Autor Cocer Peptides 
prije 29 dana
SVI ČLANCI I INFORMACIJE O PROIZVODU DANE NA OVOM WEB SAJTU SU ISKLJUČIVO ZA ŠIRENJE INFORMACIJA I EDUKATIVNE SVRHE.
Proizvodi koji se nalaze na ovoj web stranici namijenjeni su isključivo za in vitro istraživanja. In vitro istraživanja (latinski: *u staklu*, što znači u staklenom posuđu) se provode izvan ljudskog tijela. Ovi proizvodi nisu farmaceutski proizvodi, nisu odobreni od strane US Food and Drug Administration (FDA) i ne smiju se koristiti za prevenciju, liječenje ili liječenje bilo kojeg medicinskog stanja, bolesti ili tegobe. Zakonom je strogo zabranjeno unošenje ovih proizvoda u ljudsko ili životinjsko tijelo u bilo kojem obliku.
Peptidni lijekovi i tradicionalni lijekovi s malim molekulama igraju značajnu ulogu u razvoju lijekova i kliničkoj primjeni, ali se razlikuju u smislu mehanizama djelovanja i karakteristika primjene.
Slika 1. Poređenje cikličkih peptidnih terapeutika s klasičnim malim molekulima i biološkim lijekovima.
1. Mehanizam djelovanja
Mehanizam djelovanja peptidnih lijekova: Peptidni lijekovi obično ispoljavaju svoje djelovanje vezivanjem za specifične receptore u tijelu. Zbog svoje strukturne sličnosti sa endogenim bioaktivnim peptidima, oni mogu specifično prepoznati i vezati se za odgovarajuće receptore, aktivirajući ili inhibirajući signalne puteve posredovane receptorima za regulaciju ćelijskih fizioloških funkcija. Inzulin je tipičan peptidni lijek koji se vezuje za inzulinske receptore na površini ćelije, pokrećući niz procesa transdukcije signala kako bi promovirao uzimanje i korištenje glukoze u stanicama, čime se snižava nivo glukoze u krvi.
Neki peptidni lijekovi mogu oponašati funkcije prirodnih peptida. Nakon što se vežu za receptore na površini ćelije, regulišu ćelijske procese kao što su proliferacija, diferencijacija i apoptoza, a koriste se za lečenje raznih bolesti kao što su rak i kardiovaskularne bolesti. Drugi peptidni lijekovi mogu djelovati kao supstrati ili inhibitori enzima, utičući na aktivnost enzima i time regulišući metaboličke procese u tijelu.
Mehanizam djelovanja tradicionalnih lijekova s malim molekulima: Mehanizmi djelovanja tradicionalnih lijekova s malim molekulima su različiti. Mnogi lijekovi s malim molekulama ispoljavaju svoje djelovanje vezujući se za proteinske mete, a to mogu biti enzimi, receptori, jonski kanali, itd. Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) kao što je aspirin inhibiraju aktivnost ciklooksigenaze (COX), smanjujući sintezu prostaglandina, čime se ispoljavaju antiflamatorni i analitički efekti. Vezivanje lijekova malih molekula za mete se obično zasniva na intermolekularnim silama kao što su vodonične veze, van der Waalsove sile i ionske veze. Neki lijekovi s malim molekulima mogu se ubaciti u strukturu dvostruke spirale DNK, ometajući procese replikacije i transkripcije DNK, i koriste se za liječenje bolesti kao što su tumori. Drugi lijekovi s malim molekulama mogu regulisati jonske kanale u ćelijskim membranama, utičući na ćelijsku elektrofiziološku aktivnost. Na primjer, antiaritmički lijekovi djeluju na jonske kanale u ćelijskim membranama srčanog mišića kako bi regulirali srčani ritam.
2. Prijave
Primjena u liječenju bolesti - Peptidni lijekovi: Peptidni lijekovi pokazuju jedinstvene prednosti u liječenju različitih bolesti. U liječenju dijabetesa, pored inzulina, analozi peptida sličnih glukagonu-1 (GLP-1) su još jedna važna klasa peptidnih lijekova. Oni pospješuju lučenje inzulina, inhibiraju oslobađanje glukagona i odgađaju pražnjenje želuca, čime snižavaju razinu glukoze u krvi, s prednostima kao što su nizak rizik od hipoglikemije i kontrola tjelesne težine. U liječenju raka, određeni antikancerogeni peptidi mogu se vezati za specifične receptore na površini tumorskih stanica, indukujući apoptozu tumorskih stanica ili inhibirajući tumorsku angiogenezu, čime se postiže cilj supresije tumorskog rasta i metastaza. U liječenju kardiovaskularnih bolesti, određeni peptidni lijekovi mogu regulirati vaskularni tonus i inhibirati agregaciju trombocita, igrajući važnu ulogu u prevenciji i liječenju kardiovaskularnih bolesti. Peptidni lijekovi također imaju neka ograničenja, kao što je niska oralna bioraspoloživost, koja obično zahtijeva primjenu putem neoralnih puteva kao što je injekcija, što u određenoj mjeri ograničava udobnost pacijenata u upotrebi lijekova.
Primjena u liječenju bolesti - Tradicionalni lijekovi s malim molekulama: Tradicionalni lijekovi s malim molekulama se široko koriste u kliničkim okruženjima, pokrivajući različite oblasti bolesti. U području kontrole infekcija, antibiotici i drugi lijekovi malih molekula mogu inhibirati ili ubiti bakterije, viruse i druge patogene, spašavajući nebrojene živote. U liječenju kardiovaskularnih bolesti, statini inhibiraju HMG-CoA reduktazu kako bi smanjili sintezu kolesterola, čime se sprječavaju i liječe kardiovaskularne bolesti. U liječenju psihijatrijskih i neuroloških poremećaja, lijekovi malih molekula kao što su antidepresivi i antiepileptički lijekovi mogu regulirati nivoe ili funkcije neurotransmitera, čime se poboljšavaju simptomi pacijenata. Prednosti lijekova s malim molekulima uključuju relativno visoku oralnu bioraspoloživost, pri čemu se većina primjenjuje oralno, što rezultira dobrom usklađenošću pacijenata.
Izvori
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Cyclic Peptides for Drug Development[J]. Angewandte Chemie International Edition, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D, et al. Renoprotektivni potencijali prirodnih proizvoda malih molekula koji ciljaju na mitohondrijalnu disfunkciju[J]. Frontiers in Pharmacology, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
