|
1 kit (10 viales)
| Cantidade: | |
|---|---|
▎ Sel Estrutura
Fonte: PubChem |
Secuencia: TKPRPGP Fórmula molecular: C 33H 57N 11O9 Peso molecular: 751,9 g/mol Número CAS: 129954-34-3 PubChem CID: 11765600 Sinónimos: Sel |
▎ Sel Investigación
Cal é a base investigadora de Sel?
Neuroadaptación e sistema opioide endóxeno:
O sistema opioide endóxeno está implicado no proceso de neuroadaptación causado polos opiáceos exóxenos. Sel, un ansiolítico sintetizado a partir do péptido regulador tuftsina, pode inhibir a actividade dos encimas que degradan a encefalina, aumentando así o nivel de leucina encefalina no plasma (Nadorova AV, 2022). Isto indica que Sel pode exercer os seus efectos regulando o sistema opioide endóxeno.
Os trastornos de ansiedade e humor están entre os problemas de saúde mental máis comúns a nivel mundial. Os fármacos ansiolíticos clínicos de uso común céntranse principalmente na regulación farmacolóxica da actividade do sistema receptor GABA do cerebro. Non obstante, estes fármacos adoitan ter unha serie de problemas clínicos como a dependencia e o deterioro da memoria (Vyunova TV, 2018). Hai un recoñecemento cada vez maior do papel dos neuropéptidos e dos lípidos bioactivos na fisiopatoloxía dos trastornos do estado de ánimo e de ansiedade. O heptapéptido Sel presenta efectos ansiolíticos e nootrópicos a longo prazo (Vyunova TV, 2018).
Cal é o mecanismo de acción de Sel?
Cal é o mecanismo de acción de Sel sobre os trastornos de ansiedade e estado de ánimo?
Regulación do sistema receptor GABA:
A ansiedade e os trastornos do estado de ánimo son os problemas de saúde mental máis comúns a nivel mundial. Os fármacos ansiolíticos clínicos de uso común exercen principalmente os seus efectos regulando a actividade do sistema receptor GABA no cerebro, pero adoitan presentar problemas como a dependencia e o deterioro da memoria. Os estudos descubriron que o heptapéptido Sel (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro) ten un efecto terapéutico sobre a ansiedade e os trastornos do estado de ánimo. Os métodos de análise de receptores de radioligandos demostraron que Sel afecta á unión de [3H] GABA como modulador alostérico positivo. A acción combinada de Sel con certas benzodiacepinas tamén regula a actividade de unión do [3H] GABA dun xeito específico. Este efecto non é aditivo e é diferente do uso de calquera das dúas substancias soas. Sel pode bloquear as actividades reguladoras do diazepam e da olanzapina. O seu sitio de unión é aparentemente diferente ao destes fármacos, pero pode solaparse parcialmente [1] . Así, especúlase que un dos mecanismos moleculares do efecto ansiolítico de Sel pode estar relacionado coa regulación alostérica dos receptores GABA dependente da concentración selectiva do subtipo.
Cal é o mecanismo de Sel para aliviar a analxesia inducida pola morfina?
Inhibición da reacción de abstinencia de morfina:
Algúns estudos demostraron que a substancia peptídica Sel pode debilitar a reacción de abstinencia das ratas á morfina nunha determinada dose. Por exemplo, no modelo de abstinencia de morfina inducida pola naloxona, unha soa inxección intraperitoneal de Sel (0,3 mg/kg) pode reducir o índice total da síndrome de abstinencia de morfina nun 39,6%, aliviar significativamente síntomas como reaccións convulsivas, ptose e trastornos posturais e aumentar os tempos de sensibilidade táctil da morfina dependente da morfina. [2] . Isto indica que Sel pode afectar indirectamente o mecanismo analxésico da morfina ao regular a dependencia do sistema nervioso da morfina.
Efecto analxésico sinérxico coa morfina:
En experimentos con animais, os investigadores descubriron que Sel mostra un efecto analxésico sinérxico cando se usa en combinación con morfina. A morfina pode causar un certo grao de analxésia nunha determinada dose, e aínda que Sel non ten un efecto analxésico evidente, cando se usa en combinación coa morfina nunha dose específica (0,9 mg/kg), pode aumentar a latencia da resposta dos ratos aos estímulos térmicos, aumentando o efecto analxésico ata o 29,9% do efecto máximo posible (MBE ) . Isto indica que Sel pode mellorar o efecto analxésico da morfina a través dunha determinada vía.
Actuando sobre o sistema de encefalina:
A partir do estudo dos efectos fisiolóxicos do Sel e os seus fragmentos, especúlase que Sel actúa na rede do proceso en cascada de péptidos e mediadores a través da encefalina. A encefalina é un tipo de péptido opioide endóxeno e xoga un papel importante na regulación da dor. Sel pode afectar o efecto analxésico da morfina regulando a actividade dos encimas que degradan a encefalina e aumentando o nivel de leucina encefalina no plasma [4].
Efectos de Sel (0,3 mg/kg) sobre o recoñecemento do novo obxecto en ratas sometidas a alcoholización forzada.
Fonte: PubMed [7]
Cal é o principio potencial de Sel no tratamento do trastorno de debilidade na síndrome post-COVID?
Segundo os efectos inmunomoduladores:
Tendo en conta o papel dominante dos trastornos inmunes na patoxénese da COVID-19, os fármacos con efectos inmunomoduladores parecen prometedores no tratamento da síndrome post-COVID. Sel é un fármaco peptídico creado a partir do inmunomodulador tafcin. No tratamento da síndrome post-COVID, Sel pode aliviar os síntomas de debilidade regulando o sistema inmunitario e corrixindo a disfunción inmunitaria. Por exemplo, Sel pode ter unha actividade directa sobre as interaccións inmunes ou actuar indirectamente reducindo a resposta post-estrés, mantendo así o estado normal da función inmune [5].
Trastornos ansiolíticos e de mellora do estado de ánimo:
Na síndrome post-COVID, os pacientes adoitan experimentar trastornos do estado de ánimo como ansiedade e depresión, acompañados de debilidade e diminución do rendemento. Os estudos demostraron que Sel pode aliviar os síntomas de ansiedade e depresión durante o proceso de tratamento. O seu mecanismo de acción pode estar relacionado coa regulación de Sel do sistema de neurotransmisores no cerebro. Por exemplo, Sel pode actuar como un modulador alostérico positivo para afectar a unión de [3H] GABA, regulando así a actividade do sistema receptor de GABA e exercendo un efecto ansiolítico [1].
Efecto neuroprotector:
No estudo, os pacientes dividíronse en dous grupos. Un grupo utilizou un complexo neuroprotector (colitilina, mexidol, milgamma) e Sel, e o outro grupo utilizou só o complexo neuroprotector. Os resultados mostraron que os pacientes que usaban Sel tiveron mellores efectos en termos de debilidade e diminución do rendemento mental. Isto indica que Sel pode actuar sinérxicamente co complexo neuroprotector para exercer un efecto neuroprotector, mellorando así os síntomas de debilidade dos pacientes [5].
Efecto antiviral:
Os estudos descubriron que Sel ten propiedades antivirais nas infeccións experimentais da gripe. Aínda que actualmente non hai evidencia directa de que o Sel teña un efecto antiviral fronte ao virus COVID-19, dado o seu rendemento nas infeccións polo virus da gripe, o Sel pode ter un certo impacto no virus COVID-19 a través dun determinado mecanismo, contribuíndo así a tratar o trastorno de debilidade na síndrome post-COVID. Por exemplo, en estudos in vivo, Sel induciu a expresión xénica do interferón-α (IFN-α), que pode axudar a mellorar a capacidade antiviral do corpo [6].
Cales son os efectos do Sel?
Trastornos ansiolíticos e de mellora do estado de ánimo:
Na síndrome post-COVID, os pacientes adoitan experimentar trastornos do estado de ánimo como ansiedade e depresión, acompañados de debilidade e diminución do rendemento. Os estudos demostraron que Sel pode aliviar os síntomas de ansiedade e depresión durante o proceso de tratamento. O seu mecanismo de acción pode estar relacionado coa regulación de Sel do sistema de neurotransmisores no cerebro. Por exemplo, Sel pode actuar como un modulador alostérico positivo para afectar a unión de [3H] GABA, regulando así a actividade do sistema receptor de GABA e exercendo un efecto ansiolítico [1].
Efecto neuroprotector:
No estudo, os pacientes dividíronse en dous grupos. Un grupo utilizou un complexo neuroprotector (colitilina, mexidol, milgamma) e Sel, e o outro grupo utilizou só o complexo neuroprotector. Os resultados mostraron que os pacientes que usaban Sel tiveron mellores efectos en termos de debilidade e diminución do rendemento mental. Isto indica que Sel pode actuar sinérxicamente co complexo neuroprotector para exercer un efecto neuroprotector, mellorando así os síntomas de debilidade dos pacientes [5].
Alivio da analxesia inducida pola morfina:
Algúns estudos demostraron que Sel, un ansiolítico sintetizado a partir do péptido regulador tuftsina, ten un impacto na analxesia inducida pola morfina en modelos animais. Por exemplo, cando a dose de morfina é de 3,0 mg/kg (inxección intraperitoneal), pode provocar antinocicepción, cun efecto máximo posible (MBE) do 9%. Aínda que a dose de Sel de 0,9 mg/kg non ten ningún efecto antinociceptivo por si só, cando se trata previamente con morfina, pode aumentar o tempo de reacción latente e causar un efecto antinociceptivo do 29,9% de MBE [3].
Aliviar os síntomas aversivos da abstinencia de morfina:
A actividade do análogo peptídico de tuftsina Sel estudouse nun modelo de retirada de morfina inducida pola naloxona. Unha soa inxección intraperitoneal de Sel a unha dose ansiolítica de 0,3 mg/kg pode reducir o índice total da síndrome de abstinencia de morfina nun 39,6%, aliviando significativamente (p<0,0001) as reaccións convulsivas, a ptose e os trastornos posturais, e aumentar os tempos de sensibilidade táctil da morfina en comparación coa morfina. grupo de control positivo. Ao mesmo tempo, Sel é lixeiramente inferior ao diazepam a unha dose de 2 mg/kg en termos de actividade farmacolóxica (reducindo o índice total da síndrome de abstinencia de morfina nun 49,3% e aumentando o limiar de sensibilidade en 13 veces). Polo tanto, como o diazepam, Sel pode aliviar os síntomas aversivos da abstinencia de morfina na dependencia de opioides en ratas [2].
Prevención da deterioración da memoria inducida polo etanol:
En ratas que recibiron etanol ao 10% como a súa única fonte líquida durante ata 30 semanas, investigáronse os efectos de Sel, un fármaco ansiolítico baseado en péptidos sintetizado a partir da tuftsina peptídica endóxena, sobre o deterioro da memoria e os niveis de factor neurotrófico derivado do cerebro (BDNF). Nas probas de recoñecemento de obxectos, Sel mostrou efectos de mellora cognitiva en ratas de 9 meses non expostas ao etanol e evitou o desenvolvemento de deficiencias de atención e memoria inducidas polo etanol durante a abstinencia de alcohol. Experimentos in vitro demostraron que Sel podería inhibir os aumentos inducidos polo etanol nos niveis de BDNF no hipocampo e na cortiza prefrontal. Polo anterior, pódese concluír que este axente sinaptóxeno ten un efecto positivo sobre os deterioros da memoria relacionados coa idade asociados á dependencia crónica do alcol, e confirma que os mecanismos neurotróficos relacionados co BDNF están implicados no mecanismo de acción de Sel [7].
Tratamento da síndrome post-COVID-19:
A síndrome post-COVID-19 prodúcese despois da infección por COVID-19 e tamén se pode observar en casos de enfermidade leve ou asintomática. Os síntomas máis comúns da síndrome da ponte son a fatiga e o declive funcional, seguidos dos deterioros cognitivos. Dado o papel central da desregulación inmune na patoxénese do COVID-19, os fármacos inmunomoduladores con efectos inmunomoduladores directos ou aqueles que manteñen indirectamente a función inmune ao reducir as respostas post-estrés teñen unha potencial promesa terapéutica.
Sel é un fármaco peptídico desenvolvido baseado no inmunomodulador tafcin, que é eficaz no tratamento de varias neuroses e trastornos similares á neurose. Cando se usa nunha dosificación de 2-3 gotas catro veces ao día durante 30 días consecutivos, Sel ten un bo efecto terapéutico en pacientes con fatiga e deterioro cognitivo. Tamén se pode observar alivio dos síntomas de ansiedade e depresión [5].
Corrixir os trastornos cognitivos e emocionais en pacientes con dermatite atópica: un estudo analizou os trastornos cognitivos e emocionais en 65 pacientes con dermatite atópica (DA) e dividiu aleatoriamente os pacientes en dous grupos estatisticamente comparables.
O primeiro grupo de pacientes recibiu terapia farmacolóxica estándar para a dermatite atópica (BT), mentres que o segundo grupo recibiu unha combinación de serank e BT mediante administración intranasal (S + BT), administrada tres veces ao día, con dúas gotas instiladas en cada fosa nasal por dose, durante un total de 14 días. O grupo control estaba formado por 30 individuos sans. A ansiedade persoal (LT), a ansiedade reactiva (RT), os niveis de iohimbina, os niveis de β-endorfina no sangue e a calidade de vida (QOL) foron avaliados antes do tratamento e 30 días despois do inicio do tratamento.
Os resultados do estudo mostraron que os niveis de RT en pacientes con EA eran 4,2 veces máis altos que os do grupo control, os niveis de LT foron 3,2 veces máis altos e os de iekhtumia 18 veces máis. No grupo BT, a RT diminuíu 1,4 veces e a LT diminuíu 1,3 veces 30 días despois do inicio do tratamento. No grupo C+BT, as diminucións de LT e RT foron igualmente significativas, ambas en 2,4 veces.
Non houbo cambios significativos nos síntomas de yekutumia nin nos niveis de β-endorfina no sangue dos pacientes do grupo BT. No grupo S+BT, os trastornos emocionais de Alexis diminuíron 1,2 veces e os niveis de β-endorfina no sangue aumentaron 1,9 veces. O índice de calidade de vida dos pacientes do grupo BT diminuíu 1,2 veces 30 días despois do inicio do tratamento, mentres que o dos pacientes do grupo S+BT diminuíu 1,7 veces. A conclusión é que os niveis elevados de ansiedade persoal, ansiedade reactiva e iekhtumia nos pacientes con EA reducen a súa calidade de vida. O uso do péptido regulador Sel no tratamento integral de pacientes con EA ten un efecto corrector sobre os trastornos emocionais e cognitivos, reducindo os niveis de ansiedade persoal, ansiedade reactiva e iekhtumia, aumentando os niveis de β-endorfina no sangue e mellorando a calidade de vida dos pacientes [8].
En conclusión, como un fármaco peptídico sintético desenvolvido a partir da clusterina peptídica natural, Sel mostrou un potencial de aplicación multidimensional na práctica clínica e na investigación. O seu valor fundamental reside en ofrecer novas solucións para enfermidades como trastornos de ansiedade, trastornos relacionados co estrés, deterioro da memoria e trastornos inmunes mediante a regulación do sistema de neurotransmisores, a mellora da función inmune e a mellora da función cognitiva. Os estudos clínicos confirmaron que Sel pode aliviar eficazmente os síntomas de ansiedade e depresión, mellorar a debilidade e os trastornos cognitivos na síndrome post-COVID e mellorar de forma sinérxica o efecto antiinflamatorio no tratamento da dermatite atópica. En comparación cos fármacos tradicionais, ten menos efectos secundarios, unha maior duración de acción e mostra vantaxes únicas nos campos da analxesia, a antidependencia e a neuroprotección.
Sobre o autor
Os materiais mencionados anteriormente son todos investigados, editados e compilados por Cocer Peptides.
Autor de Revista Científica
Vyunova TV é un neuroquímico, químico, biólogo e investigador ruso. Ela fixo contribucións significativas nos campos da bioquímica e bioloxía molecular, química, biofísica, farmacoloxía e farmacia e fisioloxía. Vyunova estivo asociada con institucións de prestixio como o Centro Nacional de Investigación 'Instituto Kurchatov' e a Academia Rusa de Ciencias. A investigación de Vyunova tamén levou a varias patentes, mostrando o seu enfoque innovador dos problemas científicos. A súa dedicación ao avance do coñecemento nos seus campos converteuse nunha figura respectada na comunidade científica. Vyunova TV aparece na referencia da cita [1].
