Írta: Cocer Peptides 
29 nappal ezelőtt
AZ EZEN WEBOLDALON NYÚJTOTT MINDEN CIKK ÉS TERMÉKINFORMÁCIÓ KIZÁRÓLAG INFORMÁCIÓTERJESZTÉS ÉS OKTATÁS CÉLJÁT SZOLGÁLJA.
Az ezen a weboldalon található termékek kizárólag in vitro kutatásra szolgálnak. Az in vitro kutatásokat (latinul: *üvegben*, jelentése üvegedényben) az emberi testen kívül végzik. Ezek a termékek nem gyógyszerek, az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatósága (FDA) nem hagyta jóvá, és nem használhatók bármilyen egészségügyi állapot, betegség vagy betegség megelőzésére, kezelésére vagy gyógyítására. A törvény szigorúan tilos ezeknek a termékeknek az emberi vagy állati szervezetbe bármilyen formában történő bejuttatását.
A peptid gyógyszerek és a hagyományos kis molekulájú gyógyszerek egyaránt jelentős szerepet játszanak a gyógyszerfejlesztésben és a klinikai alkalmazásokban, de hatásmechanizmusuk és alkalmazási jellemzőik tekintetében különböznek egymástól.
1. ábra A ciklikus peptid terápiás szerek összehasonlítása klasszikus kis molekulákkal és biológiai szerekkel.
1. Hatásmechanizmus
Peptid gyógyszerek hatásmechanizmusa: A peptid gyógyszerek jellemzően a szervezet specifikus receptoraihoz kötődve fejtik ki hatásukat. Az endogén bioaktív peptidekhez való szerkezeti hasonlóságuk miatt specifikusan képesek felismerni és kötődni a megfelelő receptorokhoz, aktiválva vagy gátolva a receptor által közvetített jelátviteli útvonalakat a sejtfiziológiai funkciók szabályozása érdekében. Az inzulin egy tipikus peptid gyógyszer, amely a sejtfelszínen lévő inzulinreceptorokhoz kötődik, és jelátviteli folyamatok sorozatát indítja el, hogy elősegítse a sejtek glükózfelvételét és felhasználását, ezáltal csökkentve a vércukorszintet.
Egyes peptid gyógyszerek utánozhatják a természetes peptidek funkcióit. A sejtfelszínen lévő receptorokhoz kötődve szabályozzák a sejtfolyamatokat, például a proliferációt, a differenciálódást és az apoptózist, és különféle betegségek, például rák és szív- és érrendszeri betegségek kezelésére használják. Más peptid gyógyszerek az enzimek szubsztrátjaként vagy inhibitoraiként működhetnek, befolyásolva az enzimaktivitást, és ezáltal szabályozva a szervezet anyagcsere-folyamatait.
Hagyományos kismolekulájú gyógyszerek hatásmechanizmusa: A hagyományos kismolekulájú gyógyszerek hatásmechanizmusa változatos. Sok kis molekulájú gyógyszer fehérjecélpontokhoz kötve fejti ki hatását, amelyek lehetnek enzimek, receptorok, ioncsatornák stb. A nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-k), mint például az aszpirin, gátolják a ciklooxigenáz (COX) aktivitását, csökkentik a prosztaglandin szintézist, ezáltal gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatást fejtenek ki. A kis molekulájú gyógyszerek célpontokhoz való kötődése jellemzően intermolekuláris erőkön alapul, például hidrogénkötéseken, van der Waals erőkön és ionos kötéseken. Egyes kis molekulájú gyógyszerek beépülhetnek a DNS kettős hélix szerkezetébe, megzavarva a DNS replikációs és transzkripciós folyamatait, és betegségek, például daganatok kezelésére használják. Más kis molekulájú gyógyszerek szabályozhatják a sejtmembránok ioncsatornáit, befolyásolva a sejt elektrofiziológiai aktivitását. Például az antiaritmiás szerek a szívizom sejtmembránjaiban lévő ioncsatornákra hatnak, hogy szabályozzák a szívritmust.
2. Alkalmazások
Alkalmazások a betegségek kezelésében - Peptid gyógyszerek: A peptid gyógyszerek egyedülálló előnyöket mutatnak a különböző betegségek kezelésében. A cukorbetegség kezelésében az inzulin mellett a glukagonszerű peptid-1 (GLP-1) analógok a peptid gyógyszerek másik fontos osztályát alkotják. Elősegítik az inzulin szekréciót, gátolják a glukagon felszabadulását és késleltetik a gyomor kiürülését, ezáltal csökkentik a vércukorszintet, és olyan előnyökkel járnak, mint a hipoglikémia alacsony kockázata és a súlykontroll. A rákkezelés során bizonyos rákellenes peptidek a tumorsejtek felszínén lévő specifikus receptorokhoz kötődhetnek, tumorsejt-apoptózist indukálnak vagy gátolják a tumor angiogenezist, ezáltal elérik a tumornövekedés és metasztázis elnyomásának célját. A szív- és érrendszeri betegségek kezelésében bizonyos peptid gyógyszerek szabályozhatják az érrendszeri tónust és gátolhatják a vérlemezke-aggregációt, fontos szerepet játszva a szív- és érrendszeri betegségek megelőzésében és kezelésében. A peptid gyógyszereknek is vannak korlátai, például alacsony orális biohasznosulásuk, amelyek általában nem orális úton, például injekcióban történő beadást igényelnek, ami bizonyos mértékig korlátozza a betegek kényelmét a gyógyszerhasználatban.
Alkalmazások a betegségek kezelésében - Hagyományos kis molekulájú gyógyszerek: A hagyományos kis molekulájú gyógyszereket széles körben használják klinikai körülmények között, különféle betegségekre kiterjedően. A fertőzések elleni védekezés területén az antibiotikumok és más kis molekulájú gyógyszerek gátolhatják vagy elpusztíthatják a baktériumokat, vírusokat és más kórokozókat, számtalan életet megmentve ezzel. A szív- és érrendszeri betegségek kezelésében a sztatinok gátolják a HMG-CoA reduktázt, hogy csökkentsék a koleszterinszintézist, ezáltal megelőzzék és kezeljék a szív- és érrendszeri betegségeket. A pszichiátriai és neurológiai rendellenességek kezelésében a kis molekulájú gyógyszerek, például az antidepresszánsok és az antiepileptikumok szabályozhatják a neurotranszmitterek szintjét vagy funkcióit, ezáltal javítva a betegek tüneteit. A kis molekulájú gyógyszerek előnyei közé tartozik a viszonylag magas orális biohasznosulás, legtöbbjük orálisan kerül beadásra, ami a betegek jó együttműködését eredményezi.
Források
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Ciklikus peptidek a gyógyszerfejlesztéshez[J]. Angewandte Chemie International Edition, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D, et al. A mitokondriális diszfunkciót célzó kis molekulájú természetes termékek renoprotektív potenciálja [J]. Frontiers in Pharmacology, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
