Cocer Peptides 
prieš 29 dienas
VISI ŠIOJE SVETAINĖJE PATEIKTI STRAIPSNIAI IR PRODUKTŲ INFORMACIJA SKIRTAS TIK INFORMACIJOS SKLEIDIMO IR ŠVIETIMO TIKSLAMS.
Šioje svetainėje pateikti produktai yra skirti tik in vitro tyrimams. In vitro tyrimai (lot. *in glass*, reiškiantys stikliniuose induose) atliekami už žmogaus kūno ribų. Šie produktai nėra vaistai, jų nepatvirtino JAV maisto ir vaistų administracija (FDA) ir jie neturi būti naudojami siekiant užkirsti kelią, gydyti ar išgydyti bet kokią sveikatos būklę, ligą ar negalavimą. Įstatymai griežtai draudžia bet kokia forma įnešti šiuos produktus į žmogaus ar gyvūno organizmą.
Peptidiniai vaistai ir tradiciniai mažų molekulių vaistai vaidina svarbų vaidmenį kuriant vaistus ir klinikinius pritaikymus, tačiau jie skiriasi savo veikimo mechanizmais ir taikymo ypatybėmis.
1 pav. Ciklinių peptidų terapijos palyginimas su klasikinėmis mažomis molekulėmis ir biologiniais preparatais.
1. Veikimo mechanizmas
Peptidinių vaistų veikimo mechanizmas: Peptidiniai vaistai paprastai veikia prisijungdami prie specifinių organizmo receptorių. Dėl savo struktūrinio panašumo į endogeninius bioaktyvius peptidus, jie gali specifiškai atpažinti ir prisijungti prie atitinkamų receptorių, aktyvuodami arba slopindami receptorių sukeltus signalizacijos kelius, kad reguliuotų ląstelių fiziologines funkcijas. Insulinas yra tipiškas peptidinis vaistas, kuris jungiasi prie insulino receptorių ląstelės paviršiuje, inicijuodamas signalų perdavimo procesus, skatinančius gliukozės įsisavinimą ir panaudojimą ląstelėse, taip sumažinant gliukozės kiekį kraujyje.
Kai kurie peptidiniai vaistai gali imituoti natūralių peptidų funkcijas. Prisijungę prie ląstelės paviršiaus receptorių, jie reguliuoja ląstelių procesus, tokius kaip proliferacija, diferenciacija ir apoptozė, ir yra naudojami įvairioms ligoms, tokioms kaip vėžys ir širdies ir kraujagyslių ligos, gydyti. Kiti peptidiniai vaistai gali veikti kaip fermentų substratai arba inhibitoriai, paveikti fermentų aktyvumą ir taip reguliuoti medžiagų apykaitos procesus organizme.
Tradicinių mažamolekulių vaistų veikimo mechanizmas: Tradicinių mažamolekulių vaistų veikimo mechanizmai yra įvairūs. Daugelis mažų molekulių vaistų veikia jungdamiesi prie baltymų taikinių, kurie gali būti fermentai, receptoriai, jonų kanalai ir kt. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), tokie kaip aspirinas, slopina ciklooksigenazės (COX) aktyvumą, sumažina prostaglandinų sintezę, todėl turi priešuždegiminį, analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Mažų molekulių vaistų prisijungimas prie taikinių paprastai grindžiamas tarpmolekulinėmis jėgomis, tokiomis kaip vandenilio ryšiai, van der Waals jėgos ir joniniai ryšiai. Kai kurie mažos molekulės vaistai gali įterpti į DNR dvigubos spiralės struktūrą, trukdydami DNR replikacijos ir transkripcijos procesams, ir yra naudojami ligoms, tokioms kaip navikai, gydyti. Kiti mažos molekulės vaistai gali reguliuoti jonų kanalus ląstelių membranose, paveikdami ląstelių elektrofiziologinę veiklą. Pavyzdžiui, antiaritminiai vaistai veikia jonų kanalus širdies raumens ląstelių membranose, kad reguliuotų širdies ritmą.
2. Paraiškos
Taikymas ligų gydymui – Peptidiniai vaistai: Peptidiniai vaistai turi unikalių pranašumų gydant įvairias ligas. Gydant diabetą, be insulino, kita svarbi peptidinių vaistų klasė yra gliukagono tipo peptido-1 (GLP-1) analogai. Jie skatina insulino sekreciją, slopina gliukagono išsiskyrimą ir lėtina skrandžio ištuštinimą, taip sumažindami gliukozės kiekį kraujyje, o privalumai – maža hipoglikemijos rizika ir svorio kontrolė. Gydant vėžį, tam tikri priešvėžiniai peptidai gali prisijungti prie specifinių receptorių naviko ląstelių paviršiuje, sukeldami naviko ląstelių apoptozę arba slopindami naviko angiogenezę, taip pasiekdami tikslą slopinti naviko augimą ir metastazes. Gydant širdies ir kraujagyslių ligas, tam tikri peptidiniai vaistai gali reguliuoti kraujagyslių tonusą ir slopinti trombocitų agregaciją, o tai atlieka svarbų vaidmenį širdies ir kraujagyslių ligų profilaktikoje ir gydyme. Peptidiniai vaistai taip pat turi tam tikrų apribojimų, pavyzdžiui, mažą geriamąjį biologinį prieinamumą, kurį paprastai reikia vartoti ne per burną, pvz., injekciją, o tai tam tikru mastu riboja paciento patogumą vartoti vaistus.
Taikymas ligų gydymui – tradiciniai mažos molekulės vaistai: tradiciniai mažos molekulės vaistai plačiai naudojami klinikinėje aplinkoje, apimantys įvairias ligų sritis. Infekcijų kontrolės srityje antibiotikai ir kiti mažų molekulių vaistai gali slopinti arba sunaikinti bakterijas, virusus ir kitus patogenus, išgelbėdami daugybę gyvybių. Gydant širdies ir kraujagyslių ligas, statinai slopina HMG-CoA reduktazę, kad sumažintų cholesterolio sintezę, taip užkertant kelią ir gydant širdies ir kraujagyslių ligas. Gydant psichikos ir neurologinius sutrikimus, mažos molekulės vaistai, tokie kaip antidepresantai ir vaistai nuo epilepsijos, gali reguliuoti neuromediatorių kiekį arba funkcijas, taip pagerindami pacientų simptomus. Mažos molekulinės masės vaistų pranašumai yra santykinai didelis geriamojo biologinis prieinamumas, dauguma jų vartojami per burną, todėl pacientas gerai laikosi.
Šaltiniai
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Cikliniai peptidai vaistų kūrimui[J]. Angewandte Chemie International Edition, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D ir kt. Mažų molekulių natūralių produktų, skirtų mitochondrijų disfunkcijai, renoprotekcinis potencialas [J]. Frontiers in Pharmacology, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
