernde Stimmungsstörungen:
Beim Post-COVID-Syndrom leiden Patienten häufig unter Stimmungsstörungen wie Angstzuständen und Depressionen, begleitet von Schwäche und verminderter Leistungsfähigkeit. Studien haben gezeigt, dass Sel während des Behandlungsprozesses Symptome von Angstzuständen und Depressionen lindern kann. Sein Wirkungsmechanismus könnte mit der Regulierung des Neurotransmittersystems im Gehirn durch Sel zusammenhängen. Beispielsweise kann Sel als positiver allosterischer Modulator die [3H]-GABA-Bindung beeinflussen, wodurch die Aktivität des GABA-Rezeptorsystems reguliert und eine anxiolytische Wirkung ausgeübt wird [1]..
Neuroprotektive Wirkung:
In der Studie wurden die Patienten in zwei Gruppen eingeteilt. Eine Gruppe verwendete einen neuroprotektiven Komplex (Cholitilin, Mexidol, Milgamma) und Sel, die andere Gruppe verwendete nur den neuroprotektiven Komplex. Die Ergebnisse zeigten, dass Patienten, die Sel einnahmen, bessere Auswirkungen hinsichtlich Schwäche und verminderter geistiger Leistungsfähigkeit hatten. Dies weist darauf hin, dass Sel synergistisch mit dem neuroprotektiven Komplex wirken kann, um eine neuroprotektive Wirkung auszuüben und so die Schwächesymptome der Patienten zu verbessern [5].
Antivirale Wirkung:
Studien haben gezeigt, dass Sel bei experimentellen Influenza-Infektionen antivirale Eigenschaften hat. Obwohl es derzeit keine direkten Beweise dafür gibt, dass Sel eine antivirale Wirkung gegen das COVID-19-Virus hat, kann Sel angesichts seiner Wirksamkeit bei Influenzavirus-Infektionen über einen bestimmten Mechanismus einen gewissen Einfluss auf das COVID-19-Virus haben und so zur Behandlung der Schwächestörung beim Post-COVID-Syndrom beitragen. Beispielsweise induzierte Sel in In-vivo-Studien die Genexpression von Interferon-α (IFN-α), was dazu beitragen kann, die antivirale Fähigkeit des Körpers zu verbessern [6]..
Welche Wirkung hat Sel?
Anxiolytische und verbessernde Stimmungsstörungen:
Beim Post-COVID-Syndrom leiden Patienten häufig unter Stimmungsstörungen wie Angstzuständen und Depressionen, begleitet von Schwäche und verminderter Leistungsfähigkeit. Studien haben gezeigt, dass Sel während des Behandlungsprozesses Symptome von Angstzuständen und Depressionen lindern kann. Sein Wirkungsmechanismus könnte mit der Regulierung des Neurotransmittersystems im Gehirn durch Sel zusammenhängen. Beispielsweise kann Sel als positiver allosterischer Modulator die [3H]-GABA-Bindung beeinflussen, wodurch die Aktivität des GABA-Rezeptorsystems reguliert und eine anxiolytische Wirkung ausgeübt wird [1]..
Neuroprotektive Wirkung:
In der Studie wurden die Patienten in zwei Gruppen eingeteilt. Eine Gruppe verwendete einen neuroprotektiven Komplex (Cholitilin, Mexidol, Milgamma) und Sel, die andere Gruppe verwendete nur den neuroprotektiven Komplex. Die Ergebnisse zeigten, dass Patienten, die Sel einnahmen, bessere Auswirkungen hinsichtlich Schwäche und verminderter geistiger Leistungsfähigkeit hatten. Dies weist darauf hin, dass Sel synergistisch mit dem neuroprotektiven Komplex wirken kann, um eine neuroprotektive Wirkung auszuüben und so die Schwächesymptome der Patienten zu verbessern [5].
Linderung der durch Morphin induzierten Analgesie:
Einige Studien haben gezeigt, dass Sel, ein Anxiolytikum, das auf der Basis des regulatorischen Peptids Tuftsin synthetisiert wird, einen Einfluss auf die Morphin-induzierte Analgesie in Tiermodellen hat. Wenn beispielsweise die Morphindosis 3,0 mg/kg beträgt (intraperitoneale Injektion), kann es zu einer Antinozizeption mit einem maximal möglichen Effekt (MBE) von 9 % kommen. Während die Sel-Dosis von 0,9 mg/kg allein keine antinozizeptive Wirkung hat, kann sie bei Vorbehandlung mit Morphin die latente Reaktionszeit verlängern und eine antinozizeptive Wirkung von 29,9 % MBE verursachen [3].
Linderung der aversiven Symptome eines Morphin-Entzugs:
Die Aktivität des Peptid-Tuftsin-Analogs Sel wurde in einem durch Naloxon induzierten Morphin-Entzugsmodell untersucht. Eine einzelne intraperitoneale Injektion von Sel in einer anxiolytischen Dosis von 0,3 mg/kg kann den Gesamtindex des Morphin-Entzugssyndroms um 39,6 % reduzieren, signifikant (p<0,0001) Krampfreaktionen, Ptosis und Haltungsstörungen lindern und die taktile Empfindlichkeitsschwelle morphinabhängiger Ratten im Vergleich zur Positivkontrollgruppe um das Neunfache erhöhen. Gleichzeitig ist Sel Diazepam in einer Dosis von 2 mg/kg hinsichtlich der pharmakologischen Aktivität geringfügig unterlegen (Reduzierung des Gesamtindex des Morphin-Entzugssyndroms um 49,3 % und Erhöhung der Empfindlichkeitsschwelle um das 13-fache). Daher kann Sel wie Diazepam die aversiven Symptome des Morphin-Entzugs bei Opioidabhängigkeit bei Ratten lindern [2].
Vorbeugung von durch Ethanol verursachten Gedächtnisstörungen:
Bei Ratten, die bis zu 30 Wochen lang 10 % Ethanol als einzige Flüssigkeitsquelle erhielten, wurden die Auswirkungen von Sel, einem peptidbasierten Anxiolytikum, das aus dem endogenen Peptid Tuftsin synthetisiert wird, auf Gedächtnisstörungen und die Konzentration des neurotrophen Faktors (BDNF) aus dem Gehirn untersucht. In Objekterkennungstests zeigte Sel kognitiv steigernde Wirkungen bei 9 Monate alten Ratten, die keinem Ethanol ausgesetzt waren, und verhinderte die Entwicklung von ethanolbedingten Gedächtnis- und Aufmerksamkeitsstörungen während des Alkoholentzugs. In-vitro-Experimente zeigten, dass Sel den durch Ethanol verursachten Anstieg der BDNF-Spiegel im Hippocampus und im präfrontalen Kortex hemmen kann. Aus dem oben Gesagten lässt sich schließen, dass dieses synaptogene Mittel eine positive Wirkung auf altersbedingte Gedächtnisstörungen im Zusammenhang mit chronischer Alkoholabhängigkeit hat und bestätigt, dass BDNF-bezogene neurotrophe Mechanismen am Wirkungsmechanismus von Sel beteiligt sind [7]..
Behandlung des Post-COVID-19-Syndroms:
Das Post-COVID-19-Syndrom tritt nach einer COVID-19-Infektion auf und kann auch bei milden oder asymptomatischen Erkrankungen beobachtet werden. Die häufigsten Symptome des Bridge-Syndroms sind Müdigkeit und Funktionseinbußen, gefolgt von kognitiven Beeinträchtigungen. Angesichts der zentralen Rolle der Immundysregulation bei der Pathogenese von COVID-19 sind immunmodulatorische Medikamente mit direkter immunmodulierender Wirkung oder solche, die indirekt die Immunfunktion durch Reduzierung von Post-Stress-Reaktionen aufrechterhalten, potenziell therapeutisch vielversprechend.
Sel ist ein Peptidarzneimittel, das auf Basis des Immunmodulators Tafcin entwickelt wurde und bei der Behandlung verschiedener Neurosen und neurosenähnlicher Erkrankungen wirksam ist. Bei einer Dosierung von 2-3 Tropfen viermal täglich an 30 aufeinanderfolgenden Tagen hat Sel eine gute therapeutische Wirkung bei Patienten mit Müdigkeit und kognitiven Beeinträchtigungen. Es kann auch eine Linderung von Angst- und Depressionssymptomen beobachtet werden [5].
Korrektur kognitiver und emotionaler Störungen bei Patienten mit atopischer Dermatitis: Eine Studie analysierte kognitive und emotionale Störungen bei 65 Patienten mit atopischer Dermatitis (AD) und teilte die Patienten zufällig in zwei statistisch vergleichbare Gruppen ein.
Die erste Gruppe von Patienten erhielt eine Standardmedikamententherapie gegen atopische Dermatitis (BT), während die zweite Gruppe insgesamt 14 Tage lang dreimal täglich eine Kombination aus Serank und BT über intranasale Verabreichung (S + BT) erhielt, wobei pro Dosis zwei Tropfen in jedes Nasenloch geträufelt wurden. Die Kontrollgruppe bestand aus 30 gesunden Personen. Persönliche Angst (LT), reaktive Angst (RT), Yohimbin-Spiegel, Blut-β-Endorphin-Spiegel und Lebensqualität (QOL) wurden vor der Behandlung und 30 Tage nach Behandlungsbeginn beurteilt.
Die Studienergebnisse zeigten, dass die RT-Werte bei AD-Patienten 4,2-mal höher waren als in der Kontrollgruppe, die LT-Werte 3,2-mal höher und die Jekhtumia-Werte 18-mal höher waren. In der BT-Gruppe verringerte sich RT 30 Tage nach Beginn der Behandlung um das 1,4-fache und LT um das 1,3-fache. In der C+BT-Gruppe waren die Abnahmen von LT und RT ähnlich signifikant, jeweils um das 2,4-fache.
Es gab keine signifikanten Veränderungen der Yekutumia-Symptome oder der β-Endorphin-Spiegel im Blut der Patienten in der BT-Gruppe. In der S+BT-Gruppe verringerten sich die emotionalen Störungen von Alexis um das 1,2-fache und der β-Endorphinspiegel im Blut stieg um das 1,9-fache. Der Lebensqualitätsindex der Patienten in der BT-Gruppe sank 30 Tage nach Behandlungsbeginn um das 1,2-fache, während der der Patienten in der S+BT-Gruppe um das 1,7-fache sank. Die Schlussfolgerung ist, dass ein erhöhtes Maß an persönlicher Angst, reaktiver Angst und Jechtumie bei AD-Patienten ihre Lebensqualität beeinträchtigt. Die Verwendung des regulatorischen Peptids Sel bei der umfassenden Behandlung von AD-Patienten hat eine korrigierende Wirkung auf emotionale und kognitive Störungen, verringert das Ausmaß persönlicher Angst, reaktiver Angst und Jechtumie, erhöht den β-Endorphinspiegel im Blut und verbessert die Lebensqualität der Patienten [8].
Zusammenfassend lässt sich sagen, dass Sel als synthetisches Peptidarzneimittel, das auf der Basis des natürlichen Peptidclusters entwickelt wurde, ein mehrdimensionales Anwendungspotenzial in der klinischen Praxis und Forschung gezeigt hat. Sein Kernwert liegt in der Bereitstellung neuer Lösungen für Krankheiten wie Angststörungen, stressbedingte Störungen, Gedächtnisstörungen und Immunstörungen durch die Regulierung des Neurotransmittersystems, die Stärkung der Immunfunktion und die Verbesserung der kognitiven Funktion. Klinische Studien haben bestätigt, dass Sel Symptome von Angstzuständen und Depressionen wirksam lindern, Schwäche und kognitive Störungen beim Post-COVID-Syndrom verbessern und synergistisch die entzündungshemmende Wirkung bei der Behandlung von atopischer Dermatitis verstärken kann. Im Vergleich zu herkömmlichen Medikamenten hat es weniger Nebenwirkungen, eine längere Wirkungsdauer und weist einzigartige Vorteile in den Bereichen Analgesie, Suchtbekämpfung und Neuroprotektion auf.
Über den Autor
Die oben genannten Materialien wurden alle von Cocer Peptides recherchiert, bearbeitet und zusammengestellt.
Autor wissenschaftlicher Zeitschriften
Vyunova TV ist eine russische Neurochemikerin, Chemikerin, Biologin und Forscherin. Sie hat bedeutende Beiträge in den Bereichen Biochemie und Molekularbiologie, Chemie, Biophysik, Pharmakologie und Pharmazie sowie Physiologie geleistet. Vyunova war mit renommierten Institutionen wie dem Nationalen Forschungszentrum „Kurchatov-Institut“ und der Russischen Akademie der Wissenschaften verbunden. Vyunovas Forschung hat auch zu mehreren Patenten geführt, die ihren innovativen Ansatz für wissenschaftliche Probleme unter Beweis stellen. Ihr Engagement für die Weiterentwicklung des Wissens in ihren Fachgebieten hat sie zu einer angesehenen Persönlichkeit in der wissenschaftlichen Gemeinschaft gemacht. Vyunova TV ist in der Quellenangabe aufgeführt [1].
