|
1 kits (10 Vials)
| Jimarî: | |
|---|---|
▎ Structure Sel
Çavkanî: PubChem |
Rêzkirin: TKPRPGP Formula molekulî: C 33H 57N 11O9 Giraniya molekulî: 751,9 g/mol Hejmara CAS: 129954-34-3 PubChem CID: 11765600 Sînonîm: Sel |
▎ Sel Lêkolîn
Paşxaneya lêkolînê ya Sel çi ye?
Neuroadaptasyon û Pergala Opioîd a Endogenous:
Pergala opioîdê ya endogenous di pêvajoya neuroadaptasyonê de ku ji hêla opioîdên exogenous ve hatî çêkirin ve girêdayî ye. Sel, anxiolîtîkek ku li ser bingeha peptîdê rêkûpêk tuftsîn hatî sentez kirin, dikare çalakiya enzîmên hilweşandina enkephalin asteng bike, bi vî rengî asta leucine enkephalin di plazmayê de zêde bike (Nadorova AV, 2022). Ev destnîşan dike ku Sel dikare bandorên xwe bi rêkûpêkkirina pergala opioîdê ya endogenous bike.
Xemgînî û nexweşiyên moodê di nav pirsgirêkên tenduristiya derûnî yên herî gelemperî yên cîhanî de ne. Dermanên anxiolîtîk ên klînîkî yên ku bi gelemperî têne bikar anîn bi giranî li ser rêziknameya dermankolojîkî ya çalakiya pergala receptorê GABA ya mêjî hûr dibin. Lêbelê, dermanên weha bi gelemperî rêzek pirsgirêkên klînîkî yên wekî girêdayîbûn û kêmbûna bîranînê hene (Vyunova TV, 2018). Di patofîzyolojiya nexweşiyên mood û fikar de pêzanînek zêde ya rola neuropeptîd û lîpîdên biyoaktîf heye. Heptapeptide Sel bandorên anxiolytîk û nootropîk ên dirêj-dirêj nîşan dide (Vyunova TV, 2018).
Mekanîzmaya çalakiya Sel çi ye?
Mekanîzmaya çalakiya Sel li ser xeman û nexweşiyên dil çi ye?
Rêzkirina Pergala Receptorê GABA:
Xemgînî û tevliheviyên moodê pirsgirêkên tenduristiya derûnî ya herî gelemperî li cîhanê ne. Dermanên anxiolîtîk ên klînîkî yên ku bi gelemperî têne bikar anîn bi piranî bandorên xwe bi rêkûpêkkirina çalakiya pergala receptorê GABA di mêjî de dikin, lê ew bi gelemperî pirsgirêkên wekî girêdayîbûn û kêmbûna bîranînê hene. Lêkolînan dît ku heptapeptide Sel (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro) bandorek dermankirinê li ser xemgînî û nexweşiyên moodê heye. Rêbazên analîzkirina radioligand-receptor destnîşan kir ku Sel wekî modulatorek allosterîk erênî li girêdana [3H] GABA bandor dike. Çalakiya hevgirtî ya Sel bi hin benzodiazepines re di heman demê de çalakiya girêdana [3H] GABA bi awayek taybetî rê dide. Ev bandor ne zêdeker e û ji karanîna her du maddeyan bi tenê cûda ye. Sel dikare çalakiyên birêkûpêk ên diazepam û olanzapine asteng bike. Cihê girêdana wê bi eşkere ji yên van dermanan cûda ye, lê dibe ku bi qismî li hev be [1] . Bi vî rengî tê texmîn kirin ku yek ji mekanîzmayên molekulî yên bandora anxiolîtîk a Sel dikare bi rêziknameya allosterîk-girêdayî bijartî ya binetîp a receptorên GABA ve têkildar be.
Mekanîzmaya Sel di sivikkirina analjeziya ku ji hêla morfînê ve hatî çêkirin de çi ye?
Reaksiyona Vekêşana Morfînê asteng dike:
Hin lêkolînan destnîşan kirin ku maddeya peptîdê Sel dikare reaksiyona vekişîna mişkan ji morfînê bi dozek diyar qels bike. Mînakî, di modela vekişîna morfînê ya ku ji hêla naloxone ve hatî çêkirin de, yek derziyek intraperitoneal a Sel (0.3 mg/kg) dikare îndeksa giştî ya sendroma vekişîna morfînê% 39.6 kêm bike, bi girîngî nîşaneyên wekî reaksiyonên konvulsîv, ptosis, û nexweşiyên posturalê kêm bike, û ji hêla demsala morfînê ve ji hêla 9-ê ve girêdayîbûna tîrêjê ve girêdayî ye . [2] . Ev destnîşan dike ku Sel dikare nerasterast bandorê li mekanîzmaya analjezîk a morfînê bike bi rêkûpêkkirina girêdana pergala nervê ya bi morfînê.
Bi Morfînê re Bandora Analjezîkî ya Synergistic:
Di ceribandinên heywanan de, lêkolîneran dîtin ku Sel dema ku bi morfînê re tê bikar anîn bandorek analjezîk a sînerjîkî nîşan dide. Morfîn dikare di dozek diyarkirî de bibe sedema dereceyek analjîzîkî, û her çend Sel bi xwe xwedan bandorek analjîkî ya eşkere tune be jî, dema ku bi morfînê re bi dozek taybetî (0,9 mg/kg) tê bikar anîn, ew dikare derengiya berteka mêşan a li ser teşwîqên germî zêde bike, û bandora analjezîk bigihîje 29,9% ji bandora herî zêde (BE ) . Ev destnîşan dike ku Sel dikare bi rêgezek diyarkirî bandora analjezîk a morfînê zêde bike.
Li ser Pergala Enkephalin tevdigerin:
Li ser bingeha lêkolîna bandorên fîzyolojîk ên Sel û perçeyên wê, tê texmîn kirin ku Sel bi riya enkephalin li ser tora pêvajoya kaskadê ya peptîd û navbeynkaran tevdigere. Enkephalin celebek peptîdê opioîdê endojen e û di rêziknameya êşê de rolek girîng dilîze. Sel dikare bandorê li ser bandora analjezîk a morfînê bike bi rêkûpêkkirina çalakiya enzîmên ku enkephalin-degrader dike û asta leucine enkephalin di plazmayê de zêde dike [4].
Bandorên Sel (0.3 mg / kg) li ser naskirina objeya nû ya di mişkên ku di bin alkolkirina bi zorê de ne.
Çavkanî:PubMed [7]
Prensîba potansiyela Sel di dermankirina nexweşiya qelsiyê ya di sendroma post-COVID de çi ye?
Li ser bingeha bandorên immunomodulatory:
Bi berçavgirtina rola serdest a nexweşiyên berevaniyê di pathogenesis COVID-19 de, dermanên bi bandorên immunomodulatory di dermankirina sendroma post-COVID de sozdar xuya dikin. Sel dermanek peptîd e ku li ser bingeha immunomodulator tafcin hatî çêkirin. Di dermankirina sendroma post-COVID de, Sel dibe ku nîşanên qelsiyê bi rêkûpêkkirina pergala berevaniyê û sererastkirina bêserûberiya berevaniyê sivik bike. Mînakî, Sel dibe ku çalakiyek rasterast li ser danûstendinên berevaniyê hebe an bi kêmkirina bersiva post-stresê bi nerasterast tevbigere, bi vî rengî rewşa normal ya fonksiyona berevaniyê biparêze [5].
Nexweşiyên Anxiolytic û Başkirina Moodê:
Di sendroma post-COVID-ê de, nexweş bi gelemperî bi nexweşiyên moodê yên wekî fikar û depresyonê re, bi qelsî û kêmbûna performansê re rû bi rû dimînin. Lêkolînan destnîşan kir ku Sel dikare di pêvajoya dermankirinê de nîşanên xemgîniyê û depresyonê sivik bike. Dibe ku mekanîzmaya çalakiya wê bi rêziknameya Sel ya pergala neurotransmitter di mêjî de têkildar be. Mînakî, Sel dikare wekî modulatorek allosterîk a erênî tevbigere ku bandorê li girêdana [3H] GABA bike, bi vî rengî çalakiya pergala receptorê GABA birêkûpêk dike û bandorek anxiolîtîk dike [1].
Bandora Neuroprotective:
Di lêkolînê de, nexweş li du koman hatin dabeş kirin. Komek kompleksek neuroprotektîf (cholitilin, mexidol, milgamma) û Sel bikar anîn, û koma din tenê kompleksa neuroprotektîf bikar anî. Encaman destnîşan kir ku nexweşên ku Sel bikar tînin di warê qelsiyê de û kêmbûna performansa derûnî xwedî bandorên çêtir in. Ev destnîşan dike ku Sel dikare bi kompleksa neuroprotektîf re hevrêz tevbigere da ku bandorek neuroprotektîf bike, bi vî rengî nîşanên qelsiya nexweşan baştir bike [5].
Bandora Antiviral:
Lêkolînan dît ku Sel di enfeksiyonên grîpê yên ceribandinê de xwedan taybetmendiyên antiviral e. Her çend niha delîlek rasterast tune ku Sel li dijî vîrusa COVID-19 xwedan bandorek antiviral e, ji ber performansa wê di enfeksiyonên virusa grîpê de, Sel dibe ku bi mekanîzmek diyarkirî ve bandorek li ser vîrusa COVID-19 hebe, bi vî rengî dibe alîkar ku nexweşiya qelsiyê di sendroma post-COVID de derman bike. Mînakî, di lêkolînên in vivo de, Sel vegotina genê ya interferon-α (IFN-α) kir, ku dibe alîkar ku hêza antiviral a laş zêde bike [6].
Bandorên Sel çi ne?
Nexweşiyên Anxiolytic û Başkirina Moodê:
Di sendroma post-COVID-ê de, nexweş bi gelemperî bi nexweşiyên moodê yên wekî fikar û depresyonê re, bi qelsî û kêmbûna performansê re rû bi rû dimînin. Lêkolînan destnîşan kir ku Sel dikare di pêvajoya dermankirinê de nîşanên xemgîniyê û depresyonê sivik bike. Dibe ku mekanîzmaya çalakiya wê bi rêziknameya Sel ya pergala neurotransmitter di mêjî de têkildar be. Mînakî, Sel dikare wekî modulatorek allosterîk a erênî tevbigere ku bandorê li girêdana [3H] GABA bike, bi vî rengî çalakiya pergala receptorê GABA birêkûpêk dike û bandorek anxiolîtîk dike [1].
Bandora Neuroprotective:
Di lêkolînê de, nexweş li du koman hatin dabeş kirin. Komek kompleksek neuroprotektîf (cholitilin, mexidol, milgamma) û Sel bikar anîn, û koma din tenê kompleksa neuroprotektîf bikar anî. Encaman destnîşan kir ku nexweşên ku Sel bikar tînin di warê qelsiyê de û kêmbûna performansa derûnî xwedî bandorên çêtir in. Ev destnîşan dike ku Sel dikare bi kompleksa neuroprotektîf re hevrêz tevbigere da ku bandorek neuroprotektîf bike, bi vî rengî nîşanên qelsiya nexweşan baştir bike [5].
Rakirina Analgeziya ku ji hêla Morfînê ve hatî çêkirin:
Hin lêkolînan destnîşan kirin ku Sel, anxiolîtîkek ku li ser bingeha peptîdê rêkûpêk tuftsin hatî sentez kirin, di modelên heywanan de bandorek li ser analjeziya ku ji morfînê hatî çêkirin heye. Mînakî, dema ku doza morfînê 3.0 mg/kg be (derzkirina hundirînperitoneal), ew dikare bibe sedema antînosîsepsiyonê, bi bandora herî gengaz (MBE) 9%. Dema ku doza Sel 0.9mg/kg bi serê xwe bandorek antînosîceptîv tune ye, dema ku pêşî bi morfînê were derman kirin, ew dikare dema reaksiyonê ya dereng zêde bike û bibe sedema bandorek antînosîceptîv a 29.9% MBE [3].
Sivikkirina Nîşaneyên Aversive yên Vekêşana Morfînê:
Çalakiya peptide tuftsin analog Sel di modela vekişîna morfînê ya ku ji hêla naloxone ve hatî çêkirin de hate lêkolîn kirin. Derzkirinek intraperitoneal a Sel bi dozek anxiolîtîk a 0,3 mg/kg dikare îndeksa giştî ya sendroma vekişîna morfînê% 39,6 kêm bike, bi girîngî (p＜0,0001) reaksiyonên konvulsîv, ptosis, û nexweşiyên posturalê kêm bike, û bi hestiyariya taktîkê ya 9 ve girêdayî bi hestiyariya taktîkî ya 9-ê ve zêde bike. koma kontrolê ya erênî. Di heman demê de, Sel ji hêla çalakiya dermankolojîkî ve di dozek 2 mg / kg de ji diazepam piçûktir e (tevahiya indexa sendroma vekişîna morfînê% 49.3 kêm dike û bendava hestiyariyê 13 carî zêde dike). Ji ber vê yekê, mîna diazepam, Sel dikare nîşanên nerazî yên vekişîna morfînê di girêdayîbûna opioîdê de di mişkan de sivik bike [2].
Pêşîlêgirtina kêmbûna bîranîna ku ji hêla etanolê ve hatî çêkirin:
Di mişkên ku heya 30 hefteyan 10% etanol wekî çavkaniya xweya şilavê ya yekane werdigirin, bandorên Sel, dermanek anxiolîtîk a peptîd-based ku ji peptîda endojen tuftsîn hatî sentez kirin, li ser kêmbûna bîr û asta faktora neurotrofî ya ji mêjî (BDNF) hate lêkolîn kirin. Di ceribandinên naskirina tiştan de, Sel di mişkên 9 mehî yên ku ji etanolê re nexuyabûn de bandorên zêdekirina hişmendiyê nîşan da û pêşî li pêşkeftina bîranîn û balê ya ku ji hêla etanolê ve hatî çêkirin di dema vekişîna alkolê de girt. Tecrûbeyên in vitro destnîşan kirin ku Sel dikare di asta BDNF-ê de di hîpokampûs û korteksa prefrontal de ji hêla etanolê ve zêde dibe asteng bike. Ji jor ve, meriv dikare were encamdan ku ev kirrûbirra synaptogenic bandorek erênî li ser kêmasiyên bîranîna temenî yên ku bi girêdana alkolê ya kronîk ve girêdayî ye, heye, û piştrast dike ku mekanîzmayên neurotrofî yên têkildarî BDNF-ê di mekanîzmaya çalakiya Sel de beşdar in [7].
Dermankirina Sendroma Post-COVID-19:
Sendroma Post-COVID-19 piştî enfeksiyona COVID-19 çêdibe û dibe ku di rewşên nexweşiya sivik an asîmptomatîkî de jî were dîtin. Nîşaneyên herî gelemperî yên sendroma pirê westandin û kêmbûna fonksiyonel in, li dûv wê jî kêmasiyên cognitive hene. Ji ber rola navendî ya nerêkûpêkkirina berevaniyê di pathogenesis COVID-19 de, dermanên immunomodulatory bi bandorên rasterast-modulker ên bêparastinê an yên ku nerasterast fonksiyona xweparastinê diparêzin bi kêmkirina bersivên post-stresê soza dermankirinê ya potansiyel digirin.
Sel dermanek peptîd e ku li ser bingeha immunomodulator tafcin hatî pêşve xistin, ku di dermankirina cûrbecûr neuroz û nexweşiyên mîna neurozê de bi bandor e. Dema ku bi dozek 2-3 dilopan rojê çar caran ji bo 30 rojên li pey hev tê bikar anîn, Sel bandorek dermankirinê ya baş li ser nexweşên bi westayî û kêmasiya cognitive heye. Rihetkirina nîşaneyên fikar û depresyonê jî dikare were dîtin [5].
Serrastkirina nexweşiyên bi dermatît atopîk: Lêkolînek nexweşiyên cognitive û hestyarî di 65 nexweşên bi dermatitis atopic (AD) de analîz kir û nexweşan bi rengek bêhemdî li du komên îstatîstîkî yên hevber dabeş kirin.
Koma yekem a nexweşan tedawiya dermanê standard ji bo dermatitis atopîk (BT) werdigire, dema ku koma duyemîn tevliheviyek serank û BT bi rêveberiya intranasal (S + BT) werdigirin, ku rojê sê caran têne rêve kirin, bi her dozek du dilop di her pozê de, bi tevahî 14 rojan. Koma kontrolê ji 30 kesên saxlem pêk dihat. Xemgîniya kesane (LT), xemgîniya reaktîf (RT), asta yohimbine, asta β-endorphin xwînê, û kalîteya jiyanê (QOL) berî dermankirinê û 30 roj piştî destpêkirina dermankirinê hate nirxandin.
Encamên lêkolînê nîşan da ku asta RT di nexweşên AD de 4,2 carî ji yên di koma kontrolê de, asta LT 3,2 carî û asta yekhtumia 18 carî bilindtir bû. Di koma BT de, RT 1.4 carî û LT 30 roj piştî destpêkirina dermankirinê 1.3 carî kêm bû. Di koma C + BT de, kêmbûna LT û RT bi heman rengî girîng bû, her du jî 2.4 carî.
Di xwîna nexweşên di koma BT de di nîşanên yekutumia an asta β-endorphin de guhertinên girîng tune. Di koma S+BT de nexweşiyên hestyarî yên Alexis 1,2 qat kêm bûn, asta β-endorfîn di xwînê de 1,9 qat zêde bû. Endeksa kalîteya jiyanê ya nexweşên di koma BT de 30 roj piştî destpêkirina dermankirinê 1,2 carî kêm bû, lê ya nexweşên di koma S+BT de 1,7 carî kêm bû. Encam ev e ku di nexweşên AD de astên bilind ên xemgîniya kesane, fikarên reaktîf, û yekhtumia kalîteya jiyana wan kêm dike. Bikaranîna peptide Sel birêkûpêk di dermankirina berfireh a nexweşên AD-ê de bandorek rastker li ser nexweşiyên hestyarî û cognitive heye, asta xemgîniya kesane, diltengiya reaktîf, û yekhtumia kêm dike, asta β-endorphin di xwînê de zêde dike, û kalîteya jiyana nexweşan baştir dike [8].
Di encamê de, wekî dermanek peptîdê sentetîk ku li ser bingeha koma peptîdê ya xwezayî hatî pêşve xistin, Sel di pratîk û lêkolîna klînîkî de potansiyela serîlêdana pir-dimensî nîşan daye. Nirxa wê ya bingehîn di peydakirina çareseriyên nû de ji bo nexweşiyên wekî nexweşiyên tirsê, nexweşiyên bi stresê, kêmbûna bîranînê, û nexweşiyên berevaniyê bi rêkûpêkkirina pergala neurotransmitter, zêdekirina fonksiyona berevaniyê, û başkirina fonksiyona cognitive de ye. Lêkolînên klînîkî piştrast kirin ku Sel dikare bi bandor nîşanên xeman û depresyonê sist bike, qelsî û nexweşiyên cognitive di sendroma post-COVID de baştir bike, û bi hevrêzî bandora dijî-înflamatuar di dermankirina dermatitis atopic de zêde bike. Li gorî dermanên kevneşopî, ew xwedan bandorên aliyî hindiktir e, demek dirêj a çalakiyê ye, û di warên analjezî, antî-girêdayî, û neuroparastinê de avantajên bêhempa nîşan dide.
Derbarê Nivîskar
Materyalên jorîn hemî ji hêla Cocer Peptides ve têne lêkolîn kirin, sererastkirin û berhev kirin.
Nivîskarê Kovara Zanistî
Vyunova TV neurokîmîst, kîmyager, biyolog û lêkolînerê rûsî ye. Wê di warên biyokîmya û biyolojiya molekulî, kîmya, biyofizîk, pharmacology & pharmacy, û fîzolojî de beşdariyên girîng kiriye. Vyunova bi saziyên bi prestîj ên wekî Navenda Lêkolînê ya Neteweyî 'Enstîtuya Kurchatov' û Akademiya Zanistî ya Rûsyayê re têkildar e. Lêkolîna Vyunova di heman demê de rê li ber gelek patentan jî girt, ku nêzîkatiya wê ya nûjen ji pirsgirêkên zanistî re nîşan dide. Hewldana wê ya ji bo pêşdebirina zanînê di warên xwe de, ew kiriye kesayetek rêzdar di civata zanistî de. Vyunova TV di referansê de [1] de tête navnîş kirin.
