Cocer Peptidesek 
duela 29 egun
WEB GUNE HONETAN EMATEN DITUZTEN ARTIKULU ETA PRODUKTUEN INFORMAZIO GUZTIAK INFORMAZIOA HABALTZEKO ETA HEZKUNTZA HELBURUKO BAKARRIK DIRA.
Webgune honetan eskaintzen diren produktuak in vitro ikerketarako soilik dira. In vitro ikerketa (latinez: *in glass*, beira-ontzietan esanahia) giza gorputzetik kanpo egiten da. Produktu hauek ez dira farmazia, ez ditu AEBko Elikagaien eta Droga Administrazioak (FDA) onartu eta ez dira erabili behar gaixotasun, gaixotasun edo gaixotasunik saihesteko, tratatzeko edo sendatzeko. Legeak erabat debekatuta dago produktu hauek gizakien edo animalien gorputzean edozein eratan sartzea.
Peptidoen sendagaiek eta molekula txikiko sendagai tradizionalek paper garrantzitsua betetzen dute sendagaien garapenean eta aplikazio klinikoetan, baina desberdinak dira beren ekintza mekanismoen eta aplikazioaren ezaugarrien arabera.
1. irudia Peptido ziklikoen terapia molekula txiki klasikoekin eta biologikoekin alderatzea.
1. Ekintza-mekanismoa
Droga peptidoen ekintza-mekanismoa: sendagai peptidoek normalean gorputzeko hartzaile espezifikoetara lotuz eragiten dituzte beren efektuak. Peptido bioaktibo endogenoekin duten egitura-antzekotasuna dela eta, dagozkien hartzaileei berariaz ezagutu eta lotu ditzakete, hartzaileen bidezko seinaleztapen-bideak aktibatuz edo inhibituz, funtzio fisiologiko zelularrak erregulatzeko. Intsulina zelulen gainazaleko intsulina hartzaileei lotzen den sendagai peptidiko tipikoa da, eta seinale-transdukzio-prozesu batzuk abiarazten ditu zelulek glukosa hartzea eta aprobetxatzea sustatzeko, eta, ondorioz, odoleko glukosa maila jaisteko.
Botika peptidiko batzuek peptido naturalen funtzioak imita ditzakete. Zelulen gainazaleko hartzaileei lotu ondoren, ugalketa, bereizketa eta apoptosia bezalako prozesu zelularrak erregulatzen dituzte eta hainbat gaixotasun tratatzeko erabiltzen dira, hala nola minbizia eta gaixotasun kardiobaskularrak. Beste peptido batzuek entzimen substratu edo inhibitzaile gisa jardun dezakete, entzimen jardueran eraginez eta, ondorioz, gorputzeko prozesu metabolikoak erregulatuz.
Molekula txikiko sendagai tradizionalen ekintza-mekanismoa: molekula txikiko sendagai tradizionalen ekintza-mekanismoak anitzak dira. Molekula txikiko sendagai askok proteina-helburuetara lotuz eragiten dute, hau da, entzimak, errezeptoreak, ioi-kanalak, etab. Antiinflamatorio ez-esteroideek (AINE), hala nola, aspirina ziklooxigenasaren (COX) jarduera inhibitzen dute, prostaglandinen sintesia murriztuz, eta, ondorioz, efektu antiinflamatorio, analgesiko eta antipientikoa eragiten dute. Molekula txikiko sendagaiak helburuekin lotzea molekularteko indarretan oinarritzen da normalean, hala nola hidrogeno-loturak, van der Waals-en indarrak eta lotura ionikoak. Molekula txikiko sendagai batzuk DNA helize bikoitzeko egituran txerta daitezke, DNAren erreplikazio eta transkripzio prozesuak oztopatuz, eta tumoreak bezalako gaixotasunak tratatzeko erabiltzen dira. Molekula txikiko beste sendagai batzuek zelula-mintzetan kanal ioiak erregula ditzakete, zelulen jarduera elektrofisiologikoak eraginez. Adibidez, antiarritmikoek bihotz-muskulu-zelulen mintzetako kanal ionikoetan jarduten dute bihotz-erritmoa erregulatzeko.
2. Aplikazioak
Gaixotasunen tratamenduan aplikazioak - Droga peptidikoak: sendagai peptidoek abantaila paregabeak erakusten dituzte hainbat gaixotasunen tratamenduan. Diabetesaren tratamenduan, intsulinaz gain, glukagonaren antzeko peptido-1 (GLP-1) analogoak dira peptido-farmakoen beste klase garrantzitsu bat. Intsulinaren jariapena sustatzen dute, glukagonaren askapena inhibitzen dute eta urdaileko hustuketa atzeratzen dute, horrela odoleko glukosa maila jaisten dute, hipogluzemia arrisku txikia eta pisua kontrolatzeko abantailekin. Minbiziaren tratamenduan, minbiziaren aurkako zenbait peptido tumore-zelulen gainazaleko hartzaile espezifikoetara lotu daitezke, tumore-zelulen apoptosia eraginez edo tumorearen angiogenesia inhibituz, eta horrela tumorearen hazkundea eta metastasia ezabatzeko helburua lortuz. Gaixotasun kardiobaskularren tratamenduan, sendagai peptido batzuek tonu baskularra erregulatu dezakete eta plaken agregazioa inhibitu dezakete, eta zeregin garrantzitsua betetzen dute gaixotasun kardiobaskularren prebentzioan eta tratamenduan. Peptidoen sendagaiek ere muga batzuk dituzte, hala nola, ahozko biodisponibilitate baxua, normalean ahoz kanpoko bideen bidez administratzea eskatzen baitute injekzioa, eta horrek neurri batean pazientearen erosotasuna mugatzen du botikak erabiltzeko.
Gaixotasunen tratamenduan aplikazioak - Molekula txikiko sendagai tradizionalak: molekula txikiko sendagai tradizionalak oso erabiliak dira ingurune klinikoetan, hainbat gaixotasun-eremu hartzen dituzte. Infekzioen kontrolaren alorrean, antibiotikoek eta molekula txikiko beste sendagai batzuek bakterioak, birusak eta beste patogeno batzuk inhibitu edo hil ditzakete, hainbat bizitza salbatuz. Gaixotasun kardiobaskularren tratamenduan, estatinek HMG-CoA erredutasa inhibitzen dute kolesterolaren sintesia murrizteko, eta horrela gaixotasun kardiobaskularrak prebenitzen eta tratatzen dituzte. Nahaste psikiatriko eta neurologikoen tratamenduan, molekula txikiko sendagaiek, hala nola antidepresiboak eta antiepileptikoak, neurotransmisoreen maila edo funtzioak erregula ditzakete, pazienteen sintomak hobetuz. Molekula txikiko sendagaien abantailen artean ahozko biodisponibilitate altu samarra da, gehienak ahoz administratzen direlarik, pazientearen betetze ona delarik.
Iturriak
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Cyclic Peptides for Drug Development[J]. Angewandte Chemie Nazioarteko Edizioa, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D, et al. Molekula txikiko produktu naturalen potentzial errenoprotectiboak mitokondrioaren disfuntzioa bideratzen dutenak[J]. Mugak Farmakologian, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
