Από την Cocer Peptides 
πριν από 29 ημέρες
ΟΛΑ ΤΑ ΑΡΘΡΑ ΚΑΙ ΟΙ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ ΠΡΟΪΟΝΤΩΝ ΠΟΥ ΠΑΡΕΧΟΝΤΑΙ ΣΕ ΑΥΤΗ ΤΗΝ ΙΣΤΟΣΕΛΙΔΑ ΕΙΝΑΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΙΚΑ ΓΙΑ ΔΙΑΔΟΣΗ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΩΝ ΚΑΙ ΕΚΠΑΙΔΕΥΤΙΚΟΥΣ ΣΚΟΠΟΥΣ.
Τα προϊόντα που παρέχονται σε αυτόν τον ιστότοπο προορίζονται αποκλειστικά για έρευνα in vitro. Έρευνα in vitro (λατινικά: *in glass*, που σημαίνει σε γυάλινα σκεύη) διεξάγεται έξω από το ανθρώπινο σώμα. Αυτά τα προϊόντα δεν είναι φαρμακευτικά προϊόντα, δεν έχουν εγκριθεί από τον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ (FDA) και δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται για την πρόληψη, τη θεραπεία ή τη θεραπεία οποιασδήποτε ιατρικής πάθησης, ασθένειας ή πάθησης. Απαγορεύεται αυστηρά από το νόμο η εισαγωγή αυτών των προϊόντων στο σώμα του ανθρώπου ή του ζώου σε οποιαδήποτε μορφή.
Τα πεπτιδικά φάρμακα και τα παραδοσιακά φάρμακα μικρών μορίων παίζουν σημαντικό ρόλο στην ανάπτυξη φαρμάκων και στις κλινικές εφαρμογές, αλλά διαφέρουν ως προς τους μηχανισμούς δράσης τους και τα χαρακτηριστικά εφαρμογής τους.
Σχήμα 1 Σύγκριση θεραπευτικών κυκλικών πεπτιδίων με κλασικά μικρά μόρια και βιολογικά.
1. Μηχανισμός Δράσης
Μηχανισμός δράσης πεπτιδικών φαρμάκων: Τα πεπτιδικά φάρμακα ασκούν συνήθως τα αποτελέσματά τους δεσμεύοντας σε συγκεκριμένους υποδοχείς στο σώμα. Λόγω της δομικής τους ομοιότητας με τα ενδογενή βιοενεργά πεπτίδια, μπορούν να αναγνωρίσουν και να συνδεθούν ειδικά σε αντίστοιχους υποδοχείς, ενεργοποιώντας ή αναστέλλοντας μονοπάτια σηματοδότησης που διαμεσολαβούνται από υποδοχείς για τη ρύθμιση των κυτταρικών φυσιολογικών λειτουργιών. Η ινσουλίνη είναι ένα τυπικό πεπτιδικό φάρμακο που συνδέεται με τους υποδοχείς ινσουλίνης στην κυτταρική επιφάνεια, ξεκινώντας μια σειρά από διαδικασίες μεταγωγής σήματος για την προώθηση της πρόσληψης και χρήσης γλυκόζης από τα κύτταρα, μειώνοντας έτσι τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.
Ορισμένα πεπτιδικά φάρμακα μπορούν να μιμηθούν τις λειτουργίες των φυσικών πεπτιδίων. Μετά τη σύνδεση με υποδοχείς στην κυτταρική επιφάνεια, ρυθμίζουν τις κυτταρικές διεργασίες όπως ο πολλαπλασιασμός, η διαφοροποίηση και η απόπτωση και χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία διαφόρων ασθενειών όπως ο καρκίνος και οι καρδιαγγειακές παθήσεις. Άλλα πεπτιδικά φάρμακα μπορούν να δράσουν ως υποστρώματα ή αναστολείς των ενζύμων, επηρεάζοντας τη δραστηριότητα των ενζύμων και ως εκ τούτου ρυθμίζοντας τις μεταβολικές διεργασίες στο σώμα.
Μηχανισμός δράσης παραδοσιακών μικρομοριακών φαρμάκων: Οι μηχανισμοί δράσης των παραδοσιακών μικρομοριακών φαρμάκων είναι ποικίλοι. Πολλά φάρμακα μικρών μορίων ασκούν τα αποτελέσματά τους δεσμεύοντας σε πρωτεϊνικούς στόχους, που μπορεί να είναι ένζυμα, υποδοχείς, δίαυλοι ιόντων κ.λπ. Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) όπως η ασπιρίνη αναστέλλουν τη δραστηριότητα της κυκλοοξυγενάσης (COX), μειώνοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών, ασκώντας έτσι αντιπυρετικές, αντιφλεγμονώδεις, αντιφλεγμονώδεις, αντιφλεγμονώδεις, Η δέσμευση μικρών μορίων φαρμάκων με στόχους βασίζεται τυπικά σε διαμοριακές δυνάμεις όπως οι δεσμοί υδρογόνου, οι δυνάμεις van der Waals και οι ιοντικοί δεσμοί. Ορισμένα φάρμακα μικρού μορίου μπορούν να εισαχθούν στη δομή της διπλής έλικας του DNA, παρεμποδίζοντας τις διαδικασίες αντιγραφής και μεταγραφής του DNA και χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ασθενειών όπως οι όγκοι. Άλλα φάρμακα μικρού μορίου μπορούν να ρυθμίσουν τους διαύλους ιόντων στις κυτταρικές μεμβράνες, επηρεάζοντας τις κυτταρικές ηλεκτροφυσιολογικές δραστηριότητες. Για παράδειγμα, τα αντιαρρυθμικά φάρμακα δρουν στα κανάλια ιόντων στις μεμβράνες των καρδιακών μυών για να ρυθμίσουν τον καρδιακό ρυθμό.
2. Εφαρμογές
Εφαρμογές στη θεραπεία ασθενειών - Πεπτιδικά φάρμακα: Τα πεπτιδικά φάρμακα επιδεικνύουν μοναδικά πλεονεκτήματα στη θεραπεία διαφόρων ασθενειών. Στη θεραπεία του μεταβολισμού, εκτός από την ινσουλίνη, τα ανάλογα γλυκαγόνης πεπτιδίου-1 (GLP-1) είναι μια άλλη σημαντική κατηγορία πεπτιδικών φαρμάκων. Προάγουν την έκκριση ινσουλίνης, αναστέλλουν την απελευθέρωση γλυκαγόνης και καθυστερούν τη γαστρική κένωση, μειώνοντας έτσι τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα, με πλεονεκτήματα όπως χαμηλό κίνδυνο υπογλυκαιμίας και έλεγχο βάρους. Στη θεραπεία του καρκίνου, ορισμένα αντικαρκινικά πεπτίδια μπορούν να συνδεθούν με συγκεκριμένους υποδοχείς στην επιφάνεια των καρκινικών κυττάρων, προκαλώντας απόπτωση καρκινικών κυττάρων ή αναστέλλοντας την αγγειογένεση του όγκου, επιτυγχάνοντας έτσι τον στόχο της καταστολής της ανάπτυξης και της μετάστασης του όγκου. Στη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων, ορισμένα πεπτιδικά φάρμακα μπορούν να ρυθμίσουν τον αγγειακό τόνο και να αναστείλουν τη συσσώρευση αιμοπεταλίων, παίζοντας σημαντικό ρόλο στην πρόληψη και τη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων. Τα πεπτιδικά φάρμακα έχουν επίσης ορισμένους περιορισμούς, όπως χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα, που τυπικά απαιτεί χορήγηση μέσω μη από του στόματος οδών όπως η ένεση, η οποία περιορίζει σε κάποιο βαθμό την ευκολία του ασθενούς στη χρήση φαρμάκων.
Εφαρμογές στη θεραπεία ασθενειών - Παραδοσιακά μικρομοριακά φάρμακα: Τα παραδοσιακά φάρμακα μικρού μορίου χρησιμοποιούνται ευρέως σε κλινικά περιβάλλοντα, καλύπτοντας διάφορους τομείς ασθενειών. Στον τομέα του ελέγχου των λοιμώξεων, τα αντιβιοτικά και άλλα φάρμακα μικρού μορίου μπορούν να αναστείλουν ή να σκοτώσουν βακτήρια, ιούς και άλλα παθογόνα, σώζοντας αμέτρητες ζωές. Στη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων, οι στατίνες αναστέλλουν την αναγωγάση HMG-CoA για να μειώσουν τη σύνθεση χοληστερόλης, προλαμβάνοντας και θεραπεύοντας έτσι καρδιαγγειακές παθήσεις. Στη θεραπεία ψυχιατρικών και νευρολογικών διαταραχών, φάρμακα μικρών μορίων, όπως τα αντικαταθλιπτικά και τα αντιεπιληπτικά φάρμακα, μπορούν να ρυθμίσουν τα επίπεδα ή τις λειτουργίες των νευροδιαβιβαστών, βελτιώνοντας έτσι τα συμπτώματα των ασθενών. Τα πλεονεκτήματα των μικρών μορίων φαρμάκων περιλαμβάνουν σχετικά υψηλή βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα, με τα περισσότερα να χορηγούνται από το στόμα, με αποτέλεσμα την καλή συμμόρφωση του ασθενούς.
Πηγές
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Cyclic Peptides for Drug Development [J]. Angewandte Chemie International Edition, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D, et al. Ρενοπροστατευτικές δυνατότητες μικρών μορίων φυσικών προϊόντων που στοχεύουν στη μιτοχονδριακή δυσλειτουργία[J]. Frontiers in Pharmacology, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
