Cocer Peptides тарабынан 
29 күн мурун
БУЛ ВЕБСАЙТТА БЕРИЛГЕН БАРДЫК МАКАЛАЛАР ЖАНА ПРОДУКЦИЯ ЖӨНҮНДӨ МААЛЫМАТТАР ЖАНА МААЛЫМАТТАРДЫ ТАРКАТУУ ЖАНА БИЛИМДҮҮ МАКСАТТАР ҮЧҮН.
Бул веб-сайтта берилген өнүмдөр in vitro изилдөө үчүн гана арналган. In vitro изилдөө (латынча: *айнекте*, айнек идиште дегенди билдирет) адамдын денесинен тышкары жүргүзүлөт. Бул өнүмдөр фармацевтика эмес, АКШнын Азык-түлүк жана дары-дармек башкармалыгы (FDA) тарабынан бекитилген эмес жана кандайдыр бир медициналык абалды, ооруну же ооруну алдын алуу, дарылоо же айыктыруу үчүн колдонулбашы керек. Бул азыктарды адамдын же жаныбардын организмине ар кандай формада киргизүүгө мыйзам тарабынан катуу тыюу салынган.
Пептиддик дары-дармектер жана салттуу чакан молекулалуу дары-дармектер экөө тең дары-дармектерди иштеп чыгууда жана клиникалык колдонмолордо маанилүү ролду ойношот, бирок алар иш-аракетинин механизмдери жана колдонуу өзгөчөлүктөрү жагынан айырмаланат.
1-сүрөт Циклдик пептиддик терапияны классикалык кичинекей молекулалар жана биологиялык заттар менен салыштыруу.
1. Иш-аракет механизми
Пептиддик дарылардын таасир этүү механизми: Пептиддик дары-дармектер, адатта, денедеги белгилүү бир рецепторлорго байланышуу аркылуу өз таасирин көрсөтөт. Эндогендик биоактивдүү пептиддерге структуралык окшоштугунан улам, алар клетканын физиологиялык функцияларын жөнгө салуу үчүн рецепторлор аркылуу сигнал берүү жолдорун активдештирип же бөгөттөп, тиешелүү рецепторлорду атайын таанып, байланыштыра алышат. Инсулин клетка бетиндеги инсулин рецепторлору менен байланышып, глюкозанын клеткалар тарабынан кабыл алынышын жана колдонулушун илгерилетүү үчүн бир катар сигнал берүү процесстерин баштаган типтүү пептиддик дары болуп саналат, ошону менен кандагы глюкозанын деңгээлин төмөндөтөт.
Кээ бир пептиддик дарылар табигый пептиддердин функцияларын туурай алат. Клетка бетиндеги рецепторлор менен байланышкандан кийин, алар көбөйүү, дифференциация жана апоптоз сыяктуу клеткалык процесстерди жөнгө салат жана рак жана жүрөк-кан тамыр оорулары сыяктуу ар кандай ооруларды дарылоодо колдонулат. Башка пептиддик дарылар ферменттердин субстраттары же ингибиторлору катары иштеши мүмкүн, ферменттердин активдүүлүгүнө таасир этет жана ошону менен организмдеги зат алмашуу процесстерин жөнгө салат.
Салттуу чакан молекулалуу дарылардын аракетинин механизми: салттуу чакан молекулалуу дарылардын аракетинин механизмдери ар түрдүү. Көптөгөн кичинекей молекулалуу дарылар ферменттер, рецепторлор, ион каналдары, ж.б. боло турган белок буталары менен байланышып, өз таасирин көрсөтөт. Аспирин сыяктуу стероиддик эмес сезгенүүгө каршы дарылар (NSAIDs) циклооксигеназанын (COX) активдүүлүгүнө тоскоол болуп, простагландиндердин синтезин төмөндөтүп, ошону менен простагландиндердин синтезин азайтат, антипик жана анальгетиктер. Чакан молекулалуу дарыларды бутага байланыштыруу, адатта, суутек байланыштары, ван-дер-Ваальс күчтөрү жана иондук байланыштар сыяктуу молекулалар аралык күчтөргө негизделет. Кээ бир кичинекей молекулалуу дарылар ДНКнын репликациясына жана транскрипция процесстерине тоскоол болуп, ДНКнын кош спиралынын түзүлүшүнө кириши мүмкүн жана шишик сыяктуу ооруларды дарылоо үчүн колдонулат. Башка кичинекей молекулалуу дарылар клетка мембранасындагы ион каналдарын жөнгө салып, клетканын электрофизиологиялык ишмердүүлүгүнө таасир этет. Мисалы, антиаритмикалык дарылар жүрөк ритмин жөнгө салуу үчүн жүрөк булчуң клеткасынын мембранасындагы ион каналдарына таасир этет.
2. Тиркемелер
Ооруларды дарылоодо колдонулушу - Пептиддик дарылар: Пептиддик препараттар ар кандай ооруларды дарылоодо уникалдуу артыкчылыктарды көрсөтөт. Кант диабетин дарылоодо инсулинден тышкары, глюкагон сымал пептид-1 (GLP-1) аналогдору пептиддик дарылардын дагы бир маанилүү классы болуп саналат. Алар инсулин секрециясына көмөктөшөт, глюкагондун бөлүнүп чыгышына тоскоол болот жана ашказандын боштондугун кечеңдетет, ошону менен кандагы глюкозанын деңгээлин төмөндөтөт, гипогликемия коркунучу жана салмакты көзөмөлдөө сыяктуу артыкчылыктарга ээ. Ракты дарылоодо кээ бир антиканкер пептиддери шишик клеткаларынын бетиндеги белгилүү бир рецепторлор менен байланышып, шишик клеткасынын апоптозун индукциялап же шишиктин ангиогенезин бөгөттөп, ошентип шишиктин өсүшүн жана метастазын басуу максатына жетиши мүмкүн. Жүрөк-кан тамыр ооруларын дарылоодо кээ бир пептиддик дарылар кан тамырлардын тонусун жөнгө салып, тромбоциттердин агрегациясын бөгөттөп, жүрөк-кан тамыр ооруларын алдын алууда жана дарылоодо маанилүү роль ойнойт. Пептиддик дары-дармектер ошондой эле кээ бир чектөөлөргө ээ, мисалы, аз оозеки биожеткиликтүүлүгү, адатта, инъекция сыяктуу оозеки эмес жолдор аркылуу башкарууну талап кылат, бул кандайдыр бир деңгээлде дары-дармектерди колдонууда пациенттин ыңгайлуулугун чектейт.
Ооруларды дарылоодо колдонулушу - Салттуу чакан молекулалуу дарылар: Салттуу чакан молекулалуу дарылар оорунун ар кандай аймактарын камтыган клиникалык шарттарда кеңири колдонулат. Инфекцияны көзөмөлдөө тармагында антибиотиктер жана башка майда молекулалуу дарылар бактерияларды, вирустарды жана башка козгогучтарды токтотуп же өлтүрүп, сансыз адамдардын өмүрүн сактап калышы мүмкүн. Жүрөк-кан тамыр ооруларын дарылоодо статиндер холестерол синтезин азайтуу үчүн HMG-CoA редуктазасын ингибирлейт, ошону менен жүрөк-кан тамыр ооруларын алдын алат жана дарылоодо. Психиатриялык жана неврологиялык ооруларды дарылоодо антидепрессанттар жана эпилепсияга каршы дарылар сыяктуу кичинекей молекулалуу дарылар нейротрансмиттерлердин деңгээлин же функцияларын жөнгө салып, ошону менен бейтаптардын симптомдорун жакшыртат. Чакан молекулалуу дары-дармектердин артыкчылыктары салыштырмалуу жогорку оозеки биожеткиликтүүлүгүн камтыйт, алардын көпчүлүгү оозеки түрдө кабыл алынат, натыйжада пациенттин талаптарын жакшы аткарат.
Булактар
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Cyclic Peptides for Drug Development [J]. Angewandte Chemie International Edition, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Рахман MA, Akter S, Dorotea D, ж.б. Митохондриялык дисфункцияга багытталган кичинекей молекулалуу табигый өнүмдөрдүн ренопротектордук потенциалдары [J]. Фармакологиядагы чек аралар, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
