By Cocer Peptides 
29 andro lasa izay
NY LAHATSORATRA SY NY VOKATRA REHETRA Atolotra ato amin'ity tranokala ity dia natao hanaparitahana ny fampahafantarana SY TANJONA FAMPIANARANA IHANY.
Ny vokatra omena amin'ity tranokala ity dia natao manokana ho an'ny fikarohana in vitro. Ny fikarohana ao anaty vitro (latina: *amin'ny fitaratra*, midika hoe amin'ny fitaratra) dia atao ivelan'ny vatan'olombelona. Ireo vokatra ireo dia tsy fanafody, tsy nankatoavin'ny US Food and Drug Administration (FDA), ary tsy tokony hampiasaina hisorohana, hitsaboana, na hanasitranana toe-pahasalamana, aretina, na aretina. Voararan'ny lalàna tanteraka ny fampidirana ireo vokatra ireo amin'ny vatan'olombelona na biby amin'ny endriny rehetra.
Ny fanafody peptide sy ny fanafody molekiola kely nentim-paharazana dia samy manana anjara toerana lehibe amin'ny fampivoarana zava-mahadomelina sy ny fampiharana klinika, saingy tsy mitovy amin'ny fomba fiasany sy ny toetran'ny fampiharana azy ireo.
Figure 1 Fampitahana ny fitsaboana peptide cyclic amin'ny molekiola kely sy biolojika mahazatra.
1. Mekanisma asa
Mekanisma fiasan'ny zava-mahadomelina peptide: Ny fanafody peptide dia mazàna mampiasa ny vokany amin'ny alàlan'ny fatorana amin'ny mpandray manokana ao amin'ny vatana. Noho ny fitoviana ara-drafitra amin'ny peptides bioactive endogenous, dia afaka mamantatra sy mamatotra manokana amin'ireo mpandray ireo izy ireo, manetsika na manakana ny lalan'ny famantarana ny mpandray mba hifehezana ny fiasa ara-batana. Ny insuline dia fanafody peptide mahazatra izay mifatotra amin'ny mpandray insuline eo amin'ny selan'ny sela, manomboka andian-dahatsary fampidinana famantarana mba hampiroboroboana ny fidiran'ny glucose sy ny fampiasana azy amin'ny sela, ka mampihena ny haavon'ny glucose ao amin'ny ra.
Ny fanafody peptide sasany dia afaka maka tahaka ny asan'ny peptides voajanahary. Rehefa avy mifamatotra amin'ny receptors eo amin'ny sehatry ny sela izy ireo, dia mandrindra ny fizotran'ny sela toy ny firoboroboana, ny fanavahana ary ny apoptose, ary ampiasaina amin'ny fitsaboana aretina isan-karazany toy ny homamiadana sy aretim-po. Ny fanafody peptide hafa dia mety miasa ho substrate na inhibitors ny enzymes, misy fiantraikany amin'ny asan'ny enzyme ary mandrindra ny fizotran'ny metabolika ao amin'ny vatana.
Mekanisma fiasan'ny fanafody molekiola madinika nentim-paharazana: Ny fomba fiasan'ny fanafody molekiola kely nentim-paharazana dia samihafa. Maro ny fanafody molekiola kely no mampihatra ny vokany amin'ny alalan'ny famatorana amin'ny proteinina kendrena, izay mety ho anzima, receptors, ion fantsona, sns Nonsteroidal anti-inflammatoire fanafody (NSAIDs) toy ny aspirine manakana ny asan'ny cyclooxygenase (COX), mampihena ny prostaglandin synthesis, ka mampiasa anti-inflammatory, analgesic, ary antipyretic vokany. Ny fatoran'ny fanafody molekiola kely amin'ny tanjona dia matetika mifototra amin'ny hery intermolecular toy ny fatorana hydrogen, hery van der Waals, ary fatorana ionika. Ny fanafody molekiola kely sasany dia afaka miditra ao amin'ny rafitry ny ADN double helix, manelingelina ny famerenana ny ADN sy ny fizotran'ny fandikana, ary ampiasaina amin'ny fitsaboana aretina toy ny tumors. Ny fanafody molekiola kely hafa dia afaka mandrindra ny fantsona ion ao amin'ny fonon'ny sela, izay misy fiantraikany amin'ny hetsika electrophysiological sela. Ohatra, ny fanafody antiarrhythmic dia miasa amin'ny fantsona ion ao amin'ny fonon'ny sela hozatry ny fo mba hifehy ny gadona fo.
2. Fampiharana
Fampiharana amin'ny fitsaboana aretina - Fanafody peptide: Ny fanafody peptide dia mampiseho tombony miavaka amin'ny fitsaboana aretina isan-karazany. Amin'ny fitsaboana diabeta, ankoatry ny insuline, ny analogues peptide-1 (GLP-1) mitovy amin'ny glucagon dia kilasy zava-mahadomelina peptide iray hafa. Mampiroborobo ny sekreteran'ny insuline izy ireo, manakana ny famoahana glucagon, ary manemotra ny fandaozan'ny vavony, ka mampihena ny haavon'ny glucose ao amin'ny ra, miaraka amin'ny tombony toy ny fihenan'ny hypoglycemia sy ny fifehezana lanja. Amin'ny fitsaboana homamiadana, ny peptides anticancer sasany dia afaka mifatotra amin'ny mpandray manokana eo amin'ny sehatry ny sela fivontosana, mandrisika ny apoptosis sela fivontosana na manakana ny angiogenesis fivontosana, ka manatratra ny tanjona hanakanana ny fitomboan'ny fivontosana sy ny metastazy. Amin'ny fitsaboana aretim-po, ny fanafody peptide sasany dia afaka mandrindra ny tonon'ny lalan-drà ary manakana ny fivondronan'ny platelet, mitana anjara toerana lehibe amin'ny fisorohana sy fitsaboana ny aretim-po. Misy fetrany ihany koa ny fanafody peptide, toy ny tsy fahampian'ny bioavailability am-bava, matetika mitaky fitantanana amin'ny lalana tsy am-bava toy ny tsindrona, izay mametra ny fahafahan'ny marary amin'ny fampiasana fanafody.
Fampiharana amin'ny fitsaboana aretina - Fanafody molekiola kely nentim-paharazana: Ny fanafody molekiola kely nentim-paharazana dia ampiasaina betsaka amin'ny toeram-pitsaboana, mandrakotra ny faritra misy aretina. Eo amin'ny sehatry ny fifehezana ny otrikaretina, ny antibiotika sy ny fanafody molekiola kely hafa dia afaka manakana na mamono bakteria, viriosy ary otrikaretina hafa, ka mamonjy aina tsy tambo isaina. Amin'ny fitsaboana aretim-po, statins manakana HMG-CoA reductase mba hampihenana ny kolesterola synthesis, amin'izany dia misoroka sy mitsabo aretim-po. Amin'ny fitsaboana aretina ara-tsaina sy neurolojia, ny fanafody molekiola kely toy ny antidepressants sy ny fanafody antiepileptika dia afaka mifehy ny haavon'ny neurotransmitter na ny asany, ka manatsara ny soritr'aretin'ny marary. Ny tombony amin'ny fanafody molekiola kely dia ahitana ny bioavailability am-bava avo lenta, ary ny ankamaroany dia omena am-bava, ka miteraka fanarahan-dalàna tsara ny marary.
loharanom-baovao
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Cyclic Peptides for Drug Development [J]. Angewandte Chemie International Edition, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D, et al. Ny hery fiarovana amin'ny vokatra voajanahary molekiola kely mikendry ny dysfunction mitochondrial [J]. Frontiers in Pharmacology, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
