De Cocer Peptides 
acum 29 de zile
TOATE ARTICOLELE ȘI INFORMAȚIILE PRODUSULUI PREVIZATE PE ACEST SITE WEB SUNT EXCLUSIV ÎN SCOPURI DE REZULTARE A INFORMAȚIILOR ȘI ÎN SCOP EDUCAȚIONAL.
Produsele furnizate pe acest site sunt destinate exclusiv cercetării in vitro. Cercetarea in vitro (în latină: *în sticlă*, adică în sticlărie) se desfășoară în afara corpului uman. Aceste produse nu sunt farmaceutice, nu au fost aprobate de Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA) și nu trebuie utilizate pentru a preveni, trata sau vindeca orice afecțiune, boală sau afecțiune. Este strict interzisă prin lege introducerea acestor produse în corpul uman sau animal sub orice formă.
Medicamentele cu peptide și medicamentele tradiționale cu molecule mici joacă ambele roluri semnificative în dezvoltarea medicamentelor și în aplicațiile clinice, dar diferă în ceea ce privește mecanismele lor de acțiune și caracteristicile de aplicare.
Figura 1 Comparația terapiei cu peptide ciclice cu moleculele mici și substanțele biologice clasice.
1. Mecanismul de acțiune
Mecanismul de acțiune al medicamentelor peptidice: Medicamentele peptidice își exercită de obicei efectele prin legarea de receptori specifici din organism. Datorită asemănării lor structurale cu peptidele bioactive endogene, ele pot recunoaște în mod specific și se pot lega de receptorii corespunzători, activând sau inhibând căile de semnalizare mediate de receptor pentru a regla funcțiile fiziologice celulare. Insulina este un medicament peptidic tipic care se leagă de receptorii de insulină de pe suprafața celulei, inițiind o serie de procese de transducție a semnalului pentru a promova absorbția și utilizarea glucozei de către celule, scăzând astfel nivelul de glucoză din sânge.
Unele medicamente peptidice pot imita funcțiile peptidelor naturale. După ce se leagă de receptorii de pe suprafața celulei, ele reglează procesele celulare, cum ar fi proliferarea, diferențierea și apoptoza și sunt utilizate pentru a trata diferite boli, cum ar fi cancerul și bolile cardiovasculare. Alte medicamente peptidice pot acționa ca substraturi sau inhibitori ai enzimelor, afectând activitatea enzimatică și, prin urmare, reglează procesele metabolice din organism.
Mecanismul de acțiune al medicamentelor tradiționale cu molecule mici: Mecanismele de acțiune ale medicamentelor tradiționale cu molecule mici sunt diverse. Multe medicamente cu molecule mici își exercită efectele prin legarea de ținte proteice, care pot fi enzime, receptori, canale ionice etc. Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) cum ar fi aspirina inhibă activitatea ciclooxigenazei (COX), reducând sinteza prostaglandinei, exercitând astfel efect antiinflamator, analgezic și antipire. Legarea medicamentelor cu molecule mici de ținte se bazează de obicei pe forțe intermoleculare, cum ar fi legăturile de hidrogen, forțele van der Waals și legăturile ionice. Unele medicamente cu molecule mici se pot insera în structura ADN-ului dublu helix, interferând cu procesele de replicare și transcripție ADN și sunt utilizate pentru a trata boli precum tumorile. Alte medicamente cu molecule mici pot regla canalele ionice din membranele celulare, afectând activitățile electrofiziologice celulare. De exemplu, medicamentele antiaritmice acționează asupra canalelor ionice din membranele celulelor musculare cardiace pentru a regla ritmul cardiac.
2. Aplicații
Aplicații în tratamentul bolilor - Medicamente peptidice: Medicamentele peptidice demonstrează avantaje unice în tratamentul diferitelor boli. În tratamentul diabetului zaharat, pe lângă insulină, analogii glucagon-like peptide-1 (GLP-1) sunt o altă clasă importantă de medicamente peptidice. Acestea promovează secreția de insulină, inhibă eliberarea glucagonului și întârzie golirea gastrică, reducând astfel nivelul de glucoză din sânge, cu avantaje precum riscul scăzut de hipoglicemie și controlul greutății. În tratamentul cancerului, anumite peptide anticancer se pot lega de receptori specifici de pe suprafața celulelor tumorale, inducând apoptoza celulelor tumorale sau inhibând angiogeneza tumorii, atingând astfel obiectivul de a suprima creșterea tumorii și metastazele. În tratamentul bolilor cardiovasculare, anumite medicamente peptidice pot regla tonusul vascular și pot inhiba agregarea trombocitelor, jucând un rol important în prevenirea și tratamentul bolilor cardiovasculare. Medicamentele cu peptide au, de asemenea, unele limitări, cum ar fi biodisponibilitatea orală scăzută, care necesită de obicei administrare pe căi non-orale, cum ar fi injectarea, ceea ce limitează într-o oarecare măsură confortul pacientului în utilizarea medicamentelor.
Aplicații în tratamentul bolilor - Medicamente tradiționale cu molecule mici: Medicamentele tradiționale cu molecule mici sunt utilizate pe scară largă în mediile clinice, acoperind diferite domenii ale bolii. În domeniul controlului infecțiilor, antibioticele și alte medicamente cu molecule mici pot inhiba sau ucide bacteriile, virușii și alți agenți patogeni, salvând nenumărate vieți. În tratamentul bolilor cardiovasculare, statinele inhibă HMG-CoA reductaza pentru a reduce sinteza colesterolului, prevenind și tratând astfel bolile cardiovasculare. În tratamentul tulburărilor psihice și neurologice, medicamentele cu molecule mici, cum ar fi antidepresivele și medicamentele antiepileptice, pot regla nivelul sau funcțiile neurotransmițătorilor, îmbunătățind astfel simptomele pacienților. Avantajele medicamentelor cu molecule mici includ biodisponibilitatea orală relativ ridicată, majoritatea fiind administrate pe cale orală, rezultând o bună conformitate a pacientului.
Surse
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Cyclic Peptides for Drug Development [J]. Angewandte Chemie International Edition, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D, et al. Potențialele renoprotective ale produselor naturale cu molecule mici care vizează disfuncția mitocondrială[J]. Frontiers in Pharmacology, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
