Deur Cocer Peptides 
29 dae gelede
ALLE ARTIKELS EN PRODUKINLIGTING WAT OP HIERDIE WEBWERF VERSKAF IS, IS UITSLUITEND VIR INLIGTINGVERSPREIDING EN OPVOEDKUNDIGE DOELEINDES.
Die produkte wat op hierdie webwerf verskaf word, is uitsluitlik bedoel vir in vitro navorsing. In vitro-navorsing (Latyns: *in glas*, wat in glasware beteken) word buite die menslike liggaam uitgevoer. Hierdie produkte is nie farmaseutiese produkte nie, is nie deur die Amerikaanse voedsel- en dwelmadministrasie (FDA) goedgekeur nie en moet nie gebruik word om enige mediese toestand, siekte of kwaal te voorkom, te behandel of te genees nie. Dit is streng verbied deur die wet om hierdie produkte in die menslike of dierlike liggaam in enige vorm in te voer.
Peptiedmiddels en tradisionele kleinmolekulemiddels speel albei beduidende rolle in geneesmiddelontwikkeling en kliniese toepassings, maar hulle verskil in terme van hul werkingsmeganismes en toepassingseienskappe.
Figuur 1 Vergelyking van sikliese peptied terapeutika met klassieke klein molekules en biologiese middels.
1. Werkingsmeganisme
Werkingsmeganisme van peptiedmiddels: Peptiedmiddels oefen tipies hul effekte uit deur aan spesifieke reseptore in die liggaam te bind. As gevolg van hul strukturele ooreenkoms met endogene bioaktiewe peptiede, kan hulle spesifiek ooreenstemmende reseptore herken en daaraan bind, wat reseptor-gemedieerde seinweë aktiveer of inhibeer om sellulêre fisiologiese funksies te reguleer. Insulien is 'n tipiese peptiedmiddel wat aan insulienreseptore op die seloppervlak bind, wat 'n reeks seintransduksieprosesse begin om glukose-opname en -benutting deur selle te bevorder en sodoende bloedglukosevlakke te verlaag.
Sommige peptiedmiddels kan die funksies van natuurlike peptiede naboots. Nadat hulle aan reseptore op die seloppervlak gebind het, reguleer hulle sellulêre prosesse soos proliferasie, differensiasie en apoptose, en word gebruik om verskeie siektes soos kanker en kardiovaskulêre siektes te behandel. Ander peptiedmiddels kan optree as substrate of inhibeerders van ensieme, wat ensiemaktiwiteit beïnvloed en sodoende metaboliese prosesse in die liggaam reguleer.
Werkingsmeganisme van tradisionele kleinmolekule-middels: Die werkingsmeganismes van tradisionele kleinmolekule-middels is uiteenlopend. Baie klein-molekule middels oefen hul effekte uit deur te bind aan proteïen-teikens, wat ensieme, reseptore, ioonkanale, ens kan wees. Niesteroïdale anti-inflammatoriese middels (NSAIDs) soos aspirien inhibeer die aktiwiteit van siklooksigenase (COX), verminder prostaglandiensintese, en oefen daardeur anti-inflammatoriese, en anti-inflammatoriese effek uit. Die binding van kleinmolekule-medisyne aan teikens is tipies gebaseer op intermolekulêre kragte soos waterstofbindings, van der Waals-kragte en ioniese bindings. Sommige kleinmolekule-middels kan in die DNA-dubbelheliksstruktuur invoeg, wat met DNA-replikasie en transkripsieprosesse inmeng, en word gebruik om siektes soos gewasse te behandel. Ander kleinmolekule medisyne kan ioonkanale in selmembrane reguleer, wat sellulêre elektrofisiologiese aktiwiteite beïnvloed. Antiaritmiese middels werk byvoorbeeld op ioonkanale in hartspierselmembrane om hartritme te reguleer.
2. Aansoeke
Toepassings in siektebehandeling - Peptiedmiddels: Peptiedmiddels toon unieke voordele in die behandeling van verskeie siektes. By diabetesbehandeling, benewens insulien, is glukagon-agtige peptied-1 (GLP-1) analoë nog 'n belangrike klas peptiedmiddels. Hulle bevorder insulienafskeiding, inhibeer glukagonvrystelling en vertraag maaglediging, waardeur bloedglukosevlakke verlaag word, met voordele soos lae risiko van hipoglukemie en gewigsbeheer. In kankerbehandeling kan sekere antikankerpeptiede aan spesifieke reseptore op die oppervlak van tumorselle bind, wat tumorsel-apoptose veroorsaak of tumor-angiogenese inhibeer, en sodoende die doelwit bereik om tumorgroei en metastase te onderdruk. In kardiovaskulêre siektebehandeling kan sekere peptiedmiddels vaskulêre toon reguleer en bloedplaatjie-aggregasie inhibeer, wat 'n belangrike rol speel in die voorkoming en behandeling van kardiovaskulêre siektes. Peptiedmiddels het ook sekere beperkings, soos lae orale biobeskikbaarheid, wat tipies toediening via nie-orale roetes soos inspuiting vereis, wat tot 'n mate die pasiëntgerief in medikasiegebruik beperk.
Toepassings in siektebehandeling - Tradisionele kleinmolekulemiddels: Tradisionele kleinmolekulemiddels word wyd gebruik in kliniese omgewings, wat verskeie siekteareas dek. Op die gebied van infeksiebeheer kan antibiotika en ander kleinmolekule-middels bakterieë, virusse en ander patogene inhibeer of doodmaak, wat ontelbare lewens red. In kardiovaskulêre siektebehandeling inhibeer statiene HMG-CoA-reduktase om cholesterolsintese te verminder en sodoende kardiovaskulêre siektes te voorkom en te behandel. In die behandeling van psigiatriese en neurologiese afwykings kan kleinmolekulemiddels soos antidepressante en antiepileptiese middels neurotransmittervlakke of -funksies reguleer en sodoende pasiënte se simptome verbeter. Die voordele van kleinmolekule-middels sluit in relatief hoë orale biobeskikbaarheid, met die meeste wat oraal toegedien word, wat lei tot goeie pasiënt-nakoming.
Bronne
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Cyclic Peptides for Drug Development[J]. Angewandte Chemie International Edition, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D, et al. Renobeskermende potensiaal van klein molekule natuurlike produkte wat mitochondriale disfunksie teiken [J]. Frontiers in Pharmacology, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
