От Cocer Peptides 
29 дней назад
ВСЕ СТАТЬИ И ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ, ПРЕДОСТАВЛЕННАЯ НА ЭТОМ ВЕБ-САЙТЕ, ПРЕДНАЗНАЧЕНЫ ИСКЛЮЧИТЕЛЬНО ДЛЯ РАСПРОСТРАНЕНИЯ ИНФОРМАЦИИ И ОБРАЗОВАТЕЛЬНЫХ ЦЕЛЕЙ.
Продукты, представленные на этом сайте, предназначены исключительно для исследований in vitro. Исследования in vitro (лат. *in glass*, что означает «в стеклянной посуде») проводятся вне человеческого тела. Эти продукты не являются фармацевтическими препаратами, не были одобрены Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) и не должны использоваться для профилактики, лечения или лечения каких-либо заболеваний или недомоганий. Законом строго запрещено вводить эти продукты в организм человека или животного в любой форме.
Пептидные препараты и традиционные низкомолекулярные препараты играют важную роль в разработке и клиническом применении лекарств, но они различаются по механизмам действия и особенностям применения.
Рисунок 1. Сравнение терапии циклическими пептидами с классическими малыми молекулами и биологическими препаратами.
1. Механизм действия
Механизм действия пептидных препаратов: Пептидные препараты обычно оказывают свое действие путем связывания со специфическими рецепторами в организме. Благодаря своему структурному сходству с эндогенными биоактивными пептидами, они могут специфически распознавать соответствующие рецепторы и связываться с ними, активируя или ингибируя рецептор-опосредованные сигнальные пути для регулирования физиологических функций клеток. Инсулин представляет собой типичный пептидный препарат, который связывается с инсулиновыми рецепторами на поверхности клеток, инициируя ряд процессов передачи сигнала, способствующих захвату и использованию глюкозы клетками, тем самым снижая уровень глюкозы в крови.
Некоторые пептидные препараты могут имитировать функции природных пептидов. После связывания с рецепторами на поверхности клеток они регулируют клеточные процессы, такие как пролиферация, дифференцировка и апоптоз, и используются для лечения различных заболеваний, таких как рак и сердечно-сосудистые заболевания. Другие пептидные препараты могут действовать как субстраты или ингибиторы ферментов, влияя на активность ферментов и тем самым регулируя метаболические процессы в организме.
Механизм действия традиционных низкомолекулярных препаратов: Механизмы действия традиционных низкомолекулярных препаратов разнообразны. Многие низкомолекулярные препараты оказывают свое действие путем связывания с белками-мишенями, которыми могут быть ферменты, рецепторы, ионные каналы и т. д. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как аспирин, ингибируют активность циклооксигеназы (ЦОГ), снижая синтез простагландинов, тем самым оказывая противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Связывание низкомолекулярных лекарств с мишенями обычно основано на межмолекулярных силах, таких как водородные связи, силы Ван-дер-Ваальса и ионные связи. Некоторые низкомолекулярные препараты могут встраиваться в структуру двойной спирали ДНК, мешая процессам репликации и транскрипции ДНК, и используются для лечения таких заболеваний, как опухоли. Другие низкомолекулярные препараты могут регулировать ионные каналы в клеточных мембранах, влияя на электрофизиологическую активность клеток. Например, антиаритмические препараты действуют на ионные каналы в мембранах клеток сердечной мышцы, регулируя сердечный ритм.
2. Приложения
Применение в лечении заболеваний. Пептидные препараты. Пептидные препараты демонстрируют уникальные преимущества при лечении различных заболеваний. В лечении метаболизма, помимо инсулина, еще одним важным классом пептидных препаратов являются аналоги глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1). Они способствуют секреции инсулина, ингибируют высвобождение глюкагона и задерживают опорожнение желудка, тем самым снижая уровень глюкозы в крови, обладая такими преимуществами, как низкий риск гипогликемии и контроль веса. При лечении рака определенные противораковые пептиды могут связываться со специфическими рецепторами на поверхности опухолевых клеток, индуцируя апоптоз опухолевых клеток или ингибируя опухолевый ангиогенез, тем самым достигая цели подавления роста опухоли и метастазирования. При лечении сердечно-сосудистых заболеваний некоторые пептидные препараты могут регулировать тонус сосудов и ингибировать агрегацию тромбоцитов, играя важную роль в профилактике и лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Пептидные препараты также имеют некоторые ограничения, такие как низкая биодоступность при пероральном приеме, что обычно требует введения непероральным путем, например инъекцией, что в некоторой степени ограничивает удобство использования лекарств для пациентов.
Применение в лечении заболеваний. Традиционные низкомолекулярные препараты. Традиционные низкомолекулярные препараты широко используются в клинических условиях, охватывая различные области заболеваний. В области инфекционного контроля антибиотики и другие низкомолекулярные препараты могут подавлять или уничтожать бактерии, вирусы и другие патогены, спасая бесчисленное количество жизней. При лечении сердечно-сосудистых заболеваний статины ингибируют ГМГ-КоА-редуктазу, снижая синтез холестерина, тем самым предотвращая и леча сердечно-сосудистые заболевания. При лечении психиатрических и неврологических расстройств низкомолекулярные препараты, такие как антидепрессанты и противоэпилептические препараты, могут регулировать уровни или функции нейротрансмиттеров, тем самым улучшая симптомы пациентов. К преимуществам низкомолекулярных препаратов относится относительно высокая биодоступность при пероральном приеме, при этом большинство из них вводятся перорально, что приводит к хорошей комплаентности пациентов.
Источники
[1] Джи Икс, Нильсен А.Л., Хейнис К. Циклические пептиды для разработки лекарств[J]. Angewandte Chemie International Edition, 2023, 63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Рахман М.А., Актер С., Доротея Д. и др. Ренопротекторный потенциал низкомолекулярных натуральных продуктов, направленных на митохондриальную дисфункцию [J]. Frontiers in Pharmacology, 2022, 13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
