|
1kit (10 flakon)
| Kantite: | |
|---|---|
▎ Sel Estrikti
Sous: PubChem |
Sekans: TKPRPGP Fòmil molekilè: C 33H 57N 11O9 Pwa molekilè: 751.9 g / mol Nimewo CAS: 129954-34-3 PubChem CID: 11765600 Sinonim: Sel |
▎ Sel Research
Ki sa ki background nan rechèch nan Sel?
Neuroadaptasyon ak sistèm opioid andojèn:
Sistèm opioid andojèn nan patisipe nan pwosesis neroadaptasyon ki te koze pa opioid ekzojèn. Sel, yon anksyolitik sentèz ki baze sou tuftsin peptide regilasyon an, ka anpeche aktivite anzim enkephalin-degrade, kidonk ogmante nivo leucine enkephalin nan plasma a (Nadorova AV, 2022). Sa a endike ke Sel ka egzèse efè li nan reglemante sistèm opioid andojèn.
Anksyete ak maladi atitid se pami pwoblèm sante mantal ki pi komen nan mond lan. Dwòg anksyolitik yo souvan itilize nan klinik sitou konsantre sou règleman famasi nan aktivite sistèm reseptè GABA nan sèvo a. Sepandan, dwòg sa yo anjeneral gen yon seri de pwoblèm klinik tankou depandans ak pwoblèm memwa (Vyunova TV, 2018). Gen yon rekonesans ogmante nan wòl nan neuropeptides ak lipid byoaktif nan fizyopatoloji nan atitid ak twoub enkyetid. Heptapeptide Sel la montre efè anksyolitik ak nootropik alontèm (Vyunova TV, 2018).
Ki mekanis aksyon Sel?
Ki mekanis aksyon Sel sou twoub enkyetid ak atitid?
Regilasyon sistèm reseptè GABA:
Anksyete ak maladi atitid se pwoblèm sante mantal ki pi komen nan mond lan. Souvan itilize dwòg klinik anksyolitik sitou fè egzèsis efè yo pa reglemante aktivite a nan sistèm nan reseptè GABA nan sèvo a, men yo souvan gen pwoblèm tankou depandans ak pwoblèm memwa. Etid yo te jwenn ke heptapeptide Sel (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro) gen yon efè terapetik sou enkyetid ak maladi atitid. Metòd analiz radyoligand-reseptè yo te montre ke Sel afekte [3H] GABA obligatwa kòm yon modulateur allosteric pozitif. Aksyon an konbine nan Sel ak sèten benzodyazepin tou kontwole aktivite a [3H] GABA obligatwa nan yon fason espesifik. Efè sa a pa aditif epi li diferan de lè l sèvi avèk nenpòt sibstans pou kont li. Sel ka bloke aktivite regilasyon dyazepam ak olanzapine. Sit obligatwa li yo aparamman diferan de sa yo ki nan dwòg sa yo, men li ka pasyèlman sipèpoze [1] . Li se konsa espekile ke youn nan mekanis yo molekilè nan efè anksyolitik Sel a ka gen rapò ak règleman an alosterik subtip-selektif konsantrasyon-depandan nan reseptè GABA.
Ki mekanis Sel pou soulaje analgesi morfin pwovoke?
Anpeche reyaksyon retrè morfin:
Gen kèk etid ki montre ke sibstans nan peptide Sel ka febli reyaksyon an retrè nan rat nan morfin nan yon sèten dòz. Pou egzanp, nan modèl retrè morfin pwovoke pa naloxone, yon sèl piki entraperitoneal nan Sel (0.3mg/kg) ka diminye endèks total sendwòm retrè morfin pa 39.6%, siyifikativman soulaje sentòm tankou reyaksyon konvulsif, ptoz, ak twoub postural, ak ogmante tan morphin-depandans nan tactile. [2] . Sa a endike ke Sel ka endirèkteman afekte mekanis analgesic nan morfin pa reglemante depandans sistèm nève a sou morfin.
Efè analgesic sinèrji ak Morfin:
Nan eksperyans bèt, chèchè yo te jwenn ke Sel montre yon efè analgesic sinèrji lè yo itilize nan konbinezon ak morfin. Morfin ka lakòz yon sèten degre nan analgesi nan yon sèten dòz, epi byenke Sel tèt li pa gen okenn efè analgesic evidan, lè yo itilize nan konbinezon ak morfin nan yon dòz espesifik (0.9mg / kg), li ka ogmante latansi nan repons sourit la nan stimuli tèmik, amelyore efè a analgesic a 29.9% nan efè maksimòm posib (MBE ) . Sa a endike ke Sel ka amelyore efè a analgesic nan morfin atravè yon chemen sèten.
Aji sou sistèm Enkephalin la:
Ki baze sou etid la nan efè fizyolojik Sel ak fragman li yo, li se espekile ke Sel aji sou rezo a nan pwosesis la kaskad nan peptides ak medyatè atravè enkephalin. Enkephalin se yon kalite peptide opioid andojèn epi li jwe yon wòl enpòtan nan règleman doulè. Sel ka afekte efè analgesic morfin nan reglemante aktivite anzim enkefalin ki degrade ak ogmante nivo leucine enkephalin nan plasma a [4].
Efè Sel (0.3 mg/kg) sou rekonesans objè roman nan rat ki sibi alkòl fòse.
Sous:PubMed [7]
Ki prensip potansyèl Sel nan trete maladi feblès nan sendwòm apre COVID?
Ki baze sou efè imunomodulateur:
Lè nou konsidere wòl dominan nan maladi iminitè nan patojèn nan COVID-19, dwòg ki gen efè imunomodulateur sanble pwomèt nan tretman sendwòm apre-COVID. Sel se yon dwòg peptide kreye ki baze sou tafcin imunomodulateur la. Nan tretman sendwòm apre-COVID, Sel ka soulaje sentòm feblès yo lè li kontwole sistèm iminitè a epi korije malfonksyònman iminitè a. Pou egzanp, Sel ka gen yon aktivite dirèk sou entèraksyon iminitè oswa aji endirèkteman lè li diminye repons apre estrès la, kidonk kenbe eta nòmal fonksyon iminitè a [5].
Anksyolitik ak amelyore maladi atitid:
Nan sendwòm apre-COVID, pasyan yo souvan fè eksperyans maladi atitid tankou enkyetid ak depresyon, akonpaye pa feblès ak pèfòmans diminye. Etid yo montre ke Sel ka soulaje sentòm enkyetid ak depresyon pandan pwosesis tretman an. Mekanis aksyon li yo ka gen rapò ak règleman Sel nan sistèm nerotransmeteur nan sèvo a. Pou egzanp, Sel ka aji kòm yon modulateur alosterik pozitif pou afekte [3H] GABA obligatwa, kidonk kontwole aktivite sistèm reseptè GABA a ak egzèse yon efè anksyolitik [1].
Efè neropwotektif:
Nan etid la, pasyan yo te divize an de gwoup. Yon gwoup te itilize yon konplèks neuroprotective (cholitilin, mexidol, milgamma) ak Sel, ak lòt gwoup la te itilize sèlman neuroprotective konplèks. Rezilta yo te montre ke pasyan ki itilize Sel te gen pi bon efè an tèm de feblès ak diminye pèfòmans mantal. Sa a endike ke Sel ka aji sinèrji ak konplèks neropwotektif la pou fè egzèsis yon efè neropwotektif, kidonk amelyore sentòm feblès pasyan yo [5].
Efè antiviral:
Etid yo te jwenn ke Sel gen pwopriyete antiviral nan enfeksyon grip eksperimantal. Malgre ke kounye a pa gen okenn prèv dirèk ki montre Sel gen yon efè antiviral kont viris COVID-19 la, bay pèfòmans li nan enfeksyon viris grip la, Sel ka gen yon sèten enpak sou viris COVID-19 la atravè yon sèten mekanis, kidonk ede trete maladi a feblès nan sendwòm post-COVID. Pou egzanp, nan etid in vivo, Sel pwovoke ekspresyon jèn interferon-α (IFN-α), ki ka ede amelyore kapasite antiviral kò a [6].
Ki efè Sel?
Anksyolitik ak amelyore maladi atitid:
Nan sendwòm apre-COVID, pasyan yo souvan fè eksperyans maladi atitid tankou enkyetid ak depresyon, akonpaye pa feblès ak pèfòmans diminye. Etid yo montre ke Sel ka soulaje sentòm enkyetid ak depresyon pandan pwosesis tretman an. Mekanis aksyon li yo ka gen rapò ak règleman Sel nan sistèm nerotransmeteur nan sèvo a. Pou egzanp, Sel ka aji kòm yon modulateur alosterik pozitif pou afekte [3H] GABA obligatwa, kidonk kontwole aktivite sistèm reseptè GABA a ak egzèse yon efè anksyolitik [1].
Efè neropwotektif:
Nan etid la, pasyan yo te divize an de gwoup. Yon gwoup te itilize yon konplèks neuroprotective (cholitilin, mexidol, milgamma) ak Sel, ak lòt gwoup la te itilize sèlman neuroprotective konplèks. Rezilta yo te montre ke pasyan ki itilize Sel te gen pi bon efè an tèm de feblès ak diminye pèfòmans mantal. Sa a endike ke Sel ka aji sinèrji ak konplèks neropwotektif la pou fè egzèsis yon efè neropwotektif, kidonk amelyore sentòm feblès pasyan yo [5].
Soulaje analgesi ki pwovoke pa morfin:
Gen kèk etid yo montre ke Sel, yon anksyolitik sentèz ki baze sou tuftsin peptide regilasyon, gen yon enpak sou analgesia morfin-induit nan modèl bèt. Pou egzanp, lè dòz la morfin se 3.0mg / kg (piki entraperitoneal), li ka lakòz antinociception, ak yon efè maksimòm posib (MBE) nan 9%. Pandan ke dòz la Sel nan 0.9mg / kg pa gen okenn efè antinociceptive pou kont li, lè pre-trete ak morfin, li ka ogmante tan an reyaksyon inaktif ak lakòz yon efè antinociceptive nan 29.9% MBE [3].
Soulaje Sentòm Avèrsif Retrè Morfin:
Aktivite peptide tuftsin analòg Sel te etidye nan yon modèl retrè morfin pwovoke pa naloxone. Yon sèl piki entraperitoneal nan Sel nan yon dòz anksyolitik nan 0.3mg / kg ka diminye endèks total sendwòm retrè morfin la pa 39.6%, siyifikativman (p<0.0001) soulaje reyaksyon konvulsif, ptoz, ak twoub postural, epi ogmante tan sansiblite nan morphine-depandan nan morphine. gwoup kontwòl pozitif la. An menm tan an, Sel se yon ti kras enferyè a dyazepam nan yon dòz 2mg / kg an tèm de aktivite famasi (diminye endèks total sendwòm retrè morfin la pa 49.3% ak ogmante papòt la sansiblite pa 13 fwa). Se poutèt sa, tankou dyazepam, Sel ka soulaje sentòm yo nan retrè morfin nan depandans opioid nan rat [2].
Prevansyon pwoblèm memwa ki pwovoke etanòl:
Nan rat ki te resevwa 10% etanòl kòm sèl sous likid yo pou jiska 30 semèn, yo te envestige efè Sel, yon dwòg anksyolitik ki baze sou peptide sentèz soti nan tuftsin peptide andojèn, sou pwoblèm memwa ak nivo faktè nerotwofik ki sòti nan sèvo (BDNF). Nan tès rekonesans objè, Sel te montre efè kognitif-amelyore nan rat 9 mwa ki pa ekspoze a etanòl ak anpeche devlopman nan etanòl-pwovoke memwa ak pwoblèm atansyon pandan retrè alkòl. Eksperyans vitro te montre ke Sel te kapab anpeche ogmantasyon etanòl-induit nan nivo BDNF nan ipokanp la ak cortical prefrontal. Soti nan pi wo a, li ka konkli ke ajan sinaptojèn sa a gen yon efè pozitif sou andikap memwa ki gen rapò ak laj ki asosye ak depandans alkòl kwonik, ak konfime ke mekanis nerotwofik ki gen rapò ak BDNF yo patisipe nan mekanis nan aksyon nan Sel [7].
Tretman Sendwòm Post-COVID-19:
Sendwòm apre COVID-19 rive apre enfeksyon COVID-19 epi li ka obsève tou nan ka maladi grav oswa san sentòm. Sentòm yo ki pi komen nan sendwòm pon an se fatig ak n bès fonksyonèl, ki te swiv pa pwoblèm mantal. Etandone wòl santral dysregulation iminitè a nan patojèn nan COVID-19, dwòg iminomodulatory ak efè iminitè-modulation dirèk oswa sa yo ki endirèkteman kenbe fonksyon iminitè nan diminye repons apre-estrès yo kenbe pwomès potansyèl terapetik.
Sel se yon dwòg peptide devlope ki baze sou tafcin imunomodulateur la, ki efikas nan trete divès kalite nevroz ak maladi ki sanble ak nevroz. Lè yo itilize nan yon dòz 2-3 gout kat fwa pa jou pou 30 jou youn apre lòt, Sel gen yon bon efè terapetik sou pasyan ki gen fatig ak andikap mantal. Ou ka obsève tou soulajman enkyetid ak sentòm depresyon [5].
Korije maladi mantal ak emosyonèl nan pasyan ki gen dèrmatoz atopik: Yon etid analize maladi mantal ak emosyonèl nan 65 pasyan ki gen dèrmatoz atopik (AD) ak owaza divize pasyan yo an de gwoup estatistik konparab.
Premye gwoup pasyan yo te resevwa terapi dwòg estanda pou dèrmatoz atopik (BT), pandan y ap dezyèm gwoup la te resevwa yon konbinezon de serank ak BT atravè administrasyon intranazal (S + BT), yo te administre twa fwa chak jou, ak de gout enstile nan chak twou nen pou chak dòz, pou yon total de 14 jou. Gwoup kontwòl la te gen 30 moun ki an sante. Anksyete pèsonèl (LT), enkyetid reyaktif (RT), nivo yohimbine, nivo β-endorphin nan san, ak kalite lavi (QOL) yo te evalye anvan tretman ak 30 jou apre inisyasyon tretman an.
Rezilta etid yo te montre ke nivo RT nan pasyan AD yo te 4.2 fwa pi wo pase sa yo ki nan gwoup kontwòl la, nivo LT yo te 3.2 fwa pi wo, ak nivo yekhtumia yo te 18 fwa pi wo. Nan gwoup BT, RT diminye pa 1.4 fwa ak LT diminye pa 1.3 fwa 30 jou apre inisyasyon tretman an. Nan gwoup C + BT, diminisyon yo nan LT ak RT yo te menm jan an enpòtan, tou de pa 2.4 fwa.
Pa te gen okenn chanjman enpòtan nan sentòm yekutumia oswa nivo β-andorfin nan san pasyan yo nan gwoup BT. Nan gwoup S + BT, maladi emosyonèl Alexis diminye pa 1.2 fwa, ak nivo β-andorfin nan san an ogmante pa 1.9 fwa. Endèks kalite lavi pasyan yo nan gwoup BT a diminye pa 1.2 fwa 30 jou apre inisyasyon tretman an, pandan ke pasyan yo nan gwoup S + BT diminye pa 1.7 fwa. Konklizyon an se ke nivo ki wo nan enkyetid pèsonèl, enkyetid reyaktif, ak yekhtumia nan pasyan AD diminye kalite lavi yo. Itilizasyon peptide regilasyon Sel la nan tretman konplè pasyan AD yo gen yon efè korektif sou maladi emosyonèl ak mantal, diminye nivo enkyetid pèsonèl, enkyetid reyaktif, ak yekhtumia, ogmante nivo β-endorphin nan san an, ak amelyore kalite lavi pasyan yo [8].
An konklizyon, kòm yon dwòg peptide sentetik devlope ki baze sou clusterin peptide natirèl la, Sel te montre potansyèl aplikasyon milti-dimansyon nan pratik klinik ak rechèch. Valè debaz li se nan bay nouvo solisyon pou maladi tankou twoub enkyetid, twoub ki gen rapò ak estrès, andikap memwa, ak maladi iminitè nan reglemante sistèm nerotransmeteur a, amelyore fonksyon iminitè, ak amelyore fonksyon mantal. Etid klinik yo te konfime ke Sel ka efektivman soulaje sentòm enkyetid ak depresyon, amelyore feblès ak maladi mantal nan sendwòm pòs-COVID, ak sinèrjetik amelyore efè a anti-enflamatwa nan tretman dèrmatoz atopik. Konpare ak dwòg tradisyonèl yo, li gen mwens efè segondè, yon dire pi long nan aksyon, epi li montre avantaj inik nan domèn analgesia, anti-dejwe, ak neuroprotection.
Konsènan otè a
Cocer Peptides fè rechèch, edite ak konpile materyèl yo mansyone anwo a.
Otè jounal syantifik
Vyunova TV se yon neurochimist Ris, yon famasi, yon byolojis ak yon chèchè. Li te fè kontribisyon enpòtan nan domèn byochimi ak byoloji molekilè, chimi, byofizik, famasi ak famasi, ak fizyoloji. Vyunova te asosye ak enstitisyon prestijye tankou National Research Center 'Kurchatov Enstiti' ak Akademi Ris la Syans. Rechèch Vyunova a tou te mennen nan plizyè patant, montre apwòch inovatè li nan pwoblèm syantifik. Devouman li pou avanse konesans nan domèn li fè li yon figi respekte nan kominote syantifik la. Vyunova TV ki nan lis nan referans a nan sitasyon [1].
