Przez Cocer Peptides 
29 dni temu
WSZYSTKIE ARTYKUŁY I INFORMACJE O PRODUKTACH ZNAJDUJĄCE SIĘ NA TEJ STRONIE INTERNETOWEJ SŁUŻĄ WYŁĄCZNIE DO ROZPOZNAWANIA INFORMACJI I CELÓW EDUKACYJNYCH.
Produkty udostępniane na tej stronie przeznaczone są wyłącznie do badań in vitro. Badania in vitro (łac. *w szkle*, czyli w wyrobach szklanych) przeprowadzane są poza organizmem człowieka. Produkty te nie są środkami farmaceutycznymi, nie zostały zatwierdzone przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA) i nie wolno ich stosować w celu zapobiegania lub leczenia jakichkolwiek schorzeń, chorób lub dolegliwości. Przepisy prawa surowo zabraniają wprowadzania tych produktów do organizmu człowieka lub zwierzęcia w jakiejkolwiek formie.
Leki peptydowe i tradycyjne leki małocząsteczkowe odgrywają znaczącą rolę w opracowywaniu leków i zastosowaniach klinicznych, różnią się jednak mechanizmami działania i charakterystyką zastosowań.
Rycina 1 Porównanie cyklicznych leków peptydowych z klasycznymi lekami małocząsteczkowymi i biologicznymi.
1. Mechanizm działania
Mechanizm działania leków peptydowych: Leki peptydowe zazwyczaj wywierają swoje działanie poprzez wiązanie się ze specyficznymi receptorami w organizmie. Ze względu na ich strukturalne podobieństwo do endogennych bioaktywnych peptydów, mogą one specyficznie rozpoznawać i wiązać się z odpowiednimi receptorami, aktywując lub hamując szlaki sygnałowe, w których pośredniczy receptor, w celu regulacji funkcji fizjologicznych komórek. Insulina jest typowym lekiem peptydowym, który wiąże się z receptorami insuliny na powierzchni komórki, inicjując szereg procesów przekazywania sygnału, aby promować wychwyt i wykorzystanie glukozy przez komórki, obniżając w ten sposób poziom glukozy we krwi.
Niektóre leki peptydowe mogą naśladować funkcje naturalnych peptydów. Po związaniu się z receptorami na powierzchni komórki regulują procesy komórkowe, takie jak proliferacja, różnicowanie i apoptoza, i znajdują zastosowanie w leczeniu różnych chorób, takich jak nowotwory i choroby układu krążenia. Inne leki peptydowe mogą działać jako substraty lub inhibitory enzymów, wpływając na aktywność enzymów i tym samym regulując procesy metaboliczne w organizmie.
Mechanizm działania tradycyjnych leków małocząsteczkowych: Mechanizmy działania tradycyjnych leków małocząsteczkowych są różnorodne. Wiele leków drobnocząsteczkowych wywiera swoje działanie poprzez wiązanie się z białkami docelowymi, którymi mogą być enzymy, receptory, kanały jonowe itp. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), takie jak aspiryna, hamują aktywność cyklooksygenazy (COX), zmniejszając syntezę prostaglandyn, wywierając w ten sposób działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Wiązanie leków małocząsteczkowych z obiektami docelowymi zazwyczaj opiera się na siłach międzycząsteczkowych, takich jak wiązania wodorowe, siły van der Waalsa i wiązania jonowe. Niektóre leki małocząsteczkowe mogą wnikać w strukturę podwójnej helisy DNA, zakłócając procesy replikacji i transkrypcji DNA i są stosowane w leczeniu chorób takich jak nowotwory. Inne leki małocząsteczkowe mogą regulować kanały jonowe w błonach komórkowych, wpływając na aktywność elektrofizjologiczną komórek. Na przykład leki antyarytmiczne działają na kanały jonowe w błonach komórkowych mięśnia sercowego, regulując rytm serca.
2. Aplikacje
Zastosowania w leczeniu chorób - Leki peptydowe: Leki peptydowe wykazują wyjątkowe zalety w leczeniu różnych chorób. W leczeniu cukrzycy, obok insuliny, ważną klasą leków peptydowych są analogi glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1). Wspomagają wydzielanie insuliny, hamują uwalnianie glukagonu i opóźniają opróżnianie żołądka, obniżając w ten sposób poziom glukozy we krwi, co ma zalety takie jak niskie ryzyko hipoglikemii i kontrola masy ciała. W leczeniu raka niektóre peptydy przeciwnowotworowe mogą wiązać się ze specyficznymi receptorami na powierzchni komórek nowotworowych, indukując apoptozę komórek nowotworowych lub hamując angiogenezę nowotworu, osiągając w ten sposób cel, jakim jest zahamowanie wzrostu nowotworu i przerzutów. W leczeniu chorób układu krążenia niektóre leki peptydowe mogą regulować napięcie naczyń i hamować agregację płytek krwi, odgrywając ważną rolę w zapobieganiu i leczeniu chorób układu krążenia. Leki peptydowe mają również pewne ograniczenia, takie jak niska biodostępność po podaniu doustnym, zazwyczaj wymagają podawania drogami innymi niż doustne, np. w formie zastrzyków, co w pewnym stopniu ogranicza wygodę pacjenta w stosowaniu leków.
Zastosowania w leczeniu chorób - Tradycyjne leki małocząsteczkowe: Tradycyjne leki małocząsteczkowe są szeroko stosowane w warunkach klinicznych, obejmujących różne obszary chorobowe. W dziedzinie kontroli infekcji antybiotyki i inne leki drobnocząsteczkowe mogą hamować lub zabijać bakterie, wirusy i inne patogeny, ratując życie niezliczonej liczby osób. W leczeniu chorób układu krążenia statyny hamują reduktazę HMG-CoA w celu zmniejszenia syntezy cholesterolu, zapobiegając w ten sposób i lecząc choroby układu krążenia. W leczeniu zaburzeń psychicznych i neurologicznych leki małocząsteczkowe, takie jak leki przeciwdepresyjne i przeciwpadaczkowe, mogą regulować poziom lub działanie neuroprzekaźników, łagodząc w ten sposób objawy pacjentów. Do zalet leków drobnocząsteczkowych należy stosunkowo wysoka biodostępność po podaniu doustnym, przy czym większość leków podaje się doustnie, co skutkuje dobrym przestrzeganiem zaleceń przez pacjenta.
Źródła
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Cykliczne peptydy do opracowywania leków [J]. Angewandte Chemie International Edition, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D i in. Potencjał renoprotekcyjny drobnocząsteczkowych produktów naturalnych ukierunkowanych na dysfunkcję mitochondriów [J]. Frontiers in Pharmacology, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
