Від Cocer Peptides 
29 днів тому
УСІ СТАТТІ ТА ІНФОРМАЦІЯ ПРО ПРОДУКТИ, НАДАНІ НА ЦЬОМУ ВЕБ-САЙТІ, ПРИЗНАЧЕНІ ВИКЛЮЧНО ДЛЯ ПОШИРЕННЯ ІНФОРМАЦІЇ ТА НАВЧАЛЬНИХ ЦІЛЕЙ.
Продукти, представлені на цьому веб-сайті, призначені виключно для досліджень in vitro. Дослідження in vitro (лат. *in glass*, що означає в скляному посуді) проводяться поза людським тілом. Ці продукти не є фармацевтичними препаратами, не були схвалені Управлінням з контролю за якістю харчових продуктів і медикаментів США (FDA) і не повинні використовуватися для профілактики, лікування або лікування будь-яких захворювань, хвороб чи недуг. Законом суворо заборонено введення цих продуктів в організм людини або тварини в будь-якому вигляді.
І пептидні препарати, і традиційні низькомолекулярні препарати відіграють значну роль у розробці ліків і клінічному застосуванні, але вони відрізняються за механізмами дії та характеристиками застосування.
Малюнок 1. Порівняння циклічних пептидних терапевтичних засобів із класичними малими молекулами та біопрепаратами.
1. Механізм дії
Механізм дії пептидних препаратів: пептидні препарати зазвичай проявляють свою дію шляхом зв’язування зі специфічними рецепторами в організмі. Завдяки своїй структурній подібності до ендогенних біоактивних пептидів вони можуть специфічно розпізнавати відповідні рецептори та зв’язуватися з ними, активуючи або пригнічуючи опосередковані рецепторами сигнальні шляхи для регулювання клітинних фізіологічних функцій. Інсулін є типовим пептидним препаратом, який зв’язується з рецепторами інсуліну на поверхні клітин, ініціюючи серію процесів передачі сигналу для сприяння поглинанню та використанню глюкози клітинами, тим самим знижуючи рівень глюкози в крові.
Деякі пептидні препарати можуть імітувати функції природних пептидів. Після зв’язування з рецепторами на поверхні клітини вони регулюють клітинні процеси, такі як проліферація, диференціація та апоптоз, і використовуються для лікування різних захворювань, таких як рак і серцево-судинні захворювання. Інші пептидні препарати можуть діяти як субстрати або інгібітори ферментів, впливаючи на активність ферментів і тим самим регулюючи метаболічні процеси в організмі.
Механізм дії традиційних низькомолекулярних препаратів. Механізми дії традиційних низькомолекулярних препаратів різноманітні. Багато низькомолекулярних препаратів проявляють свою дію шляхом зв’язування з білковими мішенями, якими можуть бути ферменти, рецептори, іонні канали тощо. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), такі як аспірин, пригнічують активність циклооксигенази (ЦОГ), зменшуючи синтез простагландинів, таким чином надаючи протизапальну, болезаспокійливу та жарознижуючу дію. Зв’язування низькомолекулярних лікарських засобів із мішенями зазвичай базується на міжмолекулярних силах, таких як водневі зв’язки, сили Ван-дер-Ваальса та іонні зв’язки. Деякі низькомолекулярні препарати можуть вставлятися в структуру подвійної спіралі ДНК, перешкоджаючи процесам реплікації та транскрипції ДНК, і використовуються для лікування таких захворювань, як пухлини. Інші низькомолекулярні препарати можуть регулювати іонні канали в клітинних мембранах, впливаючи на електрофізіологічну активність клітин. Наприклад, антиаритмічні препарати впливають на іонні канали в клітинних мембранах серцевого м’яза для регулювання серцевого ритму.
2. Додатки
Застосування в лікуванні захворювань - Пептидні препарати: Пептидні препарати демонструють унікальні переваги в лікуванні різних захворювань. У лікуванні діабету, на додаток до інсуліну, аналоги глюкагоноподібного пептиду-1 (GLP-1) є іншим важливим класом пептидних препаратів. Вони сприяють секреції інсуліну, пригнічують вивільнення глюкагону та затримують спорожнення шлунка, тим самим знижуючи рівень глюкози в крові, з такими перевагами, як низький ризик гіпоглікемії та контроль ваги. При лікуванні раку певні протипухлинні пептиди можуть зв’язуватися зі специфічними рецепторами на поверхні пухлинних клітин, індукуючи апоптоз пухлинних клітин або пригнічуючи пухлинний ангіогенез, таким чином досягаючи мети придушення росту пухлини та метастазування. У лікуванні серцево-судинних захворювань певні пептидні препарати можуть регулювати тонус судин і пригнічувати агрегацію тромбоцитів, відіграючи важливу роль у профілактиці та лікуванні серцево-судинних захворювань. Пептидні препарати також мають певні обмеження, такі як низька біодоступність при пероральному прийомі, що зазвичай потребує введення непероральними способами, наприклад ін’єкціями, що певною мірою обмежує пацієнтам зручність використання ліків.
Застосування в лікуванні захворювань. Традиційні низькомолекулярні препарати: традиційні низькомолекулярні препарати широко використовуються в клінічних умовах, охоплюючи різні захворювання. У сфері інфекційного контролю антибіотики та інші низькомолекулярні препарати можуть пригнічувати або вбивати бактерії, віруси та інші патогени, рятуючи незліченну кількість життів. При лікуванні серцево-судинних захворювань статини пригнічують ГМГ-КоА-редуктазу, щоб зменшити синтез холестерину, тим самим запобігаючи та лікуючи серцево-судинні захворювання. При лікуванні психічних і неврологічних розладів низькомолекулярні препарати, такі як антидепресанти та протиепілептичні препарати, можуть регулювати рівень або функції нейромедіаторів, тим самим покращуючи симптоми пацієнтів. Переваги низькомолекулярних препаратів включають відносно високу біодоступність при пероральному прийомі, причому більшість із них вводяться перорально, що забезпечує хорошу згоду пацієнтів.
Джерела
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Cyclic Peptides for Drug Development [J]. Angewandte Chemie International Edition, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Рахман М. А., Актер С., Доротея Д. та ін. Ренопротекторний потенціал малих молекулярних природних продуктів, націлений на мітохондріальну дисфункцію [J]. Frontiers in Pharmacology, 2022, 13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
