By Cocer Peptides 
29 dagen lyn
ALLE ARTIKELEN EN PRODUKTYNFORMAASJE FAN DIT WEBSITE IS ALLINKLAM FOAR YNFORMAASJEFIRSIERING EN EDUCATIONAL DOELSTELLINGEN.
De produkten oanbean op dizze webside binne eksklusyf bedoeld foar in vitro ûndersyk. Yn vitro-ûndersyk (Latyn: *yn glês*, dat betsjut yn glêswurk) wurdt bûten it minsklik lichem dien. Dizze produkten binne gjin farmaseutyske produkten, binne net goedkard troch de US Food and Drug Administration (FDA), en moatte net brûkt wurde om medyske tastân, sykte of kwaal te foarkommen, te behanneljen of te genêzen. It is strikt ferbean troch de wet om dizze produkten yn elke foarm yn it minsklik as dierlichem yn te fieren.
Peptide-medisinen en tradisjonele medisinen mei lytse molekulen spylje beide wichtige rollen yn medisynûntwikkeling en klinyske tapassingen, mar se ferskille yn termen fan har meganismen fan aksje en tapassingskaaimerken.
Figure 1 Fergeliking fan cyclic peptide therapeutics oan klassike lytse molekulen en biologics.
1. Mechanisme fan aksje
Mechanisme fan aksje fan peptide-medisinen: Peptide-medisinen oefenje typysk har effekten út troch te binen oan spesifike receptors yn it lichem. Troch har strukturele oerienkomst mei endogene bioaktive peptiden, kinne se spesifyk werkenne en bine oan korrespondearjende receptors, aktivearje of remming fan receptor-bemiddele sinjaalpaden om sellulêre fysiologyske funksjes te regulearjen. Insulin is in typysk peptide-medisyn dat bynt oan insulinreceptors op it sel-oerflak, inisjatyf fan in searje sinjaaltransduksjeprosessen om glukoaze-opname en gebrûk troch sellen te befoarderjen, en dêrmei bloedglucosenivo's te ferleegjen.
Guon peptide-medisinen kinne de funksjes fan natuerlike peptiden imitearje. Nei bining oan receptors op it sel-oerflak, regulearje se sellulêre prosessen lykas proliferaasje, differinsjaasje en apoptose, en wurde brûkt om ferskate sykten te behanneljen lykas kanker en kardiovaskulêre sykten. Oare peptide medisinen kinne fungearje as substraten of ynhibitoren fan enzymen, dy't enzymaktiviteit beynfloedzje en dêrmei metabolike prosessen yn it lichem regelje.
Mechanisme fan aksje fan tradisjonele medisinen mei lytse molekulen: De aksjemeganismen fan tradisjonele medisinen mei lytse molekulen binne ferskaat. In protte lytse molekule drugs oefenje harren effekten troch te binen oan protein doelen, dat kin wêze enzymen, receptors, ion kanalen, ensfh Nonsteroidal anti-inflammatoire drugs (NSAIDs) lykas aspirine inhibit de aktiviteit fan cyclooxygenase (COX), ferminderjen prostaglandin synteze, dêrmei útoefenje anty-inflammatoire en anty-inflammatoire,. De bining fan medisinen mei lytse molekulen oan doelen is typysk basearre op yntermolekulêre krêften lykas wetterstofbânen, van der Waals-krêften en ionyske bannen. Guon medisinen mei lytse molekulen kinne ynfoegje yn 'e DNA-dûbele helixstruktuer, ynterferearje mei DNA-replikaasje en transkripsjeprosessen, en wurde brûkt om sykten lykas tumors te behanneljen. Oare medisinen mei lytse molekulen kinne ionkanalen yn selmembranen regelje, wat ynfloed op sellulêre elektrofysiologyske aktiviteiten. Bygelyks, antiarrhythmyske medisinen hannelje op ionkanalen yn membranen fan hertspierzellen om it hertritme te regeljen.
2. Applikaasjes
Applikaasjes yn sykte behanneling - Peptide drugs: Peptide drugs demonstrearje unike foardielen yn 'e behanneling fan ferskate sykten. Yn metabolisme behanneling, neist ynsuline, binne glukagon-like peptide-1 (GLP-1) analogen in oare wichtige klasse fan peptide-medisinen. Se befoarderje ynsulinesekresje, ynhibearje de frijlitting fan glukagon, en fertrage it leechjen fan 'e mage, wêrtroch't bloedglukosenivo's ferleegje, mei foardielen lykas leech risiko op hypoglykemy en gewichtskontrôle. Yn kankerbehanneling kinne bepaalde antykanker-peptiden bine oan spesifike receptors op it oerflak fan tumorsellen, tumorselapoptose ynliede of tumorangiogenese remme, en dêrmei it doel berikke fan tumorgroei en metastasis te ûnderdrukken. Yn behanneling fan kardiovaskulêre sykte kinne bepaalde peptide-medisinen vaskulêre toan regelje en bloedplaatjesaggregaasje ynhibearje, en spielje in wichtige rol yn 'e previnsje en behanneling fan kardiovaskulêre sykten. Peptide-medisinen hawwe ek guon beheiningen, lykas lege orale biobeskikberens, dy't typysk administraasje fereaskje fia net-mûnlinge rûtes lykas ynjeksje, dy't yn guon mjitte it gemak fan pasjinten yn medikaasjegebrûk beheine.
Tapassingen yn syktebehanneling - Tradysjonele medisinen foar lytse molekulen: Tradysjonele medisinen mei lytse molekulen wurde in protte brûkt yn klinyske ynstellings, dy't ferskate syktegebieten dekke. Op it mêd fan ynfeksjekontrôle kinne antibiotika en oare medisinen mei lytse molekulen baktearjes, firussen en oare sykteferwekkers remme of deadzje, en ûntelbere libbens rêde. By behanneling fan kardiovaskulêre sykten ynhibearje statins HMG-CoA-reduktase om cholesterolsynteze te ferminderjen, en dêrmei kardiovaskulêre sykten te foarkommen en te behanneljen. By de behanneling fan psychiatryske en neurologyske steuringen kinne medisinen mei lytse molekulen lykas antidepresinten en anty-epileptyske medisinen de nivo's of funksjes fan neurotransmitter regelje, en dêrmei de symptomen fan pasjinten ferbetterje. De foardielen fan medisinen mei lytse molekulen omfetsje relatyf hege mûnlinge biobeskikberens, wêrby't de measte mûnling wurde administreare, wat resulteart yn goede neilibjen fan pasjinten.
Boarnen
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Cyclic Peptides for Drug Development [J]. Angewandte Chemie International Edition, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D, et al. Renoprotective mooglikheden fan lytse molekule natuerlike produkten dy't rjochte binne op mitochondriale dysfunksje [J]. Frontiers in Pharmacology, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
