Bởi Cocer Peptide 
29 ngày trước
TẤT CẢ CÁC BÀI VIẾT VÀ THÔNG TIN SẢN PHẨM ĐƯỢC CUNG CẤP TRÊN TRANG WEB NÀY CHỈ DÀNH CHO PHỔ BIẾN THÔNG TIN VÀ MỤC ĐÍCH GIÁO DỤC.
Các sản phẩm được cung cấp trên trang web này chỉ dành riêng cho nghiên cứu in vitro. Nghiên cứu trong ống nghiệm (tiếng Latin: *in glass*, nghĩa là trong đồ thủy tinh) được tiến hành bên ngoài cơ thể con người. Những sản phẩm này không phải là dược phẩm, chưa được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt và không được sử dụng để ngăn ngừa, điều trị hoặc chữa khỏi bất kỳ tình trạng y tế, bệnh tật hoặc bệnh tật nào. Pháp luật nghiêm cấm việc đưa các sản phẩm này vào cơ thể người hoặc động vật dưới mọi hình thức.
Thuốc peptide và thuốc phân tử nhỏ truyền thống đều đóng vai trò quan trọng trong việc phát triển thuốc và ứng dụng lâm sàng, nhưng chúng khác nhau về cơ chế tác dụng và đặc điểm ứng dụng.
Hình 1 So sánh liệu pháp điều trị peptide tuần hoàn với các phân tử nhỏ và sinh học cổ điển.
1. Cơ chế tác dụng
Cơ chế tác dụng của thuốc peptide: Thuốc peptide thường phát huy tác dụng bằng cách liên kết với các thụ thể cụ thể trong cơ thể. Do sự tương đồng về cấu trúc với các peptide hoạt tính sinh học nội sinh, chúng có thể nhận biết và liên kết cụ thể với các thụ thể tương ứng, kích hoạt hoặc ức chế các con đường truyền tín hiệu qua trung gian thụ thể để điều chỉnh các chức năng sinh lý tế bào. Insulin là một loại thuốc peptide điển hình liên kết với các thụ thể insulin trên bề mặt tế bào, bắt đầu một loạt quá trình truyền tín hiệu để thúc đẩy sự hấp thu và sử dụng glucose của tế bào, từ đó làm giảm mức đường huyết.
Một số loại thuốc peptide có thể bắt chước chức năng của peptide tự nhiên. Sau khi liên kết với các thụ thể trên bề mặt tế bào, chúng điều chỉnh các quá trình của tế bào như tăng sinh, biệt hóa và apoptosis, đồng thời được sử dụng để điều trị các bệnh khác nhau như ung thư và bệnh tim mạch. Các loại thuốc peptide khác có thể hoạt động như chất nền hoặc chất ức chế enzyme, ảnh hưởng đến hoạt động của enzyme và từ đó điều chỉnh các quá trình trao đổi chất trong cơ thể.
Cơ chế tác dụng của thuốc phân tử nhỏ truyền thống: Cơ chế tác dụng của thuốc phân tử nhỏ truyền thống rất đa dạng. Nhiều loại thuốc phân tử nhỏ phát huy tác dụng bằng cách liên kết với các mục tiêu protein, có thể là enzyme, thụ thể, kênh ion, v.v. Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) như aspirin ức chế hoạt động của cyclooxygenase (COX), làm giảm tổng hợp tuyến tiền liệt, do đó có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt. Sự liên kết của thuốc phân tử nhỏ với mục tiêu thường dựa trên các lực liên phân tử như liên kết hydro, lực van der Waals và liên kết ion. Một số loại thuốc phân tử nhỏ có thể chèn vào cấu trúc chuỗi xoắn kép DNA, cản trở quá trình sao chép và sao chép DNA và được sử dụng để điều trị các bệnh như khối u. Các loại thuốc phân tử nhỏ khác có thể điều hòa các kênh ion trong màng tế bào, ảnh hưởng đến hoạt động điện sinh lý tế bào. Ví dụ, thuốc chống loạn nhịp tác động lên các kênh ion trong màng tế bào cơ tim để điều hòa nhịp tim.
2. Ứng dụng
Ứng dụng trong điều trị bệnh - Thuốc peptide: Thuốc peptide thể hiện những ưu điểm vượt trội trong điều trị nhiều loại bệnh. Trong điều trị bệnh tiểu đường, ngoài insulin, chất tương tự glucagon-like peptide-1 (GLP-1) là một nhóm thuốc peptide quan trọng khác. Chúng thúc đẩy bài tiết insulin, ức chế giải phóng glucagon và trì hoãn việc làm rỗng dạ dày, do đó làm giảm lượng đường trong máu, với những ưu điểm như nguy cơ hạ đường huyết thấp và kiểm soát cân nặng. Trong điều trị ung thư, một số peptide chống ung thư có thể liên kết với các thụ thể cụ thể trên bề mặt tế bào khối u, gây ra apoptosis tế bào khối u hoặc ức chế sự hình thành mạch khối u, từ đó đạt được mục tiêu ngăn chặn sự phát triển và di căn của khối u. Trong điều trị bệnh tim mạch, một số loại thuốc peptide có thể điều chỉnh trương lực mạch máu và ức chế kết tập tiểu cầu, đóng vai trò quan trọng trong việc phòng ngừa và điều trị các bệnh tim mạch. Thuốc peptide cũng có một số hạn chế, chẳng hạn như khả dụng sinh học qua đường uống thấp, thường yêu cầu sử dụng qua các đường không dùng đường uống như tiêm, điều này ở một mức độ nào đó hạn chế sự thuận tiện của bệnh nhân khi sử dụng thuốc.
Ứng dụng trong điều trị bệnh - Thuốc phân tử nhỏ truyền thống: Thuốc phân tử nhỏ truyền thống được sử dụng rộng rãi trong lâm sàng, bao trùm nhiều lĩnh vực bệnh khác nhau. Trong lĩnh vực kiểm soát nhiễm trùng, thuốc kháng sinh và các loại thuốc phân tử nhỏ khác có thể ức chế hoặc tiêu diệt vi khuẩn, vi rút và các mầm bệnh khác, cứu sống vô số người. Trong điều trị bệnh tim mạch, statin ức chế HMG-CoA reductase làm giảm tổng hợp cholesterol, từ đó ngăn ngừa và điều trị các bệnh tim mạch. Trong điều trị rối loạn tâm thần và thần kinh, các loại thuốc phân tử nhỏ như thuốc chống trầm cảm và thuốc chống động kinh có thể điều chỉnh mức độ hoặc chức năng của chất dẫn truyền thần kinh, từ đó cải thiện các triệu chứng của bệnh nhân. Ưu điểm của thuốc phân tử nhỏ bao gồm sinh khả dụng đường uống tương đối cao, hầu hết được dùng bằng đường uống, mang lại sự tuân thủ tốt cho bệnh nhân.
Nguồn
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Peptide tuần hoàn để phát triển thuốc[J]. Phiên bản quốc tế Angewandte Chemie, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D, và cộng sự. Tiềm năng bảo vệ của các sản phẩm tự nhiên phân tử nhỏ nhắm vào rối loạn chức năng ty thể [J]. Biên giới trong Dược học, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
