Av Cocer Peptides 
för 29 dagar sedan
ALL ARTIKEL OCH PRODUKTINFORMATION SOM TILLHANDAHÅLLS PÅ DENNA WEBBPLATS ÄR ENDAST FÖR INFORMATIONSSPREDNING OCH UTBILDNINGSÄNDAMÅL.
Produkterna som tillhandahålls på denna webbplats är uteslutande avsedda för in vitro-forskning. In vitro-forskning (latin: *i glas*, vilket betyder i glas) bedrivs utanför människokroppen. Dessa produkter är inte läkemedel, har inte godkänts av US Food and Drug Administration (FDA) och får inte användas för att förebygga, behandla eller bota något medicinskt tillstånd, sjukdom eller åkomma. Det är strängt förbjudet enligt lag att införa dessa produkter i människo- eller djurkroppen i någon form.
Peptidläkemedel och traditionella småmolekylära läkemedel spelar båda betydande roller i läkemedelsutveckling och kliniska tillämpningar, men de skiljer sig åt när det gäller verkningsmekanismer och appliceringsegenskaper.
Figur 1 Jämförelse av cykliska peptidterapier med klassiska små molekyler och biologiska läkemedel.
1. Verkningsmekanism
Verkningsmekanism för peptidläkemedel: Peptidläkemedel utövar vanligtvis sina effekter genom att binda till specifika receptorer i kroppen. På grund av deras strukturella likhet med endogena bioaktiva peptider kan de specifikt känna igen och binda till motsvarande receptorer, aktivera eller inhibera receptorförmedlade signalvägar för att reglera cellulära fysiologiska funktioner. Insulin är ett typiskt peptidläkemedel som binder till insulinreceptorer på cellytan och initierar en serie signaltransduktionsprocesser för att främja glukosupptag och utnyttjande av celler, och därigenom sänka blodsockernivåerna.
Vissa peptidläkemedel kan efterlikna funktionerna hos naturliga peptider. Efter bindning till receptorer på cellytan reglerar de cellulära processer som proliferation, differentiering och apoptos och används för att behandla olika sjukdomar som cancer och hjärt-kärlsjukdomar. Andra peptidläkemedel kan fungera som substrat eller hämmare av enzymer, påverka enzymaktiviteten och därigenom reglera metaboliska processer i kroppen.
Verkningsmekanism för traditionella småmolekylära läkemedel: Verkningsmekanismerna för traditionella småmolekylära läkemedel är olika. Många småmolekylära läkemedel utövar sin effekt genom att binda till proteinmål, vilket kan vara enzymer, receptorer, jonkanaler etc. Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) såsom acetylsalicylsyra hämmar aktiviteten av cyklooxygenas (COX), minskar prostaglandinsyntesen och utövar därigenom antiinflammatoriska och anti-inflammatoriska,,. Bindningen av småmolekylära läkemedel till mål är vanligtvis baserad på intermolekylära krafter som vätebindningar, van der Waals-krafter och jonbindningar. Vissa småmolekylära läkemedel kan infogas i DNA-dubbelhelixstrukturen, störa DNA-replikation och transkriptionsprocesser, och används för att behandla sjukdomar som tumörer. Andra småmolekylära läkemedel kan reglera jonkanaler i cellmembran, vilket påverkar cellulära elektrofysiologiska aktiviteter. Till exempel verkar antiarytmiska läkemedel på jonkanaler i hjärtmuskelcellmembran för att reglera hjärtrytmen.
2. Ansökningar
Tillämpningar inom sjukdomsbehandling - Peptidläkemedel: Peptidläkemedel visar unika fördelar vid behandling av olika sjukdomar. Vid diabetesbehandling är, förutom insulin, glukagonliknande peptid-1 (GLP-1) analoger en annan viktig klass av peptidläkemedel. De främjar insulinutsöndring, hämmar frisättning av glukagon och fördröjer magtömning, vilket sänker blodsockernivåerna, med fördelar som låg risk för hypoglykemi och viktkontroll. Vid cancerbehandling kan vissa anticancerpeptider binda till specifika receptorer på ytan av tumörceller, inducera tumörcellapoptos eller hämma tumörangiogenes, och därigenom uppnå målet att undertrycka tumörtillväxt och metastasering. Vid behandling av hjärt-kärlsjukdomar kan vissa peptidläkemedel reglera vaskulär tonus och hämma trombocytaggregation, vilket spelar en viktig roll i förebyggande och behandling av hjärt-kärlsjukdomar. Peptidläkemedel har också vissa begränsningar, såsom låg oral biotillgänglighet, som vanligtvis kräver administrering via icke-orala vägar som injektion, vilket i viss mån begränsar patientens bekvämlighet vid läkemedelsanvändning.
Tillämpningar inom sjukdomsbehandling - Traditionella småmolekylära läkemedel: Traditionella småmolekylära läkemedel används i stor utsträckning i kliniska miljöer och täcker olika sjukdomsområden. Inom området för infektionskontroll kan antibiotika och andra småmolekylära läkemedel hämma eller döda bakterier, virus och andra patogener och rädda otaliga liv. Vid behandling av hjärt-kärlsjukdomar hämmar statiner HMG-CoA-reduktas för att minska kolesterolsyntesen och därigenom förebygga och behandla hjärt-kärlsjukdomar. Vid behandling av psykiatriska och neurologiska störningar kan småmolekylära läkemedel som antidepressiva och antiepileptika reglera signalsubstansnivåer eller funktioner och därigenom förbättra patienternas symtom. Fördelarna med småmolekylära läkemedel inkluderar relativt hög oral biotillgänglighet, där de flesta administreras oralt, vilket resulterar i god patientföljsamhet.
Källor
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Cyclic Peptides for Drug Development[J]. Angewandte Chemie International Edition, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D, et al. Renoprotective potentialer av små molekylära naturliga produkter riktade mot mitokondriell dysfunktion[J]. Frontiers in Pharmacology, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
