От Cocer Peptides 
преди 29 дни
ВСИЧКИ СТАТИИ И ИНФОРМАЦИЯ ЗА ПРОДУКТИ, ПРЕДОСТАВЕНА НА ТОЗИ УЕБСАЙТ, СА ЕДИНСТВЕНО ЗА РАЗПРОСТРАНЕНИЕ НА ИНФОРМАЦИЯ И ОБРАЗОВАТЕЛНИ ЦЕЛИ.
Продуктите, предоставени на този уебсайт, са предназначени изключително за in vitro изследвания. Изследванията ин витро (на латински: *in glass*, което означава в стъклени съдове) се провеждат извън човешкото тяло. Тези продукти не са фармацевтични продукти, не са одобрени от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) и не трябва да се използват за предотвратяване, лечение или излекуване на каквото и да е медицинско състояние, заболяване или неразположение. Строго е забранено от закона въвеждането на тези продукти в човешкото или животинско тяло под каквато и да е форма.
Пептидните лекарства и традиционните лекарства с малка молекула играят значителна роля в разработването на лекарства и клиничните приложения, но се различават по отношение на техните механизми на действие и характеристики на приложение.
Фигура 1 Сравнение на циклични пептидни терапевтици с класически малки молекули и биологични продукти.
1. Механизъм на действие
Механизъм на действие на пептидните лекарства: Пептидните лекарства обикновено упражняват своите ефекти чрез свързване към специфични рецептори в тялото. Поради тяхното структурно сходство с ендогенните биоактивни пептиди, те могат специфично да разпознават и да се свързват със съответните рецептори, активирайки или инхибирайки рецепторно-медиираните сигнални пътища за регулиране на клетъчните физиологични функции. Инсулинът е типично пептидно лекарство, което се свързва с инсулиновите рецептори на клетъчната повърхност, инициирайки серия от процеси на сигнална трансдукция, за да насърчи усвояването и използването на глюкоза от клетките, като по този начин понижава нивата на кръвната захар.
Някои пептидни лекарства могат да имитират функциите на естествените пептиди. След като се свържат с рецепторите на клетъчната повърхност, те регулират клетъчните процеси като пролиферация, диференциация и апоптоза и се използват за лечение на различни заболявания като рак и сърдечно-съдови заболявания. Други пептидни лекарства могат да действат като субстрати или инхибитори на ензими, повлиявайки ензимната активност и по този начин регулирайки метаболитните процеси в тялото.
Механизъм на действие на традиционните нискомолекулни лекарства: Механизмите на действие на традиционните нискомолекулни лекарства са разнообразни. Много лекарства с малка молекула упражняват своите ефекти чрез свързване към протеинови мишени, които могат да бъдат ензими, рецептори, йонни канали и др. Нестероидните противовъзпалителни лекарства (НСПВС) като аспирин инхибират активността на циклооксигеназата (СОХ), намалявайки синтеза на простагландин, като по този начин упражняват противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични ефекти. Свързването на лекарства с малка молекула към мишени обикновено се основава на междумолекулни сили като водородни връзки, сили на Ван дер Ваалс и йонни връзки. Някои лекарства с малка молекула могат да се вмъкнат в структурата на двойната спирала на ДНК, пречейки на процесите на репликация и транскрипция на ДНК, и се използват за лечение на заболявания като тумори. Други лекарства с малки молекули могат да регулират йонните канали в клетъчните мембрани, засягайки клетъчните електрофизиологични дейности. Например, антиаритмичните лекарства действат върху йонните канали в клетъчните мембрани на сърдечния мускул, за да регулират сърдечния ритъм.
2. Приложения
Приложения при лечение на заболявания - Пептидни лекарства: Пептидните лекарства демонстрират уникални предимства при лечението на различни заболявания. При лечението на диабет, в допълнение към инсулина, аналозите на глюкагоноподобния пептид-1 (GLP-1) са друг важен клас пептидни лекарства. Те насърчават секрецията на инсулин, инхибират освобождаването на глюкагон и забавят изпразването на стомаха, като по този начин понижават нивата на кръвната захар, с предимства като нисък риск от хипогликемия и контрол на теглото. При лечение на рак някои противоракови пептиди могат да се свържат със специфични рецептори на повърхността на туморните клетки, предизвиквайки апоптоза на туморни клетки или инхибирайки туморната ангиогенеза, като по този начин се постига целта за потискане на туморния растеж и метастази. При лечението на сърдечно-съдови заболявания някои пептидни лекарства могат да регулират съдовия тонус и да инхибират агрегацията на тромбоцитите, като играят важна роля в превенцията и лечението на сърдечно-съдови заболявания. Пептидните лекарства също имат някои ограничения, като например ниска перорална бионаличност, обикновено изискваща приложение по неорални пътища като инжектиране, което до известна степен ограничава удобството на пациента при употребата на лекарства.
Приложения при лечение на заболявания - Традиционни лекарства с малка молекула: Традиционните лекарства с малка молекула се използват широко в клинични условия, покривайки различни области на заболяването. В областта на контрола на инфекциите антибиотиците и други лекарства с малки молекули могат да инхибират или убиват бактерии, вируси и други патогени, спасявайки безброй животи. При лечение на сърдечно-съдови заболявания, статините инхибират HMG-CoA редуктазата, за да намалят синтеза на холестерол, като по този начин предотвратяват и лекуват сърдечно-съдови заболявания. При лечението на психиатрични и неврологични разстройства, лекарства с малка молекула като антидепресанти и антиепилептични лекарства могат да регулират нивата или функциите на невротрансмитерите, като по този начин подобряват симптомите на пациентите. Предимствата на лекарствата с малка молекула включват относително висока перорална бионаличност, като повечето се прилагат перорално, което води до добро съгласие на пациента.
Източници
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Циклични пептиди за разработване на лекарства [J]. Angewandte Chemie International Edition, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D, et al. Ренопротективен потенциал на природни продукти с малка молекула, насочени към митохондриална дисфункция [J]. Граници във фармакологията, 2022, 13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
