Аўтар Cocer Peptides 
29 дзён таму
УСЕ АРТЫКУЛЫ І ІНФАРМАЦЫЯ ПА ПРАДУКТАХ, РАЗМЕШЧАНЫЯ НА ГЭТЫМ ВЭБ-САЙЦЕ, ПРЫЗНАЧАНЫ ВЫКЛЮЧНА ДЛЯ РАСПАЎСЮДЖЭННЯ ІНФАРМАЦЫІ І АДУКАЦЫЙНЫХ МЭТАЎ.
Прадукты, прадстаўленыя на гэтым сайце, прызначаны выключна для даследаванняў in vitro. Даследаванне in vitro (лац. *in glass*, што азначае ў шкляным посудзе) праводзіцца па-за межамі чалавечага цела. Гэтыя прадукты не з'яўляюцца фармацэўтычнымі прэпаратамі, не былі адобраны Упраўленнем па кантролі за харчовымі прадуктамі і лекамі ЗША (FDA) і не павінны выкарыстоўвацца для прафілактыкі, лячэння або лячэння любых захворванняў, захворванняў або хвароб. Законам катэгарычна забаронена ўводзіць гэтыя прадукты ў арганізм чалавека і жывёлы ў любой форме.
Пептыдныя прэпараты і традыцыйныя нізкамалекулярныя прэпараты гуляюць значную ролю ў распрацоўцы лекаў і клінічным прымяненні, але яны адрозніваюцца з пункту гледжання механізмаў дзеяння і характарыстык прымянення.
Малюнак 1. Параўнанне цыклічных пептыдных тэрапеўтычных сродкаў з класічнымі малымі малекуламі і біяпрэпаратамі.
1. Механізм дзеяння
Механізм дзеяння пептыдных прэпаратаў: Пептыдныя прэпараты звычайна аказваюць свой эфект шляхам звязвання са спецыфічнымі рэцэптарамі ў арганізме. З-за іх структурнага падабенства з эндагеннымі біялагічна актыўнымі пептыдамі яны могуць спецыфічна распазнаваць і звязвацца з адпаведнымі рэцэптарамі, актывуючы або інгібіруючы апасродкаваныя рэцэптарамі сігнальныя шляхі для рэгулявання фізіялагічных функцый клетак. Інсулін - гэта тыповы пептыдны прэпарат, які звязваецца з рэцэптарамі інсуліну на паверхні клетак, ініцыюючы шэраг працэсаў перадачы сігналу, каб спрыяць паглынанню і выкарыстанню глюкозы клеткамі, тым самым зніжаючы ўзровень глюкозы ў крыві.
Некаторыя пептыдныя прэпараты могуць імітаваць функцыі натуральных пептыдаў. Пасля звязвання з рэцэптарамі на паверхні клетак яны рэгулююць клеткавыя працэсы, такія як праліферацыя, дыферэнцыяцыя і апоптоз, і выкарыстоўваюцца для лячэння розных захворванняў, такіх як рак і сардэчна-сасудзістыя захворванні. Іншыя пептыдныя прэпараты могуць выступаць у якасці субстратаў або інгібітараў ферментаў, уплываючы на актыўнасць ферментаў і тым самым рэгулюючы абменныя працэсы ў арганізме.
Механізм дзеяння традыцыйных нізкамалекулярных прэпаратаў: Механізмы дзеяння традыцыйных нізкамалекулярных прэпаратаў разнастайныя. Многія нізкамалекулярныя прэпараты праяўляюць сваё ўздзеянне, звязваючыся з бялковымі мішэнямі, якімі могуць быць ферменты, рэцэптары, іённыя каналы і г.д. Несцероідные супрацьзапаленчыя прэпараты (НПВС), такія як аспірын, інгібіруюць актыўнасць циклооксигеназы (ЦОГ), зніжаючы сінтэз простагландынаў, тым самым аказваючы супрацьзапаленчае, болесуцішальнае і гарачкапаніжальнае дзеянне. Звязванне лекаў з невялікімі малекуламі і мішэнямі звычайна заснавана на міжмалекулярных сілах, такіх як вадародныя сувязі, сілы Ван-дэр-Ваальса і іённыя сувязі. Некаторыя лекі з невялікімі малекуламі могуць убудоўвацца ў структуру падвойнай спіралі ДНК, перашкаджаючы працэсам рэплікацыі і транскрыпцыі ДНК, і выкарыстоўваюцца для лячэння такіх захворванняў, як пухліны. Іншыя лекі з невялікімі малекуламі могуць рэгуляваць іённыя каналы ў клеткавых мембранах, уплываючы на электрафізіялагічную дзейнасць клетак. Напрыклад, антыарытмічныя прэпараты дзейнічаюць на іённыя каналы ў клеткавых мембранах сардэчнай мышцы, каб рэгуляваць сардэчны рытм.
2. Дадаткі
Прымяненне ў лячэнні захворванняў - пептыдныя прэпараты: пептыдныя прэпараты дэманструюць унікальныя перавагі ў лячэнні розных захворванняў. Пры лячэнні цукровага дыябету, акрамя інсуліну, яшчэ адным важным класам пептыдных прэпаратаў з'яўляюцца аналагі глюкагонападобных пептыда-1 (GLP-1). Яны спрыяюць сакрэцыі інсуліну, інгібіруюць вызваленне глюкагону і затрымліваюць апаражненне страўніка, тым самым зніжаючы ўзровень глюкозы ў крыві, з такімі перавагамі, як нізкі рызыка гіпаглікеміі і кантроль вагі. Пры лячэнні рака некаторыя супрацьракавыя пептыды могуць звязвацца са спецыфічнымі рэцэптарамі на паверхні опухолевых клетак, выклікаючы апоптоз опухолевых клетак або інгібіруючы ангіягенез пухліны, тым самым дасягаючы мэты падаўлення росту пухліны і метастазірованія. Пры лячэнні сардэчна-сасудзістых захворванняў некаторыя пептыдныя прэпараты могуць рэгуляваць судзінкавы тонус і інгібіраваць агрэгацыю трамбацытаў, гуляючы важную ролю ў прафілактыцы і лячэнні сардэчна-сасудзістых захворванняў. Прэпараты з пептыдамі таксама маюць некаторыя абмежаванні, напрыклад, нізкую біялагічную даступнасць пры пероральном прыёме, звычайна патрабуецца ўвядзенне непероральным шляхам, напрыклад ін'екцыяй, што ў некаторай ступені абмяжоўвае пацыентам зручнасць выкарыстання лекаў.
Прымяненне ў лячэнні захворванняў - Традыцыйныя лекі з малымі малекуламі: традыцыйныя прэпараты з невялікімі малекуламі шырока выкарыстоўваюцца ў клінічных умовах, ахопліваючы розныя вобласці захворвання. У сферы барацьбы з інфекцыямі антыбіётыкі і іншыя лекі з невялікімі малекуламі могуць інгібіраваць або знішчаць бактэрыі, вірусы і іншыя патагенныя мікраарганізмы, ратуючы незлічоныя жыцці. Пры лячэнні сардэчна-сасудзiстых захворванняў статыны інгібіруюць ГМГ-КоА-редуктазу, зніжаючы сінтэз халестэрыну, тым самым прадухіляючы і лечачы сардэчна-сасудзістыя захворванні. Пры лячэнні псіхіятрычных і неўралагічных расстройстваў прэпараты з невялікімі малекуламі, такія як антыдэпрэсанты і супрацьэпілептычныя прэпараты, могуць рэгуляваць узровень або функцыі нейрамедыятараў, паляпшаючы тым самым сімптомы пацыентаў. Перавагі лекаў з невялікімі малекуламі ўключаюць адносна высокую біодоступность пры пероральном прыёме, прычым большасць з іх ужываюць перорально, што прыводзіць да добрага захавання пацыентам рэжыму лячэння.
Крыніцы
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Цыклічныя пептыды для распрацоўкі лекаў [J]. Міжнароднае выданне Angewandte Chemie, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Рахман М.А., Актэр С., Даратэя Д. і інш. Ренопротекторный патэнцыял малых малекул натуральных прадуктаў, накіраваных на мітахандрыяльнай дысфункцыі [J]. Межы ў фармакалогіі, 2022, 13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
