Eftir Cocer Peptides 
fyrir 29 dögum
ALLAR GREINAR OG VÖRUUPPLÝSINGAR Á ÞESSARI VEFSÍÐU ERU EINVOLU TIL UPPLÝSINGADREIFINGAR OG FRÆÐSLA TILGANGUR.
Vörurnar sem gefnar eru upp á þessari vefsíðu eru eingöngu ætlaðar fyrir in vitro rannsóknir. In vitro rannsóknir (latína: *í gleri*, sem þýðir í glervöru) eru gerðar utan mannslíkamans. Þessar vörur eru ekki lyf, hafa ekki verið samþykktar af matvæla- og lyfjaeftirliti Bandaríkjanna (FDA) og má ekki nota til að koma í veg fyrir, meðhöndla eða lækna sjúkdóma, sjúkdóma eða kvilla. Það er stranglega bannað samkvæmt lögum að koma þessum vörum í manns- eða dýralíkamann í hvaða formi sem er.
Peptíðlyf og hefðbundin lyf með litlum sameindum gegna bæði mikilvægu hlutverki í lyfjaþróun og klínískri notkun, en þau eru ólík hvað varðar verkunarhátt og notkunareiginleika.
Mynd 1 Samanburður á hringlaga peptíðmeðferð við klassískar litlar sameindir og líffræði.
1. Verkunarháttur
Verkunarháttur peptíðlyfja: Peptíðlyf hafa venjulega áhrif með því að bindast sérstökum viðtökum í líkamanum. Vegna uppbyggingarlíkingar þeirra við innræn lífvirk peptíð geta þau sérstaklega þekkt og tengst samsvarandi viðtökum, virkjað eða hindrað viðtakamiðlaða boðleiðir til að stjórna lífeðlisfræðilegri starfsemi frumna. Insúlín er dæmigert peptíðlyf sem binst insúlínviðtökum á frumuyfirborði og kemur af stað röð merkjaflutningsferla til að stuðla að glúkósaupptöku og nýtingu frumna og lækka þar með blóðsykursgildi.
Sum peptíðlyf geta líkt eftir virkni náttúrulegra peptíða. Eftir að hafa bundist viðtökum á frumuyfirborðinu, stjórna þeir frumuferlum eins og fjölgun, aðgreiningu og frumudauða og eru notuð til að meðhöndla ýmsa sjúkdóma eins og krabbamein og hjarta- og æðasjúkdóma. Önnur peptíðlyf geta virkað sem hvarfefni eða hemlar ensíma, haft áhrif á ensímvirkni og þar með stjórnað efnaskiptaferlum í líkamanum.
Verkunarháttur hefðbundinna smásameindalyfja: Verkunarháttur hefðbundinna smásameindalyfja er margvíslegur. Mörg smásameindalyf hafa áhrif með því að bindast próteinmarkmiðum, sem geta verið ensím, viðtakar, jónagöng o.s.frv. Bólgueyðandi lyf sem ekki eru sterar (NSAID) eins og aspirín hindra virkni sýklóoxýgenasa (COX), draga úr nýmyndun prostaglandína og hafa þar með bólgueyðandi verkun og bólgueyðandi verkun,. Binding lyfja með litlum sameindum við markmið byggist venjulega á millisameindaöflum eins og vetnistengi, van der Waals krafti og jónatengi. Sum lyf með litlum sameindum geta sett inn í DNA tvöfalda helix uppbyggingu, truflað DNA afritun og umritunarferli, og eru notuð til að meðhöndla sjúkdóma eins og æxli. Önnur lyf með litlum sameindum geta stjórnað jónagöngum í frumuhimnum og haft áhrif á raflífeðlisfræðilega starfsemi frumna. Til dæmis verka hjartsláttarlyf á jónagöng í frumuhimnum hjartavöðva til að stjórna hjartslætti.
2. Umsóknir
Notkun í sjúkdómsmeðferð - Peptíðlyf: Peptíðlyf sýna einstaka kosti við meðferð ýmissa sjúkdóma. Við sykursýkismeðferð, auk insúlíns, eru glúkagonlíkar peptíð-1 (GLP-1) hliðstæður annar mikilvægur flokkur peptíðlyfja. Þeir stuðla að insúlínseytingu, hindra losun glúkagons og seinka magatæmingu og lækka þar með blóðsykursgildi, með kostum eins og lítilli hættu á blóðsykursfalli og þyngdarstjórnun. Í krabbameinsmeðferð geta ákveðin krabbameinspeptíð tengst sérstökum viðtökum á yfirborði æxlisfrumna, framkallað æxlisfrumufrumumyndun eða hamlað æxlisæðamyndun og þannig náð því markmiði að bæla æxlisvöxt og meinvörp. Í hjarta- og æðasjúkdómameðferð geta ákveðin peptíðlyf stjórnað æðatóni og hamlað blóðflagnasamloðun, gegnt mikilvægu hlutverki í forvörnum og meðferð hjarta- og æðasjúkdóma. Peptíðlyf hafa einnig nokkrar takmarkanir, svo sem lítið aðgengi til inntöku, sem venjulega þarfnast lyfjagjafar án inntöku eins og inndælingar, sem takmarkar að einhverju leyti þægindi sjúklinga við lyfjanotkun.
Notkun í sjúkdómsmeðferð - Hefðbundin lyf með litlum sameindum: Hefðbundin lyf með litlum sameindum eru mikið notuð í klínískum aðstæðum og ná yfir ýmis sjúkdómssvið. Á sviði sýkingavarna geta sýklalyf og önnur smásameindalyf hamlað eða drepið bakteríur, vírusa og aðra sýkla og bjargað óteljandi mannslífum. Í hjarta- og æðasjúkdómameðferð hamla statín HMG-CoA redúktasa til að draga úr nýmyndun kólesteróls og koma þannig í veg fyrir og meðhöndla hjarta- og æðasjúkdóma. Við meðhöndlun á geðrænum og taugasjúkdómum geta lítil sameindalyf eins og þunglyndislyf og flogaveikilyf stjórnað magni eða virkni taugaboðefna og þar með bætt einkenni sjúklinga. Kostir lítilla sameinda lyfja eru meðal annars tiltölulega mikið aðgengi til inntöku, þar sem flest eru gefin til inntöku, sem leiðir til góðrar fylgni sjúklinga.
Heimildir
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Cyclic Peptides for Drug Development[J]. Angewandte Chemie International Edition, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D, o.fl. Endurvörnarmöguleikar lítilla sameinda náttúruvara sem miða að truflun á starfsemi hvatbera[J]. Frontiers in Pharmacology, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
