Por Cocer Peptides 
hai 29 días
TODOS OS ARTIGOS E A INFORMACIÓN SOBRE PRODUTOS PRESENTADAS NESTE SITIO WEB TEN ÚNICAMENTE PARA A DIFUSIÓN DA INFORMACIÓN E FINS EDUCATIVOS.
Os produtos proporcionados neste sitio web están destinados exclusivamente á investigación in vitro. A investigación in vitro (latín: *in glass*, que significa en vidro) realízase fóra do corpo humano. Estes produtos non son farmacéuticos, non foron aprobados pola Administración de Drogas e Alimentos dos Estados Unidos (FDA) e non se deben usar para previr, tratar ou curar ningunha condición médica, enfermidade ou doenza. Está estrictamente prohibido por lei introducir estes produtos no corpo humano ou animal de calquera forma.
Os fármacos peptídicos e os fármacos tradicionais de pequenas moléculas xogan un papel importante no desenvolvemento de fármacos e aplicacións clínicas, pero difieren en canto aos seus mecanismos de acción e ás súas características de aplicación.
Figura 1 Comparación de peptídicos cíclicos terapéuticos con pequenas moléculas e produtos biolóxicos clásicos.
1. Mecanismo de actuación
Mecanismo de acción dos fármacos peptídicos: os fármacos peptídicos normalmente exercen os seus efectos uníndose a receptores específicos do organismo. Debido á súa semellanza estrutural cos péptidos bioactivos endóxenos, poden recoñecer e unirse especificamente aos receptores correspondentes, activando ou inhibindo as vías de sinalización mediadas por receptores para regular as funcións fisiolóxicas celulares. A insulina é un fármaco peptídico típico que se une aos receptores de insulina na superficie celular, iniciando unha serie de procesos de transdución de sinais para promover a captación e utilización de glicosa polas células, reducindo así os niveis de glicosa no sangue.
Algúns fármacos peptídicos poden imitar as funcións dos péptidos naturais. Despois de unirse aos receptores da superficie celular, regulan procesos celulares como a proliferación, a diferenciación e a apoptose, e úsanse para tratar diversas enfermidades como o cancro e as enfermidades cardiovasculares. Outros fármacos peptídicos poden actuar como substratos ou inhibidores de encimas, afectando a actividade dos encimas e regulando así os procesos metabólicos no organismo.
Mecanismo de acción dos fármacos tradicionais de pequenas moléculas: os mecanismos de acción dos fármacos tradicionais de pequenas moléculas son diversos. Moitos fármacos de moléculas pequenas exercen os seus efectos uníndose a proteínas dianas, que poden ser encimas, receptores, canles iónicos, etc. Os antiinflamatorios non esteroides (AINE) como a aspirina inhiben a actividade da ciclooxixenase (COX), reducindo a síntese de prostaglandinas, exercendo así efectos antiinflamatorios, analxésicos e antipiréticos. A unión de fármacos de pequenas moléculas a dianas baséase normalmente en forzas intermoleculares como enlaces de hidróxeno, forzas de van der Waals e enlaces iónicos. Algúns fármacos de moléculas pequenas poden inserirse na estrutura de dobre hélice do ADN, interferindo cos procesos de replicación e transcrición do ADN, e úsanse para tratar enfermidades como os tumores. Outros fármacos de pequenas moléculas poden regular as canles iónicas nas membranas celulares, afectando as actividades electrofisiolóxicas celulares. Por exemplo, os fármacos antiarrítmicos actúan nas canles iónicas das membranas celulares do músculo cardíaco para regular o ritmo cardíaco.
2. Aplicacións
Aplicacións no tratamento de enfermidades - Fármacos peptídicos: os fármacos peptídicos demostran vantaxes únicas no tratamento de varias enfermidades. No tratamento da diabetes, ademais da insulina, os análogos do péptido tipo glucagón-1 (GLP-1) son outra clase importante de fármacos peptídicos. Favorecen a secreción de insulina, inhiben a liberación de glucagón e retardan o baleirado gástrico, co que reducen os niveis de glicosa no sangue, con vantaxes como o baixo risco de hipoglucemia e o control do peso. No tratamento do cancro, certos péptidos anticanceríxenos poden unirse a receptores específicos da superficie das células tumorais, inducindo a apoptose das células tumorais ou inhibindo a anxioxénese do tumor, conseguindo así o obxectivo de suprimir o crecemento e metástase do tumor. No tratamento de enfermidades cardiovasculares, certos fármacos peptídicos poden regular o ton vascular e inhibir a agregación plaquetaria, xogando un papel importante na prevención e tratamento das enfermidades cardiovasculares. Os fármacos peptídicos tamén teñen algunhas limitacións, como a baixa biodisponibilidade oral, que normalmente requiren a súa administración por vías non orais como a inxección, o que limita en certa medida a comodidade do paciente no uso de medicamentos.
Aplicacións no tratamento de enfermidades - Fármacos tradicionais de pequenas moléculas: os fármacos tradicionais de pequenas moléculas úsanse amplamente en ámbitos clínicos, abarcando varias áreas da enfermidade. No campo do control de infeccións, os antibióticos e outras drogas de pequenas moléculas poden inhibir ou matar bacterias, virus e outros patóxenos, salvando innumerables vidas. No tratamento de enfermidades cardiovasculares, as estatinas inhiben a HMG-CoA reductase para reducir a síntese de colesterol, previndo e tratando as enfermidades cardiovasculares. No tratamento de trastornos psiquiátricos e neurolóxicos, os fármacos de moléculas pequenas como os antidepresivos e os antiepilépticos poden regular os niveis ou as funcións dos neurotransmisores, mellorando así os síntomas dos pacientes. As vantaxes dos fármacos de pequenas moléculas inclúen unha biodisponibilidade oral relativamente alta, a maioría se administra por vía oral, o que resulta nun bo cumprimento do paciente.
Fontes
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Péptidos cíclicos para o desenvolvemento de medicamentos[J]. Angewandte Chemie International Edition, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D, et al. Potenciais renoprotectores de produtos naturais de pequenas moléculas dirixidos á disfunción mitocondrial [J]. Fronteiras en Farmacoloxía, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
