By Cocer Peptides 
29일 전
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펩타이드 약물과 전통적 소분자 약물은 모두 약물 개발과 임상 적용에 중요한 역할을 하지만, 작용 메커니즘과 적용 특성이 다릅니다.
그림 1 고리형 펩타이드 치료제와 기존 소분자 및 생물학적 제제의 비교.
1. 작용기전
펩타이드 약물의 작용 메커니즘: 펩타이드 약물은 일반적으로 신체의 특정 수용체에 결합하여 효과를 발휘합니다. 내인성 생리활성 펩타이드와의 구조적 유사성으로 인해 해당 수용체를 특이적으로 인식하고 결합하여 수용체 매개 신호 전달 경로를 활성화하거나 억제하여 세포 생리학적 기능을 조절할 수 있습니다. 인슐린은 세포 표면의 인슐린 수용체와 결합하여 일련의 신호 전달 과정을 시작하여 세포의 포도당 흡수 및 활용을 촉진하여 혈당 수치를 낮추는 전형적인 펩타이드 약물입니다.
일부 펩타이드 약물은 천연 펩타이드의 기능을 모방할 수 있습니다. 세포 표면의 수용체와 결합한 후 증식, 분화, 세포사멸 등의 세포 과정을 조절하며 암, 심혈관 질환 등 다양한 질병을 치료하는 데 사용됩니다. 다른 펩타이드 약물은 효소의 기질 또는 억제제 역할을 하여 효소 활동에 영향을 미치고 이에 따라 신체의 대사 과정을 조절할 수 있습니다.
전통적인 소분자 약물의 작용 메커니즘: 전통적인 소분자 약물의 작용 메커니즘은 다양합니다. 많은 저분자 약물은 효소, 수용체, 이온채널 등 단백질 표적에 결합하여 효과를 발휘합니다. 아스피린 등 비스테로이드성 항염증제(NSAID)는 시클로옥시게나제(COX)의 활성을 억제해 프로스타글란딘 합성을 감소시켜 항염증, 진통, 해열 효과를 발휘합니다. 소분자 약물과 표적의 결합은 일반적으로 수소 결합, 반 데르 발스 힘, 이온 결합과 같은 분자간 힘을 기반으로 합니다. 일부 소분자 약물은 DNA 이중나선 구조에 삽입되어 DNA 복제 및 전사 과정을 방해할 수 있으며 종양과 같은 질병을 치료하는 데 사용됩니다. 다른 소분자 약물은 세포막의 이온 채널을 조절하여 세포의 전기생리학적 활동에 영향을 미칠 수 있습니다. 예를 들어, 항부정맥제는 심장 근육 세포막의 이온 채널에 작용하여 심장 박동을 조절합니다.
2. 응용
질병 치료에 적용 - 펩티드 약물: 펩티드 약물은 다양한 질병 치료에 독특한 이점을 보여줍니다. 당뇨병 치료에서는 인슐린 외에 글루카곤 유사 펩타이드-1(GLP-1) 유사체가 또 다른 중요한 펩타이드 약물 계열입니다. 인슐린 분비를 촉진하고 글루카곤 방출을 억제하며 위 배출을 지연시켜 혈당 수치를 낮추며 저혈당 위험이 낮고 체중 조절 등의 장점이 있습니다. 암 치료에서 특정 항암 펩타이드는 종양 세포 표면의 특정 수용체에 결합하여 종양 세포 사멸을 유도하거나 종양 혈관 신생을 억제함으로써 종양 성장 및 전이를 억제하는 목표를 달성할 수 있습니다. 심혈관 질환 치료에서 특정 펩타이드 약물은 혈관 긴장도를 조절하고 혈소판 응집을 억제하여 심혈관 질환 예방 및 치료에 중요한 역할을 할 수 있습니다. 펩타이드 약물은 또한 낮은 경구 생체 이용률과 같은 몇 가지 제한 사항이 있으며 일반적으로 주사와 같은 비경구 경로를 통해 투여해야 하며 이는 약물 사용 시 환자의 편의성을 어느 정도 제한합니다.
질병 치료에 적용 - 전통적인 소분자 약물: 전통적인 소분자 약물은 다양한 질병 영역을 포괄하는 임상 환경에서 널리 사용됩니다. 감염 관리 분야에서 항생제 및 기타 소분자 약물은 박테리아, 바이러스 및 기타 병원체를 억제하거나 사멸시켜 수많은 생명을 구할 수 있습니다. 심혈관 질환 치료에 있어서 스타틴은 HMG-CoA 환원효소를 억제하여 콜레스테롤 합성을 감소시켜 심혈관 질환을 예방 및 치료하는 약물이다. 정신 및 신경 장애 치료에 있어서 항우울제, 항간질제 등의 저분자 약물은 신경전달물질의 수준이나 기능을 조절함으로써 환자의 증상을 호전시킬 수 있습니다. 저분자 약물의 장점은 경구 생체이용률이 상대적으로 높고, 대부분 경구 투여되어 환자 순응도가 좋다는 점입니다.
출처
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. 약물 개발을 위한 순환 펩티드[J]. Angewandte Chemie 국제판, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D 등. 미토콘드리아 기능 장애를 표적으로 하는 소분자 천연물의 신장 보호 잠재력[J]. 약리학 프론티어, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
