Od Cocer Peptides 
pred 29 dňami
VŠETKY ČLÁNKY A INFORMÁCIE O PRODUKTOCH POSKYTOVANÉ NA TEJTO WEBOVEJ STRÁNKE SÚ VÝHRADNE NA ŠÍRENIE INFORMÁCIÍ A VZDELÁVACIE ÚČELY.
Produkty uvedené na tejto webovej stránke sú určené výhradne na výskum in vitro. Výskum in vitro (lat. *v skle*, čo znamená v skle) sa vykonáva mimo ľudského tela. Tieto produkty nie sú liečivá, neboli schválené americkým Úradom pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) a nesmú sa používať na prevenciu, liečbu alebo liečenie akéhokoľvek zdravotného stavu, choroby alebo ochorenia. Vnášať tieto produkty do ľudského alebo zvieracieho tela v akejkoľvek forme je zákonom prísne zakázané.
Peptidové lieky a tradičné lieky s malou molekulou hrajú významnú úlohu pri vývoji liekov a klinických aplikáciách, líšia sa však mechanizmom účinku a aplikačnými charakteristikami.
Obrázok 1 Porovnanie cyklických peptidových terapeutík s klasickými malými molekulami a biologickými látkami.
1. Mechanizmus účinku
Mechanizmus účinku peptidových liečiv: Peptidové liečivá typicky prejavujú svoje účinky väzbou na špecifické receptory v tele. Vďaka svojej štruktúrnej podobnosti s endogénnymi bioaktívnymi peptidmi môžu špecificky rozpoznávať a viazať sa na zodpovedajúce receptory, čím aktivujú alebo inhibujú receptorom sprostredkované signálne dráhy na reguláciu bunkových fyziologických funkcií. Inzulín je typické peptidové liečivo, ktoré sa viaže na inzulínové receptory na bunkovom povrchu a spúšťa sériu procesov prenosu signálu na podporu vychytávania glukózy a jej využitia bunkami, čím sa znižuje hladina glukózy v krvi.
Niektoré peptidové liečivá môžu napodobňovať funkcie prirodzených peptidov. Po naviazaní na receptory na bunkovom povrchu regulujú bunkové procesy, ako je proliferácia, diferenciácia a apoptóza, a používajú sa na liečbu rôznych ochorení, ako je rakovina a kardiovaskulárne ochorenia. Iné peptidové liečivá môžu pôsobiť ako substráty alebo inhibítory enzýmov, ktoré ovplyvňujú aktivitu enzýmov a tým regulujú metabolické procesy v tele.
Mechanizmus účinku tradičných liekov s malou molekulou: Mechanizmy účinku tradičných liekov s malou molekulou sú rôznorodé. Mnohé lieky s malou molekulou uplatňujú svoje účinky väzbou na proteínové ciele, ktorými môžu byť enzýmy, receptory, iónové kanály atď. Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), ako je aspirín, inhibujú aktivitu cyklooxygenázy (COX), znižujú syntézu prostaglandínov, čím majú protizápalové, analgetické a antipyretické účinky. Väzba liekov s malou molekulou na ciele je zvyčajne založená na intermolekulárnych silách, ako sú vodíkové väzby, van der Waalsove sily a iónové väzby. Niektoré liečivá s malou molekulou sa môžu vložiť do štruktúry dvojitej špirály DNA, čím zasahujú do procesov replikácie a transkripcie DNA, a používajú sa na liečbu chorôb, ako sú nádory. Iné liečivá s malou molekulou môžu regulovať iónové kanály v bunkových membránach, čo ovplyvňuje bunkové elektrofyziologické aktivity. Napríklad antiarytmiká pôsobia na iónové kanály v bunkových membránach srdcového svalu a regulujú srdcový rytmus.
2. Aplikácie
Aplikácie pri liečbe chorôb - Peptidové liečivá: Peptidové liečivá vykazujú jedinečné výhody pri liečbe rôznych ochorení. Pri liečbe cukrovky sú popri inzulíne ďalšou dôležitou triedou peptidových liečiv analógy glukagónu podobného peptidu-1 (GLP-1). Podporujú sekréciu inzulínu, inhibujú uvoľňovanie glukagónu a odďaľujú vyprázdňovanie žalúdka, čím znižujú hladinu glukózy v krvi s výhodami, ako je nízke riziko hypoglykémie a kontrola hmotnosti. Pri liečbe rakoviny sa určité protirakovinové peptidy môžu viazať na špecifické receptory na povrchu nádorových buniek, indukovať apoptózu nádorových buniek alebo inhibovať nádorovú angiogenézu, čím sa dosiahne cieľ potlačenia rastu nádoru a metastáz. Pri liečbe kardiovaskulárnych chorôb môžu určité peptidové liečivá regulovať vaskulárny tonus a inhibovať agregáciu krvných doštičiek, čo hrá dôležitú úlohu pri prevencii a liečbe kardiovaskulárnych chorôb. Peptidové liečivá majú tiež určité obmedzenia, ako je nízka orálna biologická dostupnosť, typicky vyžadujúca podávanie neorálnymi cestami, ako je injekcia, čo do určitej miery obmedzuje pohodlie pacienta pri užívaní liekov.
Aplikácie pri liečbe chorôb – Tradičné lieky s malou molekulou: Tradičné lieky s malou molekulou sa široko používajú v klinickom prostredí a pokrývajú rôzne oblasti chorôb. V oblasti kontroly infekcií môžu antibiotiká a iné lieky s malou molekulou inhibovať alebo zabíjať baktérie, vírusy a iné patogény, čím zachránia nespočetné množstvo životov. Pri liečbe kardiovaskulárnych chorôb statíny inhibujú HMG-CoA reduktázu na zníženie syntézy cholesterolu, čím bránia a liečia kardiovaskulárne choroby. Pri liečbe psychiatrických a neurologických porúch môžu lieky s malou molekulou, ako sú antidepresíva a antiepileptiká, regulovať hladiny alebo funkcie neurotransmiterov, čím sa zlepšujú symptómy pacientov. Výhody liekov s malou molekulou zahŕňajú relatívne vysokú perorálnu biologickú dostupnosť, pričom väčšina z nich sa podáva perorálne, čo vedie k dobrej kompliancii pacienta.
Zdroje
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Cyclic Peptides for Drug Development[J]. Angewandte Chemie International Edition, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D, a kol. Renoprotektívne potenciály prírodných produktov s malými molekulami zameraných na mitochondriálnu dysfunkciu[J]. Frontiers in Pharmacology, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
