|
1 kit（10 vial）
| Kantitatea: | |
|---|---|
▎ Sel Egitura
Iturria: PubChem |
Sekuentzia: TKPRPGP Formula molekularra: C 33H 57N 11O9 Pisu molekularra: 751,9 g/mol CAS zenbakia: 129954-34-3 PubChem CID: 11765600 Sinonimoak: Sel |
▎ Sel Ikerketa
Zein da Selen ikerketaren jatorria?
Neuroegokitzapena eta sistema opioide endogenoa:
Sistema opioide endogenoak opioide exogenoek eragindako neuroegokitze prozesuan parte hartzen du. Sel, tuftsin peptido erregulatzailean oinarrituta sintetizatutako ansiolitikoak, enkefalina degradatzen duten entzimen jarduera inhibitu dezake, eta horrela plasmako leuzina-enkefalinaren maila handitzen du (Nadorova AV, 2022). Horrek adierazten du Selek bere efektuak eragin ditzakeela sistema opioide endogenoa erregulatuz.
Antsietatea eta aldarte-nahasteak mundu osoan buruko osasun-arazo ohikoenetakoak dira. Gehien erabiltzen diren sendagai kliniko ansiolitikoak garunaren GABA hartzaile sistemaren jardueraren erregulazio farmakologikoan oinarritzen dira batez ere. Hala ere, sendagai horiek normalean arazo kliniko batzuk izaten dituzte, hala nola menpekotasuna eta memoria urritasuna (Vyunova TV, 2018). Gero eta gehiago onartzen da neuropeptidoek eta lipido bioaktiboek umore- eta antsietate-nahasteen fisiopatologian duten papera. Sel heptapeptidoak epe luzerako efektu ansiolitiko eta nootropikoak erakusten ditu (Vyunova TV, 2018).
Zein da Sel-en ekintza-mekanismoa?
Zein da Selek antsietate- eta umore-nahasteetan duen ekintza-mekanismoa?
GABA hartzaileen sistema erregulatzea:
Antsietate eta aldarte nahasteak dira mundu osoan buruko osasun arazo ohikoenak. Gehien erabiltzen diren sendagai kliniko ansiolitikoek, batez ere, garuneko GABA hartzaileen sistemaren jarduera erregulatuz eragiten dute beren eragina, baina askotan arazoak dituzte, hala nola menpekotasuna eta memoria urritasuna. Ikerketek aurkitu dute Sel heptapeptidoak (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro) antsietate eta aldarte nahasteetan eragin terapeutikoa duela. Erradioligando-hartzaileen analisi-metodoek Sel-ek [3H] GABA-ren lotura eragiten duela erakutsi dute modulatzaile alosteriko positibo gisa. Selek zenbait bentzodiazepinarekin duen ekintza konbinatuak [3H] GABA lotura-jarduera ere modu zehatz batean erregulatzen du. Efektu hau ez da gehigarria eta substantzia biak bakarrik erabiltzearen desberdina da. Selek diazepam eta olanzapinaren jarduera erregulatzaileak blokeatu ditzake. Bere lotze-gunea, itxuraz, droga hauen desberdina da, baina partzialki gainjar daiteke [1] . Beraz, espekulatu da Selen efektu anxiolitikoaren mekanismo molekularretako bat GABA hartzaileen kontzentrazio-menpeko erregulazio alosteriko azpimota selektiboari lotuta egon daitekeela.
Zein da Selen mekanismoa morfinak eragindako analgesia arintzeko?
Morfina erretiratzeko erreakzioa inhibitzea:
Zenbait ikerketek frogatu dute Sel substantzia peptidikoak morfinarekiko arratoien erretiratze erreakzioa ahuldu dezakeela dosi jakin batean. Esate baterako, naloxonak eragindako morfina kentzeko ereduan, Sel (0,3 mg/kg) intraperitoneal bakarreko injekzio bakarrak % 39,6an murrizten du morfina kentzeko sindromearen indize osoa, nabarmen arindu ditzake erreakzio konbultsiboak, ptosia eta nahasmendu posturalak bezalako sintomak, eta tactilo-erritmoaren sentsibilitate-denbora handitu. [2] . Horrek adierazten du Selek zeharka eragin dezakeela morfinaren mekanismo analgesikoan nerbio-sistemak morfinarekiko duen menpekotasuna erregulatuz.
Morfinarekin efektu analgesiko sinergikoa:
Animalien esperimentuetan, ikertzaileek aurkitu dute Selek efektu analgesiko sinergiko bat erakusten duela morfinarekin batera erabiltzen denean. Morfinak nolabaiteko analgesia sor dezake dosi jakin batean, eta Selek berak efektu analgesiko nabaririk ez duen arren, morfinarekin konbinatuta dosi zehatz batean (0,9 mg/kg) erabiltzen denean, saguek estimulu termikoen aurrean duten erantzunaren latentzia handitu dezake, efektu analgesikoa ahalik eta efektu maximoaren % 29,9raino hobetuz [ 3] (MBE) . Horrek adierazten du Selek morfinaren efektu analgesikoa hobetu dezakeela bide jakin baten bidez.
Enkefalina sisteman jardutea:
Sel-en eta bere zatien efektu fisiologikoen azterketan oinarrituta, Sel-ek peptidoen eta bitartekarien kaskada-prozesuaren sarean jarduten duela uste da enkefalinaren bidez. Enkefalina peptido opioide endogeno mota bat da eta minaren erregulazioan zeregin garrantzitsua du. Sel-ek morfinaren efektu analgesikoan eragina izan dezake enkefalina degradatzen duten entzimen jarduera erregulatuz eta plasmako leuzina-enkefalinaren maila handituz [4].
Sel-en (0,3 mg/kg) ondorioak objektu berriaren aitorpenean behartutako alkoholizazioa jasan duten arratoietan.
Iturria: PubMed [7]
Zein da Sel-en printzipio potentziala COVID-en ondorengo sindromearen ahultasun-nahastea tratatzeko?
Efektu immunomodulatzaileetan oinarrituta:
Nahaste immunologikoak COVID-19ren patogenian duten paper nagusia kontuan hartuta, efektu immunomodulatzaileak dituzten sendagaiak itxaropentsuak dirudite COVID-osteko sindromearen tratamenduan. Sel tafcin immunomodulatzailean oinarrituta sortutako droga peptidikoa da. COVID-osteko sindromearen tratamenduan, Selek ahultasun-sintomak arin ditzake sistema immunologikoa erregulatuz eta disfuntzio immunologikoa zuzenduz. Esate baterako, Selek jarduera zuzena izan dezake interakzio immuneetan edo zeharka jardutea estresaren osteko erantzuna murriztuz, eta horrela funtzio immunearen egoera normala mantenduz [5].
Ansiolitikoak eta aldarte-nahasteak hobetzea:
COVID-osteko sindromean, pazienteek sarritan aldarte-nahasteak izaten dituzte, hala nola antsietatea eta depresioa, ahultasuna eta errendimendu gutxitzearekin batera. Ikerketek frogatu dute Selek tratamendu-prozesuan antsietate eta depresioaren sintomak arin ditzakeela. Bere ekintza-mekanismoa Selek garuneko neurotransmisore-sistemaren erregulazioarekin erlazionatuta egon daiteke. Esate baterako, Sel-ek modulatzaile alosteriko positibo gisa jardun dezake [3H] GABAren loturan eragina izateko, eta, ondorioz, GABA hartzaile-sistemaren jarduera erregulatzen du eta efektu ansiolitikoa eragiten du [1].
Efektu neurobabeslea:
Ikerketan, pazienteak bi taldetan banatu ziren. Talde batek neurobabes-konplexua (kolitilina, mexidol, milgamma) eta Sel erabili zituen, eta beste taldeak neurobabes-konplexua soilik erabili zuen. Emaitzek erakutsi zuten Sel erabiltzen duten pazienteek efektu hobeak izan zituztela ahultasunari dagokionez eta errendimendu mentala gutxitzen zutela. Horrek adierazten du Selek neurobabes-konplexuarekin sinergikoki joka dezakeela neurobabes-efektu bat egiteko, horrela pazienteen ahultasun-sintomak hobetuz [5].
Birusaren aurkako efektua:
Ikerketek aurkitu dute Selek propietate antibiralak dituela gripearen infekzio esperimentaletan. Gaur egun, Sel-ek COVID-19 birusaren aurkako efektu antibiral bat duen froga zuzenik ez dagoen arren, gripearen birusaren infekzioetan duen errendimendua kontuan hartuta, Selek mekanismo jakin baten bidez COVID-19 birusean eragin jakin bat izan dezake, eta horrela COVID-osteko sindromearen ahultasun-nahastea tratatzen laguntzen du. Esate baterako, in vivo ikerketetan, Selek interferon-α (IFN-α) gene-adierazpena eragin zuen, eta horrek gorputzaren birusen aurkako gaitasuna hobetzen lagun dezake [6].
Zeintzuk dira Sel-en ondorioak?
Ansiolitikoak eta aldarte-nahasteak hobetzea:
COVID-osteko sindromean, pazienteek sarritan aldarte-nahasteak izaten dituzte, hala nola antsietatea eta depresioa, ahultasuna eta errendimendu gutxitzearekin batera. Ikerketek frogatu dute Selek tratamendu-prozesuan antsietate eta depresioaren sintomak arin ditzakeela. Bere ekintza-mekanismoa Selek garuneko neurotransmisore-sistemaren erregulazioarekin erlazionatuta egon daiteke. Esate baterako, Sel-ek modulatzaile alosteriko positibo gisa jardun dezake [3H] GABAren loturan eragina izateko, eta, ondorioz, GABA hartzaile-sistemaren jarduera erregulatzen du eta efektu ansiolitikoa eragiten du [1].
Efektu neurobabeslea:
Ikerketan, pazienteak bi taldetan banatu ziren. Talde batek neurobabes-konplexua (kolitilina, mexidol, milgamma) eta Sel erabili zituen, eta beste taldeak neurobabes-konplexua soilik erabili zuen. Emaitzek erakutsi zuten Sel erabiltzen duten pazienteek efektu hobeak izan zituztela ahultasunari dagokionez eta errendimendu mentala gutxitzen zutela. Horrek adierazten du Selek neurobabes-konplexuarekin sinergikoki joka dezakeela neurobabes-efektu bat egiteko, horrela pazienteen ahultasun-sintomak hobetuz [5].
Morfinak eragindako analgesia arintzea:
Zenbait ikerketek erakutsi dute Sel, tuftsin peptido erregulatzailean oinarrituta sintetizatutako ansiolitikoak, morfinak eragindako analgesian eragina duela animalia-ereduetan. Esaterako, morfina dosia 3,0 mg/kg denean (intraperitonealaren injekzioa), antinozizepzioa eragin dezake, gehienezko efektu posiblea (MBE) % 9koa izanik. 0,9 mg/kg-ko Sel dosiak berez efektu antinozizeptiborik ez duen arren, aldez aurretik morfinarekin tratatzen denean, ezkutuko erreakzio-denbora handitu dezake eta % 29,9ko MBEko efektu antinozizeptiboa sor dezake [3].
Morfinaren erretiratzearen sintoma gaitzesgarriak arintzea:
Sel tuftsin analogo peptidikoaren jarduera naloxonak eragindako morfina erretiratzeko eredu batean aztertu zen. Sel intraperitonealaren injekzio bakar batek 0,3 mg/kg-ko dosi ansiolitiko batean morfina kentzeko sindromearen indize osoa % 39,6 murriztu dezake, nabarmen (p<0,0001) erreakzio konbultsiboak, ptosia eta postura-nahasteak arintzen ditu, eta arratoiaren sentsibilitatearekiko sentsibilitatearekiko ukipen-denbora handitu. kontrol positiboa taldea. Aldi berean, Sel diazepamaren apur bat txikiagoa da 2 mg/kg-ko dosian jarduera farmakologikoari dagokionez (% 49,3 murrizten du morfina-abstinentzia sindromearen indize osoa eta sentsibilitate-atalasea 13 aldiz handituz). Hori dela eta, diazepamak bezala, Selek arratoien opioideen menpekotasunean morfina erretiratzeko sintoma gaitzesgarriak arin ditzake [2].
Etanolak eragindako memoria narriadura prebenitzea:
Gehienez 30 astez %10eko etanola likido-iturri bakar gisa jaso zuten arratoietan, Sel-ek, tuftsin peptido endogenotik sintetizatutako peptidoan oinarritutako sendagai ansiolitikoak, memoriaren narriaduran eta garuneko faktore neurotrofikoen (BDNF) mailetan dituen ondorioak ikertu ziren. Objektuak ezagutzeko probetan, Selek etanola jasan ez zuten 9 hilabeteko arratoietan hobekuntza kognitiboaren efektuak erakutsi zituen eta alkohola kentzerakoan etanolak eragindako memoria eta arreta narriadurak garatzea eragotzi zuen. In vitro esperimentuek erakutsi zuten Selek hipokanpoan eta kortex prefrontalean etanolak eragindako BDNF mailen igoerak inhibitu ditzakeela. Aurrekoaren arabera, ondoriozta daiteke agente sinaptogeno honek eragin positiboa duela alkoholaren menpekotasun kronikoarekin lotutako adinarekin lotutako oroimenaren narriaduran, eta baieztatzen du BDNFrekin erlazionatutako mekanismo neurotrofikoek Sel-en ekintza-mekanismoan parte hartzen dutela [7].
COVID-19aren ondorengo sindromearen tratamendua:
COVID-19 ondorengo sindromea COVID-19 infekzioaren ondoren gertatzen da eta gaixotasun arin edo sintomarik gabeko kasuetan ere ikus daiteke. Zubiaren sindromearen sintoma ohikoenak nekea eta gainbehera funtzionala dira, eta ondoren narriadura kognitiboak. Deserregulazio immunologikoak COVID-19aren patogenian duen zeregin nagusia kontuan hartuta, efektu immunomodulatzaile zuzenak dituzten sendagai immunomodulatzaileek edo estresaren ondorengo erantzunak murriztuz zeharka funtzio immunea mantentzen dutenek itxaropen terapeutiko potentziala dute.
Sel immunomodulator tafcin oinarritutako droga peptidikoa da, hainbat neurosi eta neurosi-antzeko nahaste tratatzeko eraginkorra dena. 2-3 tanta dosian egunean lau aldiz 30 egun jarraian erabiltzen direnean, Sel-ek eragin terapeutiko ona du nekea eta narriadura kognitiboa duten pazienteetan. Antsietatearen eta depresioaren sintomak arintzea ere ikus daiteke [5].
Dermatitis atopikoa duten pazienteen nahasmendu kognitiboak eta emozionalak zuzentzea: ikerketa batek dermatitis atopikoa (DA) duten 65 pazienteren nahasmendu kognitiboak eta emozionalak aztertu zituen eta pazienteak ausaz banatu zituen estatistikoki konpara daitezkeen bi taldetan.
Pazienteen lehen taldeak dermatitis atopikorako (BT) droga-terapia estandarra jaso zuen, bigarren taldeak, berriz, serank eta BT konbinazio bat jaso zuen sudur barneko administrazioaren bidez (S + BT), egunero hiru aldiz administratuta, dosi bakoitzean bi tanta txertatuta, guztira 14 egunez. Kontrol taldea 30 pertsona osasuntsuk osatzen zuten. Antsietate pertsonala (LT), antsietate erreaktiboa (RT), yohimbina maila, odoleko β-endorfina maila eta bizi-kalitatea (QOL) ebaluatu ziren tratamendua hasi aurretik eta tratamendua hasi eta 30 egun geroago.
Ikerketaren emaitzek erakutsi zuten AD gaixoen RT mailak kontrol taldekoenak baino 4,2 aldiz handiagoak zirela, LT mailak 3.2 aldiz handiagoak eta yekhtumia mailak 18 aldiz handiagoak zirela. BT taldean, RT 1,4 aldiz murriztu zen eta LT 1,3 aldiz murriztu zen tratamendua hasi eta 30 egunetan. C+BT taldean, LT eta RTren jaitsierak antzera esanguratsuak izan ziren, biak 2,4 aldiz.
BT taldeko pazienteen odolean ez zen aldaketa esanguratsurik izan yekutumia sintometan edo β-endorfina mailan. S+BT taldean, Alexis emozio-nahasteak 1,2 aldiz gutxitu ziren, eta β-endorfina maila odolean 1,9 aldiz handitu zen. BT taldeko pazienteen bizi-kalitatearen indizea 1,2 aldiz murriztu zen tratamendua hasi eta 30 egun igaro ondoren, eta S+BT taldeko pazienteena 1,7 aldiz murriztu zen. Ondorioa da AD gaixoen antsietate pertsonalaren, antsietate erreaktiboen eta yektumia maila altuek beren bizi-kalitatea murrizten dutela. AD gaixoen tratamendu integralean Sel peptido erregulatzailea erabiltzeak nahaste emozional eta kognitiboetan eragin zuzentzailea du, antsietate pertsonala, antsietate erreaktiboa eta yekhtumia maila murrizten du, odolean β-endorfina maila areagotzen du eta pazienteen bizi-kalitatea hobetzen du [8].
Ondorioz, peptido klusterin naturalean oinarrituta garatutako peptido sintetikoko droga gisa, Sel-ek dimentsio anitzeko aplikazio ahalmena erakutsi du praktika klinikoan eta ikerketan. Bere balio nagusia antsietate-nahasteak, estresarekin lotutako nahasteak, memoria urritasuna eta immunitate-nahasteak bezalako gaixotasunetarako irtenbide berriak eskaintzean datza, neurotransmisore-sistema erregulatuz, funtzio immunea hobetuz eta funtzio kognitiboa hobetuz. Ikerketa klinikoek baieztatu dute Sel-ek antsietatearen eta depresioaren sintomak modu eraginkorrean arin ditzakeela, ahultasuna eta nahasmendu kognitiboak hobetu ditzakeela COVID-en ondorengo sindromean eta sinergikoki hobetu dezakeela dermatitis atopikoaren tratamenduan hanturaren aurkako efektua. Droga tradizionalekin alderatuta, bigarren mailako efektu gutxiago ditu, ekintza iraupen luzeagoa du eta abantaila paregabeak erakusten ditu analgesiaren, mendekotasunaren aurkako eta neuroprotekzioaren alorretan.
Egileari buruz
Aipatutako materialak Cocer Peptides-ek ikertu, editatu eta bildu ditu.
Aldizkari Zientifikoa Egilea
Vyunova TV Errusiako neurokimikaria, kimikaria, biologoa eta ikertzailea da. Ekarpen garrantzitsuak egin ditu biokimika eta biologia molekularra, kimika, biofisika, farmakologia eta farmazia eta fisiologiaren alorretan. Vyunova erakunde entzutetsuekin lotuta egon da, hala nola Ikerketa Zentro Nazionala 'Kurchatov Institutua' eta Errusiako Zientzien Akademiarekin. Vyunova-ren ikerketak hainbat patente ere ekarri ditu, arazo zientifikoetarako duen ikuspegi berritzailea erakutsiz. Bere arloetan ezagutzak aurrera egiteko duen dedikazioa komunitate zientifikoan pertsona errespetatu bat bihurtu da. Vyunova TV aipamenaren erreferentzian ageri da [1].
