Oleh Cocer Peptida
29 hari yang lalu
SEMUA ARTIKEL DAN INFORMASI PRODUK YANG DISEDIAKAN DALAM WEBSITE INI SEPENUHNYA UNTUK PENYEBARAN INFORMASI DAN TUJUAN PENDIDIKAN.
Produk yang disediakan di situs ini ditujukan khusus untuk penelitian in vitro. Penelitian in vitro (bahasa Latin: *in glass*, artinya barang pecah belah) dilakukan di luar tubuh manusia. Produk-produk ini bukan obat-obatan, belum disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA), dan tidak boleh digunakan untuk mencegah, mengobati, atau menyembuhkan kondisi medis, penyakit, atau penyakit apa pun. Dilarang keras oleh hukum untuk memasukkan produk ini ke dalam tubuh manusia atau hewan dalam bentuk apapun.
Obat peptida dan obat molekul kecil tradisional keduanya memainkan peran penting dalam pengembangan obat dan aplikasi klinis, namun berbeda dalam hal mekanisme kerja dan karakteristik aplikasinya.
![]()
Gambar 1 Perbandingan terapi peptida siklik dengan molekul kecil klasik dan biologi.
1. Mekanisme Aksi
Mekanisme kerja obat peptida: Obat peptida biasanya memberikan efeknya dengan mengikat reseptor spesifik di tubuh. Karena kesamaan strukturalnya dengan peptida bioaktif endogen, mereka secara spesifik dapat mengenali dan berikatan dengan reseptor yang sesuai, mengaktifkan atau menghambat jalur sinyal yang dimediasi reseptor untuk mengatur fungsi fisiologis seluler. Insulin adalah obat peptida khas yang berikatan dengan reseptor insulin pada permukaan sel, memulai serangkaian proses transduksi sinyal untuk meningkatkan pengambilan dan pemanfaatan glukosa oleh sel, sehingga menurunkan kadar glukosa darah.
Beberapa obat peptida dapat meniru fungsi peptida alami. Setelah berikatan dengan reseptor di permukaan sel, mereka mengatur proses seluler seperti proliferasi, diferensiasi, dan apoptosis, dan digunakan untuk mengobati berbagai penyakit seperti kanker dan penyakit kardiovaskular. Obat peptida lain dapat bertindak sebagai substrat atau penghambat enzim, mempengaruhi aktivitas enzim dan dengan demikian mengatur proses metabolisme dalam tubuh.
Mekanisme kerja obat tradisional molekul kecil: Mekanisme kerja obat tradisional molekul kecil beragam. Banyak obat bermolekul kecil memberikan efeknya dengan mengikat target protein, yang dapat berupa enzim, reseptor, saluran ion, dll. Obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) seperti aspirin menghambat aktivitas siklooksigenase (COX), mengurangi sintesis prostaglandin, sehingga memberikan efek antiinflamasi, analgesik, dan antipiretik. Pengikatan obat bermolekul kecil ke target biasanya didasarkan pada gaya antarmolekul seperti ikatan hidrogen, gaya van der Waals, dan ikatan ionik. Beberapa obat bermolekul kecil dapat dimasukkan ke dalam struktur heliks ganda DNA, mengganggu proses replikasi dan transkripsi DNA, dan digunakan untuk mengobati penyakit seperti tumor. Obat molekul kecil lainnya dapat mengatur saluran ion di membran sel, sehingga mempengaruhi aktivitas elektrofisiologi seluler. Misalnya, obat antiaritmia bekerja pada saluran ion di membran sel otot jantung untuk mengatur ritme jantung.
2. Aplikasi
Aplikasi dalam pengobatan penyakit - Obat peptida: Obat peptida menunjukkan keunggulan unik dalam pengobatan berbagai penyakit. Dalam pengobatan diabetes, selain insulin, analog glukagon-like peptida-1 (GLP-1) adalah golongan obat peptida penting lainnya. Mereka meningkatkan sekresi insulin, menghambat pelepasan glukagon, dan menunda pengosongan lambung, sehingga menurunkan kadar glukosa darah, dengan keuntungan seperti rendahnya risiko hipoglikemia dan pengendalian berat badan. Dalam pengobatan kanker, peptida antikanker tertentu dapat berikatan dengan reseptor spesifik pada permukaan sel tumor, menginduksi apoptosis sel tumor atau menghambat angiogenesis tumor, sehingga mencapai tujuan untuk menekan pertumbuhan dan metastasis tumor. Dalam pengobatan penyakit kardiovaskular, obat peptida tertentu dapat mengatur tonus pembuluh darah dan menghambat agregasi trombosit, sehingga berperan penting dalam pencegahan dan pengobatan penyakit kardiovaskular. Obat peptida juga memiliki beberapa keterbatasan, seperti bioavailabilitas oral yang rendah, biasanya memerlukan pemberian melalui jalur non-oral seperti injeksi, yang sampai batas tertentu membatasi kenyamanan pasien dalam penggunaan obat.
Aplikasi dalam pengobatan penyakit - Obat tradisional dengan molekul kecil: Obat tradisional dengan molekul kecil banyak digunakan dalam pengaturan klinis, mencakup berbagai bidang penyakit. Di bidang pengendalian infeksi, antibiotik dan obat molekul kecil lainnya dapat menghambat atau membunuh bakteri, virus, dan patogen lainnya, sehingga menyelamatkan banyak nyawa. Dalam pengobatan penyakit kardiovaskular, statin menghambat HMG-CoA reduktase untuk mengurangi sintesis kolesterol, sehingga mencegah dan mengobati penyakit kardiovaskular. Dalam pengobatan gangguan kejiwaan dan neurologis, obat molekul kecil seperti antidepresan dan obat antiepilepsi dapat mengatur tingkat atau fungsi neurotransmitter, sehingga memperbaiki gejala pasien. Keuntungan dari obat bermolekul kecil mencakup bioavailabilitas oral yang relatif tinggi, dan sebagian besar diberikan secara oral, sehingga menghasilkan kepatuhan pasien yang baik.
Sumber
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Peptida Siklik untuk Pengembangan Obat[J]. Angewandte Chemie Edisi Internasional, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D, dkk. Potensi renoprotektif dari produk alami molekul kecil yang menargetkan disfungsi mitokondria[J]. Frontiers dalam Farmakologi, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.