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1 kit (10 fiale)
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▎ Struttura Selank
Fonte: PubChem |
Sequenza: TKPRPGP Formula Molecular: C 33H 57N 11O9 Pesu Molecular: 751,9 g/mol Numero CAS: 129954-34-3 PubChem CID: 11765600 Sinonimi: Selank |
▎ Selank Research
Chì ghjè u fondu di ricerca di Selank?
Neuroadattamentu è u Sistema Opioide Endogenu:
U sistema opioide endogenu hè implicatu in u prucessu di neuroadattamentu causatu da opioids esogeni. Selank, un ansioliticu sintetizatu basatu annantu à u peptide regulatore tuftsin, pò inibisce l'attività di l'enzimi degradanti di l'enkefalina, aumentendu cusì u nivellu di leucine enkephalin in u plasma (Nadorova AV, 2022). Questu indica chì Selank pò esercite i so effetti regulendu u sistema opioide endogenu.
L'ansietà è i disordini di l'umore sò trà i prublemi di salute mentale più cumuni in u mondu. Droghe ansiolitiche cliniche comunemente usate si concentranu principalmente in a regulazione farmacologica di l'attività di u sistema di receptore GABA di u cervellu. Tuttavia, tali droghe sò generalmente una seria di prublemi clinichi cum'è a dipendenza è a memoria (Vyunova TV, 2018). Ci hè una ricunniscenza crescente di u rolu di i neuropeptidi è i lipidi bioattivi in a fisiopatologia di i disordini d'umore è d'ansietà. L'heptapeptide Selank mostra effetti ansiolitici è nootropici à longu andà (Vyunova TV, 2018).
Chì ghjè u mecanismu di azzione di Selank?
Chì ghjè u mecanismu d'azzione di Selank nantu à i disordini d'ansietà è di l'umore?
Regulà u Sistema di Receptor GABA:
L'ansietà è i disordini di l'umore sò i prublemi di salute mentale più cumuni in u mondu. A droga ansiolitica clinica cumunimenti usata esercitanu principarmenti i so effetti per regula l'attività di u sistema di u receptore GABA in u cervellu, ma spessu anu prublemi cum'è a dipendenza è a memoria. I studii anu truvatu chì l'heptapeptide Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro) hà un effettu terapeuticu nantu à l'ansietà è i disordini di l'umore. I metudi di analisi di i receptori di radioligand anu dimustratu chì Selank affetta a legame di [3H] GABA cum'è modulatore allostericu pusitivu. L'azzione cumminata di Selank cù certi benzodiazepines regula ancu l'attività di ubligatoriu [3H] GABA in una manera specifica. Stu effettu ùn hè micca additivu è hè sfarente di l'usu di a so sustanza sola. Selank pò bluccà l'attività regulatori di diazepam è olanzapine. U so situ di ubligatoriu hè apparentemente sfarente di quelli di sti droghe, ma pò parzialmente sovrappone [1] . Hè cusì speculatu chì unu di i meccanismi molecolari di l'effettu ansioliticu di Selank pò esse ligatu à a regulazione allosterica dipendente da a cuncentrazione selettiva di u subtipu di i receptori GABA.
Chì ci hè u mekanismu di Selank per alleviare l'analgesia indotta da a morfina?
Inibisce a Reazione di Ritirata di Morfina:
Certi studii anu dimustratu chì a sustanza peptidica Selank pò debilitatu a reazione di ritirata di i rati à a morfina à una certa dosa. Per esempiu, in u mudellu di ritirata di morfina indotta da naloxone, una sola iniezione intraperitoneale di Selank (0.3mg / kg) pò riduce l'indice tutale di u sindromu di ritirata di morfina da 39.6%, alleviate significativamente i sintomi cum'è reazzioni convulsive, ptosi, è disordini posturali, è aumentanu a sensibilità morpho-tactile dipendente da a morfina tactile9. volte [2] . Questu indica chì Selank pò influenzà indirettamente u mecanismu analgésicu di a morfina regulendu a dependenza di u sistema nervu à a morfina.
Effettu analgésicu sinergicu cù a morfina:
In esperimenti animali, i circadori anu truvatu chì Selank mostra un effettu analgésicu sinergicu quandu s'utilice in cumminazione cù morfina. A morfina pò causà un certu gradu di analgesia à una certa dosa, è ancu Selank stessu ùn hà micca un effettu analgésicu evidenti, quandu s'utilice in cumminazione cù a morfina à una dosa specifica (0,9 mg / kg), pò aumentà a latenza di a risposta di i topi à stimuli termali, rinfurzendu l'effettu analgésicu à 29,9% di l'effettu massimu pussibule (MBE ) . Questu indica chì Selank pò rinfurzà l'effettu analgésicu di a morfina per una certa via.
Agisce nantu à u Sistema Enkephalin:
Basatu nantu à u studiu di l'effetti fisiulogichi di Selank è i so frammenti, hè speculatu chì Selank agisce nantu à a reta di u prucessu di cascata di peptidi è mediatori attraversu l'enkephalin. L'enkefalina hè un tipu di peptide opioide endogenu è ghjoca un rolu impurtante in a regulazione di u dolore. Selank pò influenzà l'effettu analgésicu di a morfina regulendu l'attività di l'enzimi degradanti di l'enkefalina è aumentendu u nivellu di leucine enkephalin in u plasma [4].
Effetti di Selank (0,3 mg / kg) nantu à a ricunniscenza di l'ughjettu novu in i rati sottumessi à l'alcoolizazione forzata.
Fonte: PubMed [7]
Chì ghjè u principiu potenziale di Selank in u trattamentu di u disordine di debule in u sindromu post-COVID?
Basatu nantu à l'effetti immunomodulatori:
In cunsiderà u rolu dominante di i disordini immune in a patogenesi di COVID-19, e droghe cù effetti immunomodulatori parenu promettenti in u trattamentu di u sindromu post-COVID. Selank hè una droga peptidica creata basatu annantu à u tafcin immunomodulator. In u trattamentu di u sindromu post-COVID, Selank pò allevà i sintomi di debule regulendu u sistema immune è curreggendu a disfunzione immune. Per esempiu, Selank pò avè una attività diretta nantu à l'interazzione immune o agisce indirettamente riducendu a risposta post-stress, mantenendu cusì u statu normale di a funzione immune [5].
Disturbi ansiolitici e di miglioramento dell'umore:
In u sindromu post-COVID, i pazienti spessu sperimentanu disordini di l'umore cum'è l'ansietà è a depressione, accumpagnati da debule è diminuzione di u rendiment. I studii anu dimustratu chì Selank pò allevà i sintomi di l'ansietà è a depressione durante u prucessu di trattamentu. U so mecanismu d'azzione pò esse ligatu à a regulazione di Selank di u sistema di neurotransmitter in u cervellu. Per esempiu, Selank pò agisce cum'è un modulatore allostericu pusitivu per affettà [3H] GABA binding, regulendu cusì l'attività di u sistema di receptore GABA è esercendu un effettu ansioliticu [1].
Effettu neuroprotettivu:
In u studiu, i pazienti sò stati divisi in dui gruppi. Un gruppu utilizò un cumplessu neuroprotective (cholitilin, mexidol, milgamma) è Selank, è l'altru gruppu utilizò solu u cumplessu neuroprotective. I risultati anu dimustratu chì i pazienti chì utilizanu Selank anu megliu effetti in termini di debule è diminuite u rendiment mentale. Questu indica chì Selank pò agisce in sinergia cù u cumplessu neuroprotettivu per esercite un effettu neuroprotettivu, migliurà cusì i sintomi di debulezza di i pazienti [5].
Effettu antivirale:
I studii anu truvatu chì Selank hà proprietà antivirali in infizzioni di influenza sperimentale. Ancu s'ellu ùn ci hè attualmente alcuna evidenza diretta chì Selank hà un effettu antivirale contr'à u virus COVID-19, datu a so prestazione in l'infezioni da u virus di l'influenza, Selank pò avè un certu impattu annantu à u virus COVID-19 attraversu un certu mecanismu, aiutendu cusì à trattà u disordine di debulezza in u sindromu post-COVID. Per esempiu, in studii in vivo, Selank hà induciutu l'espressione genica di interferon-α (IFN-α), chì pò aiutà à rinfurzà a capacità antivirale di u corpu [6].
Chì sò l'effetti di Selank?
Disturbi ansiolitici e di miglioramento dell'umore:
In u sindromu post-COVID, i pazienti spessu sperimentanu disordini di l'umore cum'è l'ansietà è a depressione, accumpagnati da debule è diminuzione di u rendiment. I studii anu dimustratu chì Selank pò allevà i sintomi di l'ansietà è a depressione durante u prucessu di trattamentu. U so mecanismu d'azzione pò esse ligatu à a regulazione di Selank di u sistema di neurotransmitter in u cervellu. Per esempiu, Selank pò agisce cum'è un modulatore allostericu pusitivu per affettà [3H] GABA binding, regulendu cusì l'attività di u sistema di receptore GABA è esercendu un effettu ansioliticu [1].
Effettu neuroprotettivu:
In u studiu, i pazienti sò stati divisi in dui gruppi. Un gruppu utilizò un cumplessu neuroprotective (cholitilin, mexidol, milgamma) è Selank, è l'altru gruppu utilizò solu u cumplessu neuroprotective. I risultati anu dimustratu chì i pazienti chì utilizanu Selank anu megliu effetti in termini di debule è diminuite u rendiment mentale. Questu indica chì Selank pò agisce in sinergia cù u cumplessu neuroprotettivu per esercite un effettu neuroprotettivu, migliurà cusì i sintomi di debulezza di i pazienti [5].
Allevià l'analgesia indotta da a morfina:
Certi studii anu dimustratu chì Selank, un ansioliticu sintetizatu basatu annantu à u peptide regulatore tuftsin, hà un impattu annantu à l'analgesia indotta da morfina in mudelli animali. Per esempiu, quandu a dosa di morfina hè 3.0mg / kg (injection intraperitoneal), pò causà antinociception, cù un effettu massimu pussibule (MBE) di 9%. Mentre chì a dosa di Selank di 0.9mg / kg ùn hà micca un effettu antinociceptive per sè stessu, quandu pre-trattatu cù morfina, pò aumentà u tempu di reazione latente è causà un effettu antinociceptive di 29.9% MBE [3].
Alleviing the Aversive Symptoms of Morphine Withdrawal: Alleviing the Aversivi Symptoms of Morphine Retirement:
L'attività di u peptide tuftsin analogu Selank hè stata studiata in un mudellu di retirazzione di morfina indotta da naloxone. Una sola iniezione intraperitoneale di Selank à una dosa ansiolitica di 0,3 mg / kg pò riduce l'indice tutale di u sindromu di ritirata di morfina di 39,6%, significativamente (p < 0,0001) allevia e reazzioni convulsive, ptosi, è disordini posturali, è aumentanu a sensibilità tactile dipendente da a sensibilità di a morfina. cù u gruppu di cuntrollu pusitivu. À u listessu tempu, Selank hè pocu inferjuri à diazepam à una dosa di 2mg / kg in quantu à l'attività farmacologica (riducendu l'indice tutale di u sindromu di ritirata di morfina da 49,3% è aumentendu u limitu di sensibilità per 13 volte). Dunque, cum'è diazepam, Selank pò allevà i sintomi aversivi di a retirazzione di morfina in a dependenza di opioidi in i rati [2].
Prevenzione di l'incapacità di memoria indotta da etanol:
In i ratti chì anu ricivutu 10% etanolu cum'è a so unica fonte di liquidu per un massimu di 30 settimane, l'effetti di Selank, una droga ansiolitica basata in peptide sintetizzata da u tuftsin peptide endogenu, nantu à a perdita di memoria è i livelli di fattore neurotroficu (BDNF) derivatu da u cervellu sò stati investigati. In i testi di ricunniscenza di l'ughjettu, Selank hà mostratu effetti di rinfurzà cognitivu in rati di 9 mesi chì ùn sò micca esposti à l'etanolu è impediscenu u sviluppu di memoria indotta da etanolu è disturbi di l'attenzione durante a retirazzione di l'alcohol. Esperimenti in vitro anu dimustratu chì Selank puderia inibisce l'aumentu induvatu da l'etanol in i livelli di BDNF in l'ippocampu è a corteccia prefrontale. Da quì sopra, pò esse cunclusu chì questu agentu sinaptogenicu hà un effettu pusitivu nantu à i disfunzioni di memoria di l'età assuciati cù a dependenza cronica di l'alcohol, è cunfirma chì i miccanismi neurotrofichi ligati à BDNF sò implicati in u mecanismu d'azzione di Selank [7].
Trattamentu di u Sindrome Post-COVID-19:
U sindromu post-COVID-19 si verifica dopu à l'infezzione COVID-19 è pò ancu esse osservatu in casi di malatia ligera o asintomatica. I sintomi più cumuni di u sindromu di u ponte sò a fatigue è a decadenza funziunale, seguita da disfunzioni cognitive. Data u rolu centrale di a disregulazione immune in a patogenesi di COVID-19, i farmaci immunomodulatori cù effetti immunomodulatori diretti o quelli chì mantenenu indirettamente a funzione immune riducendu e risposte post-stress anu una prumessa terapeutica potenziale.
Selank hè una droga peptidica sviluppata basatu annantu à l'immunomodulator tafcin, chì hè efficace in u trattamentu di diverse neurosi è disordini simili à neurosi. Quandu s'utilice à una dosa di 2-3 gocce quattru volte à ghjornu per 30 ghjorni consecutivi, Selank hà un bonu effettu terapèuticu nantu à i malati cù fatigue è disfunzione cognitiva. U sollievu di i sintomi d'ansietà è di depressione pò ancu esse osservatu [5].
Currezzione di i disordini cognitivi è emotivi in i malati cù dermatite atopica: Un studiu analizò i disordini cognitivi è emotivi in 65 pazienti cù dermatite atopica (AD) è divisu aleatoriamente i pazienti in dui gruppi statisticamente paragunabili.
U primu gruppu di pazienti hà ricivutu una terapia di droga standard per a dermatite atopica (BT), mentre chì u sicondu gruppu hà ricevutu una cumminazione di serank è BT via amministrazione intranasale (S + BT), amministrata trè volte à ghjornu, cù duie gocce instillate in ogni nasale per dosa, per un totale di 14 ghjorni. U gruppu di cuntrollu era custituitu da 30 individui sani. L'ansietà persunale (LT), l'ansietà reattiva (RT), i livelli di yohimbina, i livelli di β-endorfina di sangue è a qualità di vita (QOL) sò stati valutati prima di trattamentu è 30 ghjorni dopu à l'iniziu di trattamentu.
I risultati di u studiu dimustratu chì i livelli di RT in i malati AD eranu 4,2 volte più altu ch'è quelli in u gruppu di cuntrollu, i livelli di LT sò 3,2 volte più altu, è i livelli di yekhtumia sò 18 volte più altu. In u gruppu BT, RT diminuite da 1,4 volte è LT diminuite da 1,3 volte 30 ghjorni dopu l'iniziu di trattamentu. In u gruppu C + BT, i diminuzioni in LT è RT eranu simili significati, tramindui da 2.4 volte.
Ùn ci era micca cambiamenti significativu in i sintomi di yekutumia o livelli di β-endorphin in u sangue di i pazienti in u gruppu BT. In u gruppu S + BT, i disordini emotivi di Alexis diminuite da 1,2 volte, è i livelli di β-endorphin in u sangue aumentanu da 1,9 volte. L'indice di qualità di vita di i pazienti in u gruppu BT diminuite da 1,2 volte 30 ghjorni dopu à l'iniziu di trattamentu, mentri quellu di i pazienti in u gruppu S + BT diminuite da 1,7 volte. A cunclusione hè chì i livelli elevati d'ansietà persunale, ansietà reattiva è yekhtumia in i malati AD reducenu a so qualità di vita. L'usu di u peptide regulatori Selank in u trattamentu cumpletu di i malati AD hà un effettu currettivu nantu à i disordini emotivi è cognitivi, riducendu i livelli di ansietà persunale, ansietà reattiva è yekhtumia, aumentendu i livelli di β-endorphin in u sangue, è migliurà a qualità di vita di i pazienti [8].
In cunclusioni, cum'è una droga peptidica sintetica sviluppata basatu annantu à u clusterin di peptide naturali, Selank hà dimustratu u putenziale di applicazione multidimensionale in a pratica clinica è a ricerca. U so valore core hè di furnisce novi suluzioni per e malatie cum'è i disordini d'ansietà, i disordini legati à u stress, l'incapacità di a memoria è i disordini immune regulendu u sistema di neurotrasmettitori, rinfurzendu a funzione immune, è migliurà a funzione cognitiva. Studi clinichi anu cunfirmatu chì Selank pò alleviare in modu efficace i sintomi di l'ansietà è a depressione, migliurà a debule è i disordini cognitivi in u sindromu post-COVID, è sinergicamente rinfurzà l'effettu antiinflamatoriu in u trattamentu di a dermatite atopica. In cunfrontu cù e droghe tradiziunali, hà menu effetti secundari, una durata più longa di l'azzione, è mostra vantaghji unichi in i campi di l'analgesia, l'anti-addiction è a neuroproteczione.
À propositu di l'autore
I materiali sopra citati sò tutti ricercati, editati è compilati da Cocer Peptides.
Auteur du journal scientifique
Vyunova TV hè un neurochimicu, chimicu, biologu è ricercatore russu. Hà fattu cuntributi significativi à i campi di a biochimica è a biologia moleculare, a chimica, a biofisica, a farmacologia è a farmacia, è a fisiologia. Vyunova hè stata assuciata cù istituzioni prestigiosi cum'è u Centru Naziunale di Ricerca 'Istitutu Kurchatov' è l'Academia Russa di Scienze. A ricerca di Vyunova hà ancu purtatu à parechje patenti, chì mostranu u so approcciu innovativu à i prublemi scientifichi. A so dedizione à avanzà a cunniscenza in i so campi l'hà fattu una figura rispettata in a cumunità scientifica. Vyunova TV hè listatu in a riferenza di citazione [1].
