Avtor Cocer Peptides 
pred 29 dnevi
VSI ČLANKI IN INFORMACIJE O IZDELKIH NA TEJ SPLETNI STRANI SO SAMO ZA RAZŠIRJANJE INFORMACIJ IN IZOBRAŽEVALNE NAMENE.
Izdelki na tem spletnem mestu so namenjeni izključno in vitro raziskavam. Raziskave in vitro (latinsko: *in glass*, kar pomeni v stekleni posodi) se izvajajo zunaj človeškega telesa. Ti izdelki niso farmacevtski izdelki, Uprava ZDA za hrano in zdravila (FDA) jih ni odobrila in se ne smejo uporabljati za preprečevanje, zdravljenje ali zdravljenje katerega koli zdravstvenega stanja, bolezni ali bolezni. Zakonsko je strogo prepovedano vnašanje teh izdelkov v človeško ali živalsko telo v kakršni koli obliki.
Peptidna zdravila in tradicionalna zdravila z majhnimi molekulami igrajo pomembno vlogo pri razvoju zdravil in kliničnih aplikacijah, vendar se razlikujejo glede mehanizmov delovanja in značilnosti uporabe.
Slika 1 Primerjava cikličnih peptidnih terapevtikov s klasičnimi majhnimi molekulami in biološkimi zdravili.
1. Mehanizem delovanja
Mehanizem delovanja peptidnih zdravil: Peptidna zdravila običajno izvajajo svoje učinke z vezavo na specifične receptorje v telesu. Zaradi svoje strukturne podobnosti z endogenimi bioaktivnimi peptidi lahko specifično prepoznajo in se vežejo na ustrezne receptorje, aktivirajo ali zavirajo receptorsko posredovane signalne poti za uravnavanje celičnih fizioloških funkcij. Insulin je tipično peptidno zdravilo, ki se veže na insulinske receptorje na celični površini in sproži niz procesov prenosa signala za spodbujanje privzema in uporabe glukoze v celicah, s čimer zniža raven glukoze v krvi.
Nekatera peptidna zdravila lahko posnemajo funkcije naravnih peptidov. Po vezavi na receptorje na celični površini uravnavajo celične procese, kot so proliferacija, diferenciacija in apoptoza, in se uporabljajo za zdravljenje različnih bolezni, kot so rak in bolezni srca in ožilja. Druga peptidna zdravila lahko delujejo kot substrati ali zaviralci encimov, vplivajo na aktivnost encimov in s tem uravnavajo presnovne procese v telesu.
Mehanizem delovanja tradicionalnih zdravil z majhnimi molekulami: Mehanizmi delovanja tradicionalnih zdravil z majhnimi molekulami so različni. Številna zdravila z majhnimi molekulami izvajajo svoje učinke tako, da se vežejo na beljakovinske tarče, ki so lahko encimi, receptorji, ionski kanali itd. Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), kot je aspirin, zavirajo aktivnost ciklooksigenaze (COX), zmanjšujejo sintezo prostaglandinov in tako izvajajo protivnetne, analgetične in antipiretične učinke. Vezava zdravil z majhnimi molekulami na tarče običajno temelji na medmolekularnih silah, kot so vodikove vezi, van der Waalsove sile in ionske vezi. Nekatera zdravila z majhnimi molekulami se lahko vstavijo v strukturo dvojne vijačnice DNA, kar moti procese replikacije in prepisovanja DNA, in se uporabljajo za zdravljenje bolezni, kot so tumorji. Druga zdravila z majhnimi molekulami lahko uravnavajo ionske kanale v celičnih membranah in tako vplivajo na celične elektrofiziološke aktivnosti. Na primer, antiaritmična zdravila delujejo na ionske kanale v celičnih membranah srčne mišice, da uravnavajo srčni ritem.
2. Aplikacije
Uporaba pri zdravljenju bolezni - Peptidna zdravila: Peptidna zdravila kažejo edinstvene prednosti pri zdravljenju različnih bolezni. Pri zdravljenju sladkorne bolezni so poleg insulina še en pomemben razred peptidnih zdravil analogi glukagonu podobnega peptida-1 (GLP-1). Spodbujajo izločanje inzulina, zavirajo sproščanje glukagona in upočasnijo praznjenje želodca, s čimer znižajo raven glukoze v krvi, s prednostmi, kot sta nizko tveganje za hipoglikemijo in nadzor telesne teže. Pri zdravljenju raka se lahko določeni peptidi proti raku vežejo na specifične receptorje na površini tumorskih celic, inducirajo apoptozo tumorskih celic ali zavirajo tumorsko angiogenezo, s čimer se doseže cilj zatiranja rasti tumorja in metastaz. Pri zdravljenju bolezni srca in ožilja lahko nekatera peptidna zdravila uravnavajo žilni tonus in zavirajo agregacijo trombocitov, kar igra pomembno vlogo pri preprečevanju in zdravljenju bolezni srca in ožilja. Peptidna zdravila imajo tudi nekatere omejitve, kot je nizka peroralna biološka uporabnost, ki običajno zahteva dajanje po neoralnih poteh, kot je injekcija, kar do neke mere omejuje bolnikovo udobje pri uporabi zdravil.
Uporaba pri zdravljenju bolezni – Tradicionalna zdravila z majhnimi molekulami: Tradicionalna zdravila z majhnimi molekulami se pogosto uporabljajo v kliničnih okoljih in pokrivajo različna področja bolezni. Na področju obvladovanja okužb lahko antibiotiki in druga zdravila z majhnimi molekulami zavirajo ali uničijo bakterije, viruse in druge patogene ter tako rešijo nešteto življenj. Pri zdravljenju bolezni srca in ožilja statini zavirajo reduktazo HMG-CoA, da zmanjšajo sintezo holesterola, s čimer preprečujejo in zdravijo bolezni srca in ožilja. Pri zdravljenju psihiatričnih in nevroloških motenj lahko zdravila z majhnimi molekulami, kot so antidepresivi in antiepileptiki, uravnavajo ravni ali funkcije nevrotransmiterjev in tako izboljšajo bolnikove simptome. Prednosti zdravil z majhnimi molekulami vključujejo sorazmerno visoko peroralno biološko uporabnost, pri čemer se večina daje peroralno, kar ima za posledico dobro sodelovanje bolnikov.
Viri
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Ciklični peptidi za razvoj zdravil [J]. Mednarodna izdaja Angewandte Chemie, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D, et al. Renoprotektivni potencial naravnih produktov z majhnimi molekulami, ki ciljajo na mitohondrijsko disfunkcijo [J]. Meje v farmakologiji, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
