Cocer Peptides-ի կողմից 
29 օր առաջ
ԱՅՍ ԿԱՅՔՈՒՄ ՏՐԱՄԱԴՐՎԱԾ ԲՈԼՈՐ ՀՈԴՎԱԾՆԵՐ ԵՎ ԱՊՐԱՆՔՆԵՐԻ ՏԵՂԵԿՈՒԹՅՈՒՆՆԵՐԸ ՄԻԱՅՆ ՏԵՂԵԿԱՏՎՈՒԹՅԱՆ ՏԱՐԱԾՄԱՆ ԵՎ ՈՒՍՈՒՄՆԱԿԱՆ ՆՊԱՏԱԿՆԵՐԻ ՀԱՄԱՐ են:
Այս կայքում ներկայացված ապրանքները նախատեսված են բացառապես in vitro հետազոտության համար: In vitro հետազոտությունը (լատիներեն՝ *in glass*, նշանակում է ապակե ամանեղենի մեջ) իրականացվում է մարդու մարմնից դուրս։ Այս ապրանքները դեղագործական արտադրանք չեն, հաստատված չեն ԱՄՆ Սննդի և Դեղերի Ադմինիստրացիայի կողմից (FDA) և չպետք է օգտագործվեն որևէ բժշկական վիճակ, հիվանդություն կամ հիվանդություն կանխելու, բուժելու կամ բուժելու համար: Օրենքով խստիվ արգելվում է այդ արտադրանքը մարդու կամ կենդանիների օրգանիզմ ներմուծել ցանկացած ձևով:
Պեպտիդային դեղերը և ավանդական փոքր մոլեկուլային դեղամիջոցները երկուսն էլ նշանակալի դեր են խաղում դեղերի մշակման և կլինիկական կիրառման մեջ, բայց դրանք տարբերվում են իրենց գործողության մեխանիզմներով և կիրառման բնութագրերով:
Նկար 1 Ցիկլային պեպտիդային թերապևտիկ միջոցների համեմատությունը դասական փոքր մոլեկուլների և կենսաբանական նյութերի հետ:
1. Գործողության մեխանիզմ
Պեպտիդային դեղամիջոցների գործողության մեխանիզմը. պեպտիդային դեղամիջոցները սովորաբար իրենց ազդեցությունն են թողնում մարմնի հատուկ ընկալիչների հետ կապվելու միջոցով: Էնդոգեն կենսաակտիվ պեպտիդների հետ իրենց կառուցվածքային նմանության շնորհիվ նրանք կարող են հատուկ ճանաչել և կապվել համապատասխան ընկալիչների հետ՝ ակտիվացնելով կամ արգելակելով ընկալիչների միջնորդավորված ազդանշանային ուղիները՝ բջջային ֆիզիոլոգիական գործառույթները կարգավորելու համար: Ինսուլինը տիպիկ պեպտիդ դեղամիջոց է, որը կապվում է բջջային մակերեսի ինսուլինի ընկալիչների հետ՝ նախաձեռնելով մի շարք ազդանշանների փոխակերպման գործընթացներ՝ խթանելու գլյուկոզայի կլանումը և օգտագործումը բջիջների կողմից՝ դրանով իսկ իջեցնելով արյան գլյուկոզի մակարդակը:
Որոշ պեպտիդային դեղամիջոցներ կարող են ընդօրինակել բնական պեպտիդների գործառույթները: Բջջային մակերեսի ընկալիչների հետ կապվելուց հետո նրանք կարգավորում են բջջային գործընթացները, ինչպիսիք են բազմացումը, դիֆերենցիան և ապոպտոզը և օգտագործվում են տարբեր հիվանդությունների բուժման համար, ինչպիսիք են քաղցկեղը և սրտանոթային հիվանդությունները: Պեպտիդային այլ դեղամիջոցներ կարող են հանդես գալ որպես ֆերմենտների սուբստրատներ կամ արգելակիչներ՝ ազդելով ֆերմենտների գործունեության վրա և դրանով իսկ կարգավորելով մարմնում նյութափոխանակության գործընթացները:
Ավանդական փոքր մոլեկուլային դեղերի գործողության մեխանիզմը. Ավանդական փոքր մոլեկուլային դեղերի գործողության մեխանիզմները բազմազան են: Շատ փոքր մոլեկուլային դեղամիջոցներ իրենց ազդեցությունն են թողնում սպիտակուցային թիրախների հետ կապվելու միջոցով, որոնք կարող են լինել ֆերմենտներ, ընկալիչներ, իոնային ուղիներ և այլն: Ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղերը (NSAIDs), ինչպիսիք են ասպիրինը, արգելակում են ցիկլօքսիգենազի (COX) ակտիվությունը՝ նվազեցնելով պրոստագլանդինների սինթեզը, դրանով իսկ ունենալով հակաբորբոքային և հակաբորբոքային ազդեցություն: Փոքր մոլեկուլային դեղամիջոցների միացումը թիրախներին սովորաբար հիմնված է միջմոլեկուլային ուժերի վրա, ինչպիսիք են ջրածնային կապերը, վան դեր Վալսյան ուժերը և իոնային կապերը: Որոշ փոքր մոլեկուլային դեղամիջոցներ կարող են ներթափանցել ԴՆԹ-ի կրկնակի պարուրաձև կառուցվածքի մեջ՝ խանգարելով ԴՆԹ-ի վերարտադրության և տրանսկրիպցիայի գործընթացներին և օգտագործվում են այնպիսի հիվանդությունների բուժման համար, ինչպիսիք են ուռուցքները: Փոքր մոլեկուլային այլ դեղամիջոցները կարող են կարգավորել իոնային ուղիները բջջային թաղանթներում՝ ազդելով բջջային էլեկտրաֆիզիոլոգիական գործունեության վրա: Օրինակ, հակաառիթմիկ դեղամիջոցները գործում են սրտի մկանների բջիջների թաղանթների իոնային ուղիների վրա՝ կարգավորելու սրտի ռիթմը:
2. Դիմումներ
Կիրառումներ հիվանդությունների բուժման մեջ. պեպտիդային դեղամիջոցներ. պեպտիդային դեղամիջոցները եզակի առավելություններ ունեն տարբեր հիվանդությունների բուժման գործում: Շաքարախտի բուժման ժամանակ, բացի ինսուլինից, գլյուկագոնի նման պեպտիդ-1 (GLP-1) անալոգները պեպտիդային դեղամիջոցների ևս մեկ կարևոր դաս են: Նրանք նպաստում են ինսուլինի սեկրեցմանը, արգելակում են գլյուկագոնի արտազատումը և հետաձգում ստամոքսի դատարկումը, դրանով իսկ իջեցնելով արյան գլյուկոզի մակարդակը, ինչպես օրինակ՝ հիպոգլիկեմիայի ցածր ռիսկը և քաշի վերահսկումը: Քաղցկեղի բուժման ժամանակ որոշ հակաքաղցկեղային պեպտիդներ կարող են կապվել ուռուցքային բջիջների մակերեսի հատուկ ընկալիչների հետ՝ հրահրելով ուռուցքային բջիջների ապոպտոզ կամ արգելակելով ուռուցքի անգիոգենեզը՝ դրանով իսկ հասնելով ուռուցքի աճի և մետաստազների ճնշման նպատակին: Սրտանոթային հիվանդությունների բուժման ժամանակ որոշակի պեպտիդային դեղամիջոցներ կարող են կարգավորել անոթային տոնուսը և արգելակել թրոմբոցիտների ագրեգացումը՝ կարևոր դեր խաղալով սրտանոթային հիվանդությունների կանխարգելման և բուժման գործում: Պեպտիդային դեղամիջոցներն ունեն նաև որոշ սահմանափակումներ, ինչպիսիք են ցածր բերանի բիոանվտանգությունը, որը սովորաբար պահանջում է ոչ բանավոր երթուղիների օգտագործումը, ինչպիսին է ներարկումը, ինչը որոշ չափով սահմանափակում է հիվանդի հարմարությունը դեղորայքի օգտագործման մեջ:
Կիրառումներ հիվանդությունների բուժման մեջ. Ավանդական փոքր մոլեկուլային դեղամիջոցներ. Ավանդական փոքր մոլեկուլային դեղամիջոցները լայնորեն կիրառվում են կլինիկական պայմաններում՝ ընդգրկելով հիվանդության տարբեր ոլորտներ: Ինֆեկցիաների վերահսկման ոլորտում հակաբիոտիկները և փոքր մոլեկուլային այլ դեղամիջոցները կարող են արգելակել կամ սպանել բակտերիաները, վիրուսները և այլ պաթոգենները՝ փրկելով անթիվ կյանքեր: Սրտանոթային հիվանդությունների բուժման ժամանակ ստատինները արգելակում են HMG-CoA ռեդուկտազը՝ նվազեցնելով խոլեստերինի սինթեզը՝ դրանով իսկ կանխելով և բուժելով սրտանոթային հիվանդությունները: Հոգեբուժական և նյարդաբանական խանգարումների բուժման ժամանակ փոքր մոլեկուլային դեղամիջոցները, ինչպիսիք են հակադեպրեսանտները և հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցները, կարող են կարգավորել նյարդային հաղորդիչների մակարդակը կամ գործառույթները՝ դրանով իսկ բարելավելով հիվանդների ախտանիշները: Փոքր մոլեկուլային դեղամիջոցների առավելությունները ներառում են բերանի խոռոչի համեմատաբար բարձր կենսամատչելիությունը, որոնցից շատերը կիրառվում են բանավոր, ինչը հանգեցնում է հիվանդի լավ համապատասխանության:
Աղբյուրներ
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Cyclic Peptides for Drug Development [J]: Angewandte Chemie International Edition, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251:
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D, et al. Փոքր մոլեկուլային բնական արտադրանքի վերականգնողական պոտենցիալները, որոնք ուղղված են միտոքոնդրիալ դիսֆունկցիայի [J]: Սահմանները դեղագիտության մեջ, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
