Por Cocer Peptides 
hace 29 días
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Los fármacos peptídicos y los fármacos tradicionales de molécula pequeña desempeñan papeles importantes en el desarrollo de fármacos y las aplicaciones clínicas, pero difieren en términos de sus mecanismos de acción y características de aplicación.
Figura 1 Comparación de tratamientos con péptidos cíclicos con moléculas pequeñas y productos biológicos clásicos.
1. Mecanismo de acción
Mecanismo de acción de los fármacos peptídicos: los fármacos peptídicos suelen ejercer sus efectos uniéndose a receptores específicos del cuerpo. Debido a su similitud estructural con los péptidos bioactivos endógenos, pueden reconocer y unirse específicamente a los receptores correspondientes, activando o inhibiendo vías de señalización mediadas por receptores para regular las funciones fisiológicas celulares. La insulina es un fármaco peptídico típico que se une a los receptores de insulina en la superficie celular, iniciando una serie de procesos de transducción de señales para promover la captación y utilización de glucosa por parte de las células, reduciendo así los niveles de glucosa en sangre.
Algunos fármacos peptídicos pueden imitar las funciones de los péptidos naturales. Después de unirse a receptores en la superficie celular, regulan procesos celulares como la proliferación, diferenciación y apoptosis, y se utilizan para tratar diversas enfermedades como el cáncer y las enfermedades cardiovasculares. Otros fármacos peptídicos pueden actuar como sustratos o inhibidores de enzimas, afectando la actividad enzimática y regulando así los procesos metabólicos en el cuerpo.
Mecanismo de acción de los fármacos tradicionales de molécula pequeña: Los mecanismos de acción de los fármacos tradicionales de molécula pequeña son diversos. Muchos fármacos de molécula pequeña ejercen sus efectos uniéndose a dianas proteicas, que pueden ser enzimas, receptores, canales iónicos, etc. Los fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE), como la aspirina, inhiben la actividad de la ciclooxigenasa (COX), reduciendo la síntesis de prostaglandinas, ejerciendo así efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos. La unión de fármacos de molécula pequeña a objetivos se basa típicamente en fuerzas intermoleculares como enlaces de hidrógeno, fuerzas de van der Waals y enlaces iónicos. Algunos fármacos de molécula pequeña pueden insertarse en la estructura de doble hélice del ADN, interfiriendo con los procesos de replicación y transcripción del ADN, y se utilizan para tratar enfermedades como los tumores. Otros fármacos de molécula pequeña pueden regular los canales iónicos en las membranas celulares, afectando las actividades electrofisiológicas celulares. Por ejemplo, los fármacos antiarrítmicos actúan sobre los canales iónicos de las membranas de las células del músculo cardíaco para regular el ritmo cardíaco.
2. Aplicaciones
Aplicaciones en el tratamiento de enfermedades - Fármacos peptídicos: Los fármacos peptídicos demuestran ventajas únicas en el tratamiento de diversas enfermedades. En el tratamiento de la diabetes, además de la insulina, los análogos del péptido 1 similar al glucagón (GLP-1) son otra clase importante de fármacos peptídicos. Promueven la secreción de insulina, inhiben la liberación de glucagón y retrasan el vaciamiento gástrico, reduciendo así los niveles de glucosa en sangre, con ventajas como bajo riesgo de hipoglucemia y control de peso. En el tratamiento del cáncer, ciertos péptidos anticancerígenos pueden unirse a receptores específicos en la superficie de las células tumorales, induciendo la apoptosis de las células tumorales o inhibiendo la angiogénesis tumoral, logrando así el objetivo de suprimir el crecimiento y la metástasis del tumor. En el tratamiento de enfermedades cardiovasculares, ciertos fármacos peptídicos pueden regular el tono vascular e inhibir la agregación plaquetaria, desempeñando un papel importante en la prevención y el tratamiento de enfermedades cardiovasculares. Los fármacos peptídicos también tienen algunas limitaciones, como una baja biodisponibilidad oral, que normalmente requieren administración por vías no orales como la inyección, lo que hasta cierto punto limita la comodidad del paciente en el uso de medicamentos.
Aplicaciones en el tratamiento de enfermedades - Medicamentos tradicionales de molécula pequeña: Los medicamentos tradicionales de molécula pequeña se utilizan ampliamente en entornos clínicos y cubren diversas áreas de enfermedades. En el campo del control de infecciones, los antibióticos y otros fármacos de molécula pequeña pueden inhibir o matar bacterias, virus y otros patógenos, salvando innumerables vidas. En el tratamiento de enfermedades cardiovasculares, las estatinas inhiben la HMG-CoA reductasa para reducir la síntesis de colesterol, previniendo y tratando así las enfermedades cardiovasculares. En el tratamiento de trastornos psiquiátricos y neurológicos, los fármacos de molécula pequeña, como los antidepresivos y los antiepilépticos, pueden regular los niveles o funciones de los neurotransmisores, mejorando así los síntomas de los pacientes. Las ventajas de los fármacos de molécula pequeña incluyen una biodisponibilidad oral relativamente alta, y la mayoría se administra por vía oral, lo que da como resultado un buen cumplimiento por parte del paciente.
Fuentes
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Péptidos cíclicos para el desarrollo de fármacos [J]. Angewandte Chemie Edición Internacional, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D, et al. Potenciales renoprotectores de productos naturales de moléculas pequeñas dirigidos a la disfunción mitocondrial [J]. Fronteras en Farmacología, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
