Cocer Peptides 
29 хоногийн өмнө
ЭНЭ Вэб сайтад тавигдсан БҮХ НИЙТЛЭЛ, БҮТЭЭГДЭХҮҮНИЙН МЭДЭЭЛЭЛ ЗӨВХӨН МЭДЭЭЛЭЛ ТҮГЭЭХ, БОЛОВСРУУЛАХ ЗОРИЛГООР БАЙНА.
Энэ вэб сайтад байгаа бүтээгдэхүүнүүд нь зөвхөн in vitro судалгаанд зориулагдсан болно. In vitro судалгаа (Латин: *шилэн дотор*, шилэн аяганд гэсэн утгатай) нь хүний биеэс гадуур явагддаг. Эдгээр бүтээгдэхүүн нь эмийн бүтээгдэхүүн биш бөгөөд АНУ-ын Хүнс, Эмийн Захиргаа (FDA)-аас зөвшөөрөл аваагүй бөгөөд аливаа эрүүл мэндийн байдал, өвчин, эмгэгээс урьдчилан сэргийлэх, эмчлэх, эмчлэхэд ашиглах ёсгүй. Эдгээр бүтээгдэхүүнийг хүн, амьтны биед ямар ч хэлбэрээр нэвтрүүлэхийг хуулиар хатуу хориглоно.
Пептидийн эм болон уламжлалт жижиг молекулын эмүүд хоёулаа эмийн хөгжил, эмнэлзүйн хэрэглээнд чухал үүрэг гүйцэтгэдэг боловч үйл ажиллагааны механизм, хэрэглээний шинж чанараараа ялгаатай байдаг.
Зураг 1 Циклийн пептидийн эмчилгээний аргуудыг сонгодог жижиг молекулууд ба биологийн эмүүдтэй харьцуулсан байдал.
1. Үйл ажиллагааны механизм
Пептидийн эмийн үйл ажиллагааны механизм: Пептидийн эм нь ихэвчлэн бие махбод дахь тодорхой рецепторуудтай холбогдож үр нөлөөгөө үзүүлдэг. Эндоген биоидэвхтэй пептидүүдтэй бүтцийн хувьд ижил төстэй байдаг тул тэдгээр нь эсийн физиологийн үйл ажиллагааг зохицуулах рецептороор дамждаг дохионы замыг идэвхжүүлж, дарангуйлж, харгалзах рецепторуудыг тусгайлан таньж, холбож чаддаг. Инсулин нь ердийн пептидийн эм бөгөөд эсийн гадаргуу дээрх инсулины рецептортой холбогдож, глюкозыг эсэд шингээж, хэрэглэхэд чиглэсэн дохио дамжуулах хэд хэдэн процессыг эхлүүлж, улмаар цусан дахь глюкозын түвшинг бууруулдаг.
Зарим пептидийн эмүүд нь байгалийн пептидийн үйл ажиллагааг дуурайдаг. Эсийн гадаргуу дээрх рецепторуудтай холбогдсны дараа тэдгээр нь эсийн тархалт, ялгаралт, апоптоз зэрэг эсийн үйл явцыг зохицуулж, хорт хавдар, зүрх судасны өвчин зэрэг янз бүрийн өвчнийг эмчлэхэд ашигладаг. Бусад пептидийн эмүүд нь ферментийн субстрат эсвэл дарангуйлагч болж, ферментийн идэвхжилд нөлөөлж, улмаар бие махбод дахь бодисын солилцооны үйл явцыг зохицуулдаг.
Уламжлалт жижиг молекулт эмийн үйл ажиллагааны механизм: Уламжлалт жижиг молекулт эмийн үйл ажиллагааны механизм нь олон янз байдаг. Олон жижиг молекулын эмүүд нь фермент, рецептор, ионы суваг гэх мэт уургийн зорилтот бодисуудтай холбогдож үр нөлөөгөө үзүүлдэг. Аспирин зэрэг стероид бус үрэвслийн эсрэг эмүүд (NSAIDs) нь циклооксигеназын (COX) үйл ажиллагааг дарангуйлж, простагландины нийлэгжилтийг бууруулж, улмаар анатик, антипиретик нөлөө үзүүлдэг. Жижиг молекулын эмийг зорилтот бүлэгт холбох нь ихэвчлэн устөрөгчийн холбоо, ван дер Ваалсын хүч, ионы холбоо зэрэг молекул хоорондын хүчинд суурилдаг. Зарим жижиг молекулын эмүүд нь ДНХ-ийн давхар спираль бүтцэд нэвтэрч, ДНХ-ийн репликаци, транскрипцийн процесст саад учруулж, хавдар зэрэг өвчнийг эмчлэхэд ашигладаг. Бусад жижиг молекулын эмүүд нь эсийн мембран дахь ионы сувгийг зохицуулж, эсийн электрофизиологийн үйл ажиллагаанд нөлөөлдөг. Жишээлбэл, хэм алдагдалын эсрэг эм нь зүрхний хэмнэлийг зохицуулахын тулд зүрхний булчингийн эсийн мембран дахь ионы суваг дээр ажилладаг.
2. Хэрэглээ
Өвчний эмчилгээнд хэрэглэх хэрэглээ - Пептидийн эмүүд: Пептидийн эмүүд нь янз бүрийн өвчнийг эмчлэхэд онцгой давуу талыг харуулдаг. Бодисын солилцооны эмчилгээнд инсулинаас гадна глюкагон төст пептид-1 (GLP-1) аналогууд нь пептидийн өөр нэг чухал анги юм. Эдгээр нь инсулины шүүрлийг дэмжиж, глюкагон ялгаралтыг саатуулж, ходоодны хоосолтыг удаашруулж улмаар цусан дахь сахарын хэмжээг бууруулж, гипогликеми үүсэх эрсдэл бага, жингээ хянах зэрэг давуу талтай. Хорт хавдрын эмчилгээнд зарим хорт хавдрын эсрэг пептидүүд нь хавдрын эсийн гадаргуу дээрх тусгай рецепторуудтай холбогдож, хавдрын эсийн апоптозыг өдөөж, хавдрын ангиогенезийг дарангуйлж, улмаар хавдрын өсөлт, үсэрхийллийг дарах зорилгод хүрдэг. Зүрх судасны өвчний эмчилгээнд зарим пептидийн эмүүд нь судасны аяыг зохицуулж, ялтасын бөөгнөрөлийг дарангуйлж, зүрх судасны өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх, эмчлэхэд чухал үүрэг гүйцэтгэдэг. Пептидийн эмүүд нь амны хөндийн биологийн хүртээмж бага зэрэг зарим хязгаарлалттай байдаг бөгөөд ихэвчлэн тарилга гэх мэт аман бус аргаар хэрэглэхийг шаарддаг бөгөөд энэ нь өвчтөний эмийг хэрэглэхэд тав тухтай байдлыг тодорхой хэмжээгээр хязгаарладаг.
Өвчний эмчилгээнд хэрэглэх арга - Уламжлалт жижиг молекулын эмүүд: Уламжлалт жижиг молекулын эмүүд нь янз бүрийн өвчний хэсгийг хамарсан эмнэлзүйн орчинд өргөн хэрэглэгддэг. Халдвартай тэмцэх чиглэлээр антибиотик болон бусад жижиг молекулын эмүүд нь бактери, вирус болон бусад эмгэг төрүүлэгчдийг дарангуйлж, устгаж, тоо томшгүй олон хүний амийг аварч чадна. Зүрх судасны өвчний эмчилгээнд статинууд нь холестерины нийлэгжилтийг бууруулахын тулд HMG-CoA редуктазыг дарангуйлж, улмаар зүрх судасны өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх, эмчлэхэд тусалдаг. Сэтгэцийн болон мэдрэлийн эмгэгийг эмчлэхэд антидепрессант, эпилепсийн эсрэг эм зэрэг жижиг молекулын эмүүд нь нейротрансмиттерийн түвшин эсвэл үйл ажиллагааг зохицуулж, улмаар өвчтөний шинж тэмдгийг сайжруулдаг. Жижиг молекулын эмийн давуу тал нь амны хөндийн биологийн хүртээмжтэй харьцангуй өндөр бөгөөд ихэнх эмийг амаар хэрэглэдэг тул өвчтөнд сайн нийцдэг.
Эх сурвалжууд
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Эмийн хөгжилд зориулсан циклик пептидүүд[J]. Angewandte Chemie International Edition, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D, et al. Митохондрийн үйл ажиллагааны алдагдалд чиглэсэн жижиг молекулын байгалийн гаралтай бүтээгдэхүүний нөхөн сэргээх чадвар[J]. Frontiers in Pharmacology, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
