Авторы: Cocer Peptides 
29 күн бұрын
ОСЫ веб-сайтта берілген БАРЛЫҚ МАҚАЛАЛАР МЕН ӨНІМ ТУРАЛЫ АҚПАРАТ ТЕК АҚПАРАТТЫ ТАРАТУ ЖӘНЕ БІЛІМ БЕРУ МАҚСАТЫНА АРНАЛҒАН.
Осы веб-сайтта берілген өнімдер тек in vitro зерттеулеріне арналған. In vitro зерттеу (латынша: *әйнектегі*, шыны ыдыс деген мағынаны білдіреді) адам ағзасынан тыс жүргізіледі. Бұл өнімдер фармацевтикалық емес, АҚШ-тың Азық-түлік және дәрі-дәрмекпен қамтамасыз ету басқармасы (FDA) мақұлдамаған және кез келген медициналық жағдайдың, аурудың немесе аурудың алдын алу, емдеу немесе емдеу үшін пайдаланылмауы керек. Бұл өнімдерді адам немесе жануарлар ағзасына кез келген нысанда енгізуге заңмен қатаң тыйым салынады.
Пептидтік препараттар мен дәстүрлі шағын молекулалы препараттар дәрілік препараттарды әзірлеуде және клиникалық қолдануда маңызды рөл атқарады, бірақ олар әсер ету механизмдері мен қолдану сипаттамалары бойынша ерекшеленеді.
1-сурет Циклдік пептидтік терапияны классикалық шағын молекулалар мен биологиялық препараттармен салыстыру.
1. Әсер ету механизмі
Пептидтік препараттардың әсер ету механизмі: пептидтік препараттар әдетте ағзадағы белгілі бір рецепторлармен байланысу арқылы әсер етеді. Эндогендік биоактивті пептидтерге құрылымдық ұқсастығына байланысты олар жасушалық физиологиялық функцияларды реттеу үшін рецепторлық сигнал беру жолдарын белсендіретін немесе тежей отырып, сәйкес рецепторларды арнайы танып, байланыстыра алады. Инсулин - жасуша бетіндегі инсулин рецепторларымен байланысатын типтік пептидті препарат, глюкозаның жасушаларға түсуін және оны пайдалануын ынталандыру үшін сигнал беру процестерінің сериясын бастайды, осылайша қандағы глюкоза деңгейін төмендетеді.
Кейбір пептидтік препараттар табиғи пептидтердің функцияларына ұқсай алады. Жасуша бетіндегі рецепторлармен байланысқаннан кейін олар пролиферация, дифференциация және апоптоз сияқты жасушалық процестерді реттейді және қатерлі ісік және жүрек-тамыр аурулары сияқты әртүрлі ауруларды емдеу үшін қолданылады. Басқа пептидтік препараттар ферменттердің субстраттары немесе ингибиторлары ретінде әрекет ете алады, ферменттердің белсенділігіне әсер етеді және сол арқылы организмдегі метаболикалық процестерді реттейді.
Дәстүрлі шағын молекулалы препараттардың әсер ету механизмі: Дәстүрлі шағын молекулалы препараттардың әсер ету механизмдері әртүрлі. Көптеген шағын молекулалы препараттар ферменттер, рецепторлар, иондық арналар және т.б. болуы мүмкін белок нысандарымен байланысу арқылы өз әсерін көрсетеді. Аспирин сияқты стероид емес қабынуға қарсы препараттар (NSAIDs) циклооксигеназаның (COX) белсенділігін тежейді, простагландиндердің синтезін төмендетеді, осылайша анальгетикалық және антипиретикалық әсер етеді. Кіші молекулалы препараттарды нысаналармен байланыстыру әдетте сутегі байланыстары, ван-дер-Ваальс күштері және иондық байланыстар сияқты молекулааралық күштерге негізделген. Кейбір шағын молекулалы препараттар ДНҚ репликациясы мен транскрипция процестеріне кедергі келтіре отырып, ДНҚ қос спираль құрылымына енгізе алады және ісік сияқты ауруларды емдеу үшін қолданылады. Басқа шағын молекулалы препараттар жасуша мембранасындағы иондық арналарды реттей алады, бұл жасушаның электрофизиологиялық белсенділігіне әсер етеді. Мысалы, антиаритмиялық препараттар жүрек ырғағын реттеу үшін жүрек бұлшықетінің жасуша мембранасындағы иондық арналарға әсер етеді.
2. Қолданбалар
Ауруларды емдеуде қолдану - пептидтік препараттар: пептидтік препараттар әртүрлі ауруларды емдеуде бірегей артықшылықтарды көрсетеді. Қант диабетін емдеуде инсулинге қосымша глюкагон тәрізді пептид-1 (GLP-1) аналогтары пептидтік препараттардың тағы бір маңызды класы болып табылады. Олар инсулин секрециясын ынталандырады, глюкагонның бөлінуін тежейді және асқазанның босатылуын баяулатады, осылайша гипогликемия қаупінің төмендігі және салмақты бақылау сияқты артықшылықтармен қандағы глюкоза деңгейін төмендетеді. Қатерлі ісіктерді емдеуде кейбір ісікке қарсы пептидтер ісік жасушаларының бетіндегі арнайы рецепторлармен байланысып, ісік жасушаларының апоптозын индукциялайды немесе ісік ангиогенезін тежей алады, осылайша ісік өсуі мен метастазды басу мақсатына жетеді. Жүрек-тамыр ауруларын емдеуде кейбір пептидтік препараттар қан тамырларының тонусын реттей алады және тромбоциттердің агрегациясын тежей алады, жүрек-тамыр ауруларының алдын алу мен емдеуде маңызды рөл атқарады. Пептидтік препараттардың кейбір шектеулері бар, мысалы, ішу арқылы қабылданатын төмен биожетімділігі, әдетте инъекция сияқты ауызша емес жолдар арқылы енгізуді қажет етеді, бұл белгілі бір дәрежеде дәрі-дәрмекті қолдануда пациенттің ыңғайлылығын шектейді.
Ауруларды емдеудегі қолданбалар - Дәстүрлі шағын молекулалы препараттар: Кішкентай молекулалы дәстүрлі препараттар әртүрлі ауру аймақтарын қамтитын клиникалық жағдайларда кеңінен қолданылады. Инфекцияны бақылау саласында антибиотиктер және басқа да шағын молекулалы препараттар бактерияларды, вирустарды және басқа да патогендерді тежеп немесе өлтіріп, сансыз адамдардың өмірін сақтай алады. Жүрек-тамыр ауруларын емдеуде статиндер холестерин синтезін азайту үшін HMG-CoA редуктазаны тежейді, осылайша жүрек-қан тамырлары ауруларының алдын алады және емдейді. Психиатриялық және неврологиялық бұзылуларды емдеуде антидепрессанттар және эпилепсияға қарсы препараттар сияқты шағын молекулалы препараттар нейротрансмиттер деңгейін немесе қызметін реттей алады, осылайша пациенттердің симптомдарын жақсартады. Кіші молекулалы препараттардың артықшылығы ауызша қабылданатын салыстырмалы түрде жоғары биожетімділігін қамтиды, олардың көпшілігі ауызша қабылданады, бұл пациенттердің жақсы сәйкестігіне әкеледі.
Дереккөздер
[1] Джи X, Nielsen AL, Heinis C. Дәрілерді дамытуға арналған циклдік пептидтер[J]. Angewandte Chemie халықаралық басылымы, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Рахман М.А., Актер С, Доротеа Д, т.б. Митохондриялық дисфункцияға бағытталған шағын молекулалы табиғи өнімдердің ренопротекторлық потенциалдары [J]. Фармакологиядағы шекаралар, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
