Sa pamamagitan ng Cocer Peptides 
29 araw ang nakalipas
LAHAT NG ARTIKULO AT IMPORMASYON NG PRODUKTO NA IBINIGAY SA WEBSITE NA ITO AY PARA LAMANG SA PAGPAPALALAG NG IMPORMASYON AT MGA LAYUNIN NG EDUKASYON.
Ang mga produktong ibinigay sa website na ito ay inilaan lamang para sa in vitro na pananaliksik. Ang in vitro research (Latin: *in glass*, meaning in glassware) ay isinasagawa sa labas ng katawan ng tao. Ang mga produktong ito ay hindi mga pharmaceutical, hindi inaprubahan ng US Food and Drug Administration (FDA), at hindi dapat gamitin para maiwasan, gamutin, o pagalingin ang anumang kondisyong medikal, sakit, o karamdaman. Mahigpit na ipinagbabawal ng batas na ipasok ang mga produktong ito sa katawan ng tao o hayop sa anumang anyo.
Ang mga peptide na gamot at tradisyunal na maliliit na molekula na gamot ay parehong may mahalagang papel sa pagbuo ng gamot at mga klinikal na aplikasyon, ngunit naiiba ang mga ito sa mga tuntunin ng kanilang mga mekanismo ng pagkilos at mga katangian ng paggamit.
Figure 1 Paghahambing ng cyclic peptide therapeutics sa mga klasikal na maliliit na molekula at biologics.
1. Mekanismo ng Pagkilos
Mekanismo ng pagkilos ng mga peptide na gamot: Ang mga peptide na gamot ay karaniwang nagsasagawa ng kanilang mga epekto sa pamamagitan ng pagbubuklod sa mga partikular na receptor sa katawan. Dahil sa kanilang pagkakatulad sa istruktura sa mga endogenous bioactive peptides, maaari nilang partikular na makilala at magbigkis sa mga kaukulang receptor, pag-activate o pag-iwas sa mga pathway ng signaling na mediated ng receptor upang i-regulate ang mga cellular physiological function. Ang insulin ay isang tipikal na peptide na gamot na nagbubuklod sa mga insulin receptor sa ibabaw ng cell, na nagpapasimula ng isang serye ng mga proseso ng signal transduction upang i-promote ang glucose uptake at paggamit ng mga cell, sa gayon ay nagpapababa ng mga antas ng glucose sa dugo.
Maaaring gayahin ng ilang peptide na gamot ang mga function ng natural na peptides. Pagkatapos mag-binding sa mga receptor sa ibabaw ng cell, kinokontrol nila ang mga proseso ng cellular tulad ng proliferation, differentiation, at apoptosis, at ginagamit upang gamutin ang iba't ibang sakit tulad ng cancer at cardiovascular disease. Ang iba pang mga peptide na gamot ay maaaring kumilos bilang mga substrate o inhibitor ng mga enzyme, na nakakaapekto sa aktibidad ng enzyme at sa gayon ay kinokontrol ang mga metabolic na proseso sa katawan.
Mekanismo ng pagkilos ng mga tradisyunal na gamot na maliliit na molekula: Ang mga mekanismo ng pagkilos ng mga tradisyunal na gamot na maliliit na molekula ay magkakaiba. Maraming maliliit na molekula na gamot ang nagsasagawa ng kanilang mga epekto sa pamamagitan ng pagbubuklod sa mga target na protina, na maaaring mga enzyme, receptor, ion channel, atbp. Ang mga nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) tulad ng aspirin ay pumipigil sa aktibidad ng cyclooxygenase (COX), binabawasan ang synthesis ng prostaglandin, at sa gayon ay nagbibigay ng mga anti-inflammatory, analgesic, at antipyretic effect. Ang pagbubuklod ng mga maliliit na molekula na gamot sa mga target ay karaniwang batay sa mga intermolecular na puwersa gaya ng mga hydrogen bond, van der Waals forces, at ionic bond. Ang ilang maliliit na molekula na gamot ay maaaring ipasok sa DNA double helix structure, na nakakasagabal sa DNA replication at mga proseso ng transkripsyon, at ginagamit upang gamutin ang mga sakit tulad ng mga tumor. Ang iba pang maliliit na molekula na gamot ay maaaring mag-regulate ng mga channel ng ion sa mga lamad ng cell, na nakakaapekto sa mga aktibidad ng cellular electrophysiological. Halimbawa, ang mga antiarrhythmic na gamot ay kumikilos sa mga channel ng ion sa mga lamad ng cell ng kalamnan ng puso upang ayusin ang ritmo ng puso.
2. Mga aplikasyon
Mga aplikasyon sa paggamot sa sakit - Mga gamot na peptide: Ang mga gamot na peptide ay nagpapakita ng mga natatanging pakinabang sa paggamot ng iba't ibang sakit. Sa paggamot sa diabetes, bilang karagdagan sa insulin, ang glucagon-like peptide-1 (GLP-1) analogues ay isa pang mahalagang klase ng peptide na gamot. Itinataguyod nila ang pagtatago ng insulin, pinipigilan ang paglabas ng glucagon, at inaantala ang pag-alis ng laman ng tiyan, sa gayon ay nagpapababa ng mga antas ng glucose sa dugo, na may mga pakinabang tulad ng mababang panganib ng hypoglycemia at pagkontrol sa timbang. Sa paggamot sa kanser, ang ilang mga anticancer peptides ay maaaring magbigkis sa mga partikular na receptor sa ibabaw ng mga selula ng tumor, na nag-udyok sa tumor cell apoptosis o nagpipigil sa tumor angiogenesis, sa gayon ay nakakamit ang layunin na sugpuin ang paglaki ng tumor at metastasis. Sa paggamot sa cardiovascular disease, ang ilang mga peptide na gamot ay maaaring umayos sa vascular tone at pagbawalan ang platelet aggregation, na gumaganap ng mahalagang papel sa pag-iwas at paggamot ng mga cardiovascular disease. Ang mga peptide na gamot ay mayroon ding ilang mga limitasyon, tulad ng mababang oral bioavailability, na karaniwang nangangailangan ng pangangasiwa sa pamamagitan ng mga di-oral na ruta tulad ng pag-iniksyon, na sa ilang lawak ay naglilimita sa kaginhawahan ng pasyente sa paggamit ng gamot.
Mga aplikasyon sa paggamot sa sakit - Mga tradisyunal na maliit na molekula na gamot: Ang mga tradisyonal na maliliit na molekula na gamot ay malawakang ginagamit sa mga klinikal na setting, na sumasaklaw sa iba't ibang bahagi ng sakit. Sa larangan ng pagkontrol sa impeksyon, ang mga antibiotic at iba pang maliliit na molekula na gamot ay maaaring humadlang o pumatay ng bakterya, mga virus, at iba pang mga pathogen, na nagliligtas ng hindi mabilang na buhay. Sa paggamot sa cardiovascular disease, pinipigilan ng mga statin ang HMG-CoA reductase upang bawasan ang synthesis ng kolesterol, sa gayon ay pinipigilan at ginagamot ang mga sakit sa cardiovascular. Sa paggamot ng mga psychiatric at neurological disorder, ang mga maliliit na molekula na gamot tulad ng mga antidepressant at antiepileptic na gamot ay maaaring mag-regulate ng mga antas o function ng neurotransmitter, sa gayon ay mapabuti ang mga sintomas ng mga pasyente. Ang mga bentahe ng maliliit na molekula na gamot ay kinabibilangan ng medyo mataas na oral bioavailability, na karamihan ay ibinibigay nang pasalita, na nagreresulta sa mahusay na pagsunod ng pasyente.
Mga pinagmumulan
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Cyclic Peptides for Drug Development[J]. Angewandte Chemie International Edition, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D, et al. Mga potensyal na renoprotective ng maliliit na molekula na natural na produkto na nagta-target ng mitochondrial dysfunction [J]. Frontiers sa Pharmacology, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
