Av Cocer Peptides 
29 dager siden
ALLE ARTIKLER OG PRODUKTINFORMASJON GITT PÅ DETTE NETTSTEDET ER KUN FOR INFORMASJONSSPREDNING OG UTDANNINGSFORMÅL.
Produktene som tilbys på denne nettsiden er utelukkende ment for in vitro-forskning. In vitro-forskning (latin: *i glass*, som betyr i glass) utføres utenfor menneskekroppen. Disse produktene er ikke farmasøytiske produkter, er ikke godkjent av US Food and Drug Administration (FDA), og må ikke brukes til å forebygge, behandle eller kurere noen medisinsk tilstand, sykdom eller lidelse. Det er strengt forbudt ved lov å introdusere disse produktene i menneske- eller dyrekroppen i noen form.
Peptidmedisiner og tradisjonelle småmolekylære legemidler spiller begge betydelige roller i legemiddelutvikling og kliniske anvendelser, men de er forskjellige når det gjelder virkningsmekanismer og anvendelsesegenskaper.
Figur 1 Sammenligning av sykliske peptidterapi med klassiske små molekyler og biologiske stoffer.
1. Virkningsmekanisme
Virkningsmekanisme for peptidmedikamenter: Peptidmedikamenter utøver vanligvis sin effekt ved å binde seg til spesifikke reseptorer i kroppen. På grunn av deres strukturelle likhet med endogene bioaktive peptider, kan de spesifikt gjenkjenne og binde seg til korresponderende reseptorer, aktivere eller hemme reseptormedierte signalveier for å regulere cellulære fysiologiske funksjoner. Insulin er et typisk peptidmedikament som binder seg til insulinreseptorer på celleoverflaten, og initierer en rekke signaltransduksjonsprosesser for å fremme glukoseopptak og utnyttelse av cellene, og dermed senke blodsukkernivået.
Noen peptidmedisiner kan etterligne funksjonene til naturlige peptider. Etter binding til reseptorer på celleoverflaten regulerer de cellulære prosesser som spredning, differensiering og apoptose, og brukes til å behandle ulike sykdommer som kreft og hjerte- og karsykdommer. Andre peptidmedikamenter kan fungere som substrater eller hemmere av enzymer, påvirke enzymaktiviteten og derved regulere metabolske prosesser i kroppen.
Virkningsmekanisme for tradisjonelle småmolekylære legemidler: Virkningsmekanismene til tradisjonelle småmolekylære legemidler er forskjellige. Mange småmolekylære legemidler utøver sin effekt ved å binde seg til proteinmål, som kan være enzymer, reseptorer, ionekanaler osv. Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) som aspirin hemmer aktiviteten til cyklooksygenase (COX), reduserer prostaglandinsyntesen, og gir derved anti-inflammatoriske og anti-inflammatoriske,,. Bindingen av småmolekylære legemidler til mål er vanligvis basert på intermolekylære krefter som hydrogenbindinger, van der Waals-krefter og ioniske bindinger. Noen småmolekylære legemidler kan settes inn i DNA-dobbelhelixstrukturen, forstyrre DNA-replikasjon og transkripsjonsprosesser, og brukes til å behandle sykdommer som svulster. Andre småmolekylære legemidler kan regulere ionekanaler i cellemembraner, og påvirke cellulære elektrofysiologiske aktiviteter. For eksempel virker antiarytmiske legemidler på ionekanaler i hjertemuskelcellemembraner for å regulere hjerterytmen.
2. Søknader
Bruksområder i sykdomsbehandling - Peptidmedisiner: Peptidmedisiner viser unike fordeler ved behandling av ulike sykdommer. Ved diabetesbehandling er, i tillegg til insulin, glukagonlignende peptid-1 (GLP-1)-analoger en annen viktig klasse av peptidmedisiner. De fremmer insulinsekresjon, hemmer frigjøring av glukagon og forsinker magetømming, og senker dermed blodsukkernivået, med fordeler som lav risiko for hypoglykemi og vektkontroll. Ved kreftbehandling kan visse antikreftpeptider binde seg til spesifikke reseptorer på overflaten av tumorceller, indusere tumorcelleapoptose eller hemme tumorangiogenese, og dermed oppnå målet om å undertrykke tumorvekst og metastase. Ved behandling av hjerte- og karsykdommer kan visse peptidmedisiner regulere vaskulær tonus og hemme blodplateaggregering, og spiller en viktig rolle i forebygging og behandling av kardiovaskulære sykdommer. Peptidmedisiner har også noen begrensninger, for eksempel lav oral biotilgjengelighet, som vanligvis krever administrering via ikke-orale ruter som injeksjon, noe som til en viss grad begrenser pasientens bekvemmelighet ved medisinbruk.
Bruksområder i sykdomsbehandling - Tradisjonelle småmolekylære legemidler: Tradisjonelle småmolekylære legemidler er mye brukt i kliniske omgivelser, og dekker ulike sykdomsområder. Innen infeksjonskontroll kan antibiotika og andre småmolekylære legemidler hemme eller drepe bakterier, virus og andre patogener, og redde utallige liv. Ved behandling av hjerte- og karsykdommer hemmer statiner HMG-CoA-reduktase for å redusere kolesterolsyntesen, og dermed forebygge og behandle kardiovaskulære sykdommer. Ved behandling av psykiatriske og nevrologiske lidelser kan småmolekylære legemidler som antidepressiva og antiepileptika regulere nivåer eller funksjoner av nevrotransmitter, og dermed forbedre pasientenes symptomer. Fordelene med småmolekylære legemidler inkluderer relativt høy oral biotilgjengelighet, hvor de fleste blir administrert oralt, noe som resulterer i god etterlevelse av pasienten.
Kilder
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Cyclic Peptides for Drug Development[J]. Angewandte Chemie International Edition, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D, et al. Renobeskyttende potensialer av små molekylære naturlige produkter rettet mot mitokondriell dysfunksjon [J]. Frontiers in Pharmacology, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
