Cocer Peptides tərəfindən 
29 gün əvvəl
BU SAYFADƏ TƏQDİM EDİLƏN BÜTÜN MƏQALƏLƏR VƏ MƏHSUL HAQQINDA MƏLUMAT YALNIZ MƏLUMATIN YAYILMASI VƏ MƏHSUL MƏQSƏDLƏRİ ÜÇÜNDÜR.
Bu veb-saytda təqdim olunan məhsullar yalnız in vitro tədqiqat üçün nəzərdə tutulub. In vitro tədqiqat (latınca: *şüşədə*, şüşə qabda deməkdir) insan orqanizmindən kənarda aparılır. Bu məhsullar əczaçılıq məhsulları deyil, ABŞ Qida və Dərman İdarəsi (FDA) tərəfindən təsdiqlənməyib və hər hansı tibbi vəziyyəti, xəstəlik və ya xəstəliyin qarşısını almaq, müalicə etmək və ya müalicə etmək üçün istifadə edilməməlidir. Bu məhsulların insan və ya heyvan orqanizminə hər hansı formada daxil edilməsi qanunla qəti qadağandır.
Peptid dərmanları və ənənəvi kiçik molekullu dərmanların hər ikisi dərmanların inkişafında və klinik tətbiqlərində əhəmiyyətli rol oynayır, lakin təsir mexanizmləri və tətbiq xüsusiyyətləri baxımından fərqlənirlər.
Şəkil 1 Tsiklik peptid terapevtiklərinin klassik kiçik molekullar və bioloji preparatlarla müqayisəsi.
1. Fəaliyyət Mexanizmi
Peptid dərmanlarının təsir mexanizmi: Peptid dərmanları adətən bədəndəki xüsusi reseptorlara bağlanaraq təsir göstərir. Endogen bioaktiv peptidlərə struktur oxşarlığına görə, hüceyrə fizioloji funksiyalarını tənzimləmək üçün reseptor vasitəçiliyi ilə siqnal yollarını aktivləşdirə və ya inhibə edərək müvafiq reseptorları xüsusi olaraq tanıya və bağlaya bilərlər. İnsulin, hüceyrə səthində insulin reseptorlarına bağlanan, qlükoza qəbulunu və hüceyrələr tərəfindən istifadəsini təşviq etmək üçün bir sıra siqnal ötürülməsi proseslərinə başlayan və bununla da qanda qlükoza səviyyəsini aşağı salan tipik bir peptid dərmanıdır.
Bəzi peptid dərmanları təbii peptidlərin funksiyalarını təqlid edə bilər. Hüceyrə səthindəki reseptorlara bağlandıqdan sonra, çoxalma, diferensiallaşma və apoptoz kimi hüceyrə proseslərini tənzimləyir və xərçəng və ürək-damar xəstəlikləri kimi müxtəlif xəstəliklərin müalicəsində istifadə olunur. Digər peptid dərmanları fermentlərin substratı və ya inhibitorları kimi çıxış edə bilər, fermentlərin fəaliyyətinə təsir göstərir və bununla da orqanizmdə metabolik prosesləri tənzimləyir.
Ənənəvi kiçik molekullu dərmanların təsir mexanizmi: Ənənəvi kiçik molekullu dərmanların təsir mexanizmləri müxtəlifdir. Bir çox kiçik molekullu dərmanlar fermentlər, reseptorlar, ion kanalları və s. ola bilən zülal hədəflərinə bağlanaraq öz təsirini göstərir. Aspirin kimi qeyri-steroid iltihabəleyhinə dərmanlar (NSAİİ) siklooksigenazın (COX) fəaliyyətini maneə törədir, prostaqlandin sintezini azaldır, bununla da antiinflamatuar, antipiretik təsir göstərir. Kiçik molekullu dərmanların hədəflərə bağlanması adətən hidrogen bağları, van der Waals qüvvələri və ion bağları kimi molekullararası qüvvələrə əsaslanır. Bəzi kiçik molekullu dərmanlar DNT-nin ikiqat spiral quruluşuna daxil ola bilər, DNT replikasiyası və transkripsiya proseslərinə müdaxilə edir və şişlər kimi xəstəliklərin müalicəsində istifadə olunur. Digər kiçik molekullu dərmanlar hüceyrə membranlarında ion kanallarını tənzimləyə bilər, hüceyrə elektrofizioloji fəaliyyətlərinə təsir göstərir. Məsələn, antiaritmik dərmanlar ürək ritmini tənzimləmək üçün ürək əzələsinin hüceyrə membranlarında ion kanallarına təsir göstərir.
2. Proqramlar
Xəstəliyin müalicəsində tətbiqlər - Peptid dərmanları: Peptid dərmanları müxtəlif xəstəliklərin müalicəsində unikal üstünlüklər nümayiş etdirir. Şəkərli diabetin müalicəsində insulinə əlavə olaraq, qlükaqonabənzər peptid-1 (GLP-1) analoqları peptid preparatlarının digər mühüm sinfidir. Onlar insulin ifrazını təşviq edir, qlükaqonun ifrazını maneə törədir və mədə boşalmasını gecikdirir, bununla da qanda qlükoza səviyyəsini aşağı salır, aşağı hipoqlikemiya riski və çəkiyə nəzarət kimi üstünlükləri ilə. Xərçəngin müalicəsində bəzi antikanser peptidləri şiş hüceyrələrinin səthindəki xüsusi reseptorlara bağlana bilər, şiş hüceyrələrinin apoptozunu induksiya edir və ya şişin angiogenezini maneə törədir və bununla da şiş böyüməsini və metastazı boğmaq məqsədinə nail olur. Ürək-damar xəstəliklərinin müalicəsində müəyyən peptid preparatları damarların tonusunu tənzimləyə və trombositlərin yığılmasını maneə törədə bilər, ürək-damar xəstəliklərinin qarşısının alınması və müalicəsində mühüm rol oynayır. Peptid preparatlarının həmçinin aşağı oral bioavailability kimi bəzi məhdudiyyətləri var, adətən inyeksiya kimi qeyri-oral yollarla qəbul edilməsini tələb edir ki, bu da dərman istifadəsində xəstənin rahatlığını müəyyən dərəcədə məhdudlaşdırır.
Xəstəliyin müalicəsində tətbiqlər - Ənənəvi kiçik molekullu dərmanlar: Ənənəvi kiçik molekullu dərmanlar müxtəlif xəstəlik sahələrini əhatə edən klinik şəraitdə geniş istifadə olunur. İnfeksiyaya nəzarət sahəsində antibiotiklər və digər kiçik molekullu dərmanlar saysız-hesabsız insanların həyatını xilas edərək bakteriyaları, virusları və digər patogenləri inhibə edə və ya öldürə bilər. Ürək-damar xəstəliklərinin müalicəsində statinlər xolesterol sintezini azaltmaq üçün HMG-CoA reduktazını inhibə edir, bununla da ürək-damar xəstəliklərinin qarşısını alır və müalicə edir. Psixiatrik və nevroloji pozğunluqların müalicəsində antidepresanlar və antiepileptik dərmanlar kimi kiçik molekullu dərmanlar neyrotransmitter səviyyələrini və ya funksiyalarını tənzimləyə və bununla da xəstələrin simptomlarını yaxşılaşdıra bilər. Kiçik molekullu dərmanların üstünlükləri arasında nisbətən yüksək oral bioavailability daxildir, əksəriyyəti şifahi olaraq qəbul edilir, nəticədə xəstənin uyğunluğu yaxşı olur.
Mənbələr
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Dərman inkişafı üçün siklik peptidlər [J]. Angewandte Chemie Beynəlxalq Nəşr, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Rəhman MA, Akter S, Dorotea D və b. Mitoxondrial disfunksiyanı hədəf alan kiçik molekullu təbii məhsulların renoprotektiv potensialları [J]. Farmakologiyada sərhədlər, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
