De Cocer Peptides 
antaŭ 29 tagoj
ĈIUJ ARTIKOLOJ KAJ PRODUCTINFORMOJ PROVIZITAJ EN ĈI TIU RETEJO ESTAS NUR POR DISVASKO DE INFORMOJ KAJ EDUKAJ CELOJ.
La produktoj provizitaj en ĉi tiu retejo estas destinitaj ekskluzive por in vitro esplorado. En vitro esplorado (latine: *en vitro*, signifante en vitrovaro) estas farita ekster la homa korpo. Ĉi tiuj produktoj ne estas farmaciaĵoj, ne estis aprobitaj de la Usona Administracio pri Manĝaĵoj kaj Medikamentoj (FDA), kaj ne devas esti uzataj por malhelpi, trakti aŭ kuraci ajnan malsanon, malsanon aŭ malsanon. Estas strikte malpermesite per leĝo enkonduki ĉi tiujn produktojn en la homan aŭ bestan korpon en ajna formo.
Peptidaj medikamentoj kaj tradiciaj et-molekulaj medikamentoj ambaŭ ludas signifajn rolojn en drog-evoluo kaj klinikaj aplikoj, sed ili malsamas laŭ siaj mekanismoj de ago kaj aplikaj trajtoj.
Figuro 1 Komparo de cikla peptidterapio al klasikaj malgrandaj molekuloj kaj biologiaj.
1. Mekanismo de Agado
Mekanismo de ago de peptidmedikamentoj: peptidmedikamentoj tipe penas siajn efikojn ligante al specifaj receptoroj en la korpo. Pro ilia struktura simileco al endogenaj bioaktivaj peptidoj, ili povas specife rekoni kaj ligi al ekvivalentaj receptoroj, aktivigante aŭ malhelpante receptor-mediaciitajn signalajn vojojn por reguligi ĉelajn fiziologiajn funkciojn. Insulino estas tipa peptida drogo, kiu ligas al insulinreceptoroj sur la ĉela surfaco, komencante serion de signal-transduktaj procezoj por antaŭenigi glukozon kaj uzadon de ĉeloj, tiel malaltigante sangoglukozon.
Iuj peptidaj drogoj povas imiti la funkciojn de naturaj peptidoj. Post ligado al receptoroj sur la ĉela surfaco, ili reguligas ĉelajn procezojn kiel ekzemple proliferado, diferencigo kaj apoptozo, kaj kutimas trakti diversajn malsanojn kiel ekzemple kancero kaj kardiovaskulaj malsanoj. Aliaj peptidaj drogoj povas funkcii kiel substratoj aŭ inhibitoroj de enzimoj, influante enzimaktivecon kaj tiel reguligante metabolajn procezojn en la korpo.
Mekanismo de ago de tradiciaj malgrand-molekulaj medikamentoj: La mekanismoj de ago de tradiciaj malgrand-molekulaj medikamentoj estas diversaj. Multaj etaj molekulaj drogoj praktikas siajn efikojn ligante al proteinceloj, kiuj povas esti enzimoj, riceviloj, jonaj kanaloj, ktp. Nesteroidaj kontraŭinflamaj drogoj (AINS) kiel ekzemple aspirino malhelpas la agadon de ciclooksigenazo (COX), reduktante prostaglandin-sintezon, tiel praktikante kontraŭinflamatorian, kontraŭpian analgezikan efikon. La ligado de et-molekulaj medikamentoj al celoj estas tipe bazita sur intermolekulaj fortoj kiel ekzemple hidrogenaj ligoj, van der Waals-fortoj, kaj jonaj ligoj. Kelkaj et-molekulaj medikamentoj povas enmeti en la DNA-duoblan helicstrukturon, interrompante kun DNA-reproduktado kaj transskribaj procezoj, kaj kutimas trakti malsanojn kiel ekzemple tumoroj. Aliaj eta-molekulaj medikamentoj povas reguligi jonkanalojn en ĉelaj membranoj, influante ĉelajn elektrofiziologiajn agadojn. Ekzemple, kontraŭaritmaj medikamentoj agas sur jonaj kanaloj en kormuskolĉelmembranoj por reguligi korritmon.
2. Aplikoj
Aplikoj en kuracado de malsanoj - Peptidaj drogoj: Peptidaj drogoj montras unikajn avantaĝojn en la kuracado de diversaj malsanoj. En kuracado de diabeto, krom insulino, analogoj de glucagon-simila peptido-1 (GLP-1) estas alia grava klaso de peptidaj drogoj. Ili antaŭenigas sekrecion de insulino, malhelpas la liberigon de glukagono kaj prokrastas stomakan malplenigon, tiel malaltigante sangajn glukoznivelojn, kun avantaĝoj kiel malalta risko de hipoglikemio kaj kontrolo de pezo. En kancero-traktado, certaj kontraŭkancaj peptidoj povas ligi al specifaj receptoroj sur la surfaco de tumorĉeloj, induktante tumorĉelan apoptozon aŭ malhelpante tumorangiogenezon, tiel atingante la celon de subpremado de tumorkresko kaj metastazo. En kuracado de kardiovaskulaj malsanoj, iuj peptidaj drogoj povas reguligi vaskulan tonon kaj malhelpi trombocitan agregadon, ludante gravan rolon en la preventado kaj kuracado de kardiovaskulaj malsanoj. Peptidmedikamentoj ankaŭ havas kelkajn limigojn, kiel ekzemple malalta buŝa biohavebleco, tipe postulante administradon per ne-buŝaj itineroj kiel injekto, kiu iagrade limigas paciencan oportunecon en medikamentuzo.
Aplikoj en kuracado de malsanoj - Tradiciaj eta-molekulaj drogoj: Tradiciaj et-molekulaj drogoj estas vaste uzataj en klinikaj medioj, kovrante diversajn malsanajn areojn. En la kampo de infektokontrolo, antibiotikoj kaj aliaj etmolekulaj drogoj povas malhelpi aŭ mortigi bakteriojn, virusojn kaj aliajn patogenojn, savante sennombrajn vivojn. En kuracado de kardiovaskulaj malsanoj, statinoj malhelpas HMG-CoA-reduktazon por redukti kolesterolsintezon, tiel malhelpante kaj traktante kardiovaskulajn malsanojn. En la traktado de psikiatriaj kaj neŭrologiaj malordoj, et-molekulaj medikamentoj kiel ekzemple antidepresiaĵoj kaj kontraŭepilepsaj drogoj povas reguligi neŭrotransmisornivelojn aŭ funkciojn, tiel plibonigante la simptomojn de pacientoj. La avantaĝoj de et-molekulaj medikamentoj inkludas relative altan buŝan biohaveblecon, kie la plej granda parto estas administrita buŝe, rezultigante bonan paciencan observon.
Fontoj
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Cyclic Peptides for Drug Development [J]. Angewandte Chemie Internacia Eldono, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D, et al. Renoprotektaj potencialoj de malgrandaj molekulaj naturproduktoj celantaj mitokondrian misfunkcion [J]. Limoj en Farmakologio, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
