Da Cocer Peptides 
29 ghjorni fà
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Peptidi e droghe tradiziunali di picculi molecule ghjucanu un rolu significativu in u sviluppu di droghe è l'applicazioni cliniche, ma sò diffirenti in quantu à i so meccanismi d'azzione è e caratteristiche di l'applicazione.
Figura 1 Paraguni di a terapia di peptide ciclicu à e molécule classiche è biologiche.
1. Meccanismu di Azzione
Meccanismu d'azzione di e droghe peptidiche: I droghe peptidiche tipicamente esercitanu i so effetti in u ligame à receptori specifichi in u corpu. A causa di a so similarità strutturale à i peptidi bioattivi endogeni, ponu specificamente ricunnosce è ligà à i receptori currispundenti, attivendu o inibendu camini di signalazione mediati da u receptore per regulà e funzioni fisiologiche cellulare. L'insulina hè una droga peptidica tipica chì si unisce à i receptori di l'insuline nantu à a superficia cellulare, inizendu una seria di prucessi di trasduzione di signali per prumove l'assunzione è l'utilizazione di glucose da e cellule, riducendu cusì i livelli di glucose in sangue.
Certi droghe peptide ponu imite e funzioni di peptidi naturali. Dopu à u ligame à i receptori nantu à a superficia cellulare, regulanu i prucessi cellulari cum'è a proliferazione, a differenziazione è l'apoptosi, è sò usati per trattà diverse malatie cum'è u cancer è e malatie cardiovascular. L'altri droghe peptide ponu agisce cum'è sustrati o inibitori di l'enzimi, affettendu l'attività enzimatica è cusì regule i prucessi metabolichi in u corpu.
Meccanismu d'azzione di droghe tradiziunali di picculi molecule: I miccanismi d'azzione di droghe tradiziunali di picculi molécula sò diversi. Parechje droghe di picculi molecule esercitanu i so effetti per ubligatoriu à i target di proteini, chì ponu esse enzimi, receptori, canali ionici, etc. L'antiinflamatorii non steroidali (AINE) cum'è l'aspirina inhibenu l'attività di cicloossigenasi (COX), riducendu a sintesi di prostaglandine, esercendu cusì un effettu antiinflamatori, analgésicu è antipipia. U ligame di droghe di picculi molecule à i miri hè tipicamenti basatu nantu à forze intermoleculari cum'è ligami d'idrogenu, forze di van der Waals, è ligami ionici. Certi droghe di picculi molecule ponu inserisce in a struttura di a doppia hélice di DNA, interferendu cù i prucessi di replicazione di l'ADN è di trascrizione, è sò usati per trattà e malatie cum'è i tumuri. Altre droghe di picculi molecule ponu regulà i canali ioni in a membrana cellulare, affettendu l'attività elettrofisiologica cellulare. Per esempiu, i droghe antiarrhythmic agisce nantu à i canali ioni in a membrana di e cellule di u musculu cardiacu per regulà u ritmu cardiacu.
2. Applicazioni
Applicazioni in u trattamentu di e malatie - Peptide drugs: Peptide drugs dimustranu vantaghji unichi in u trattamentu di diverse malatie. In u trattamentu di a diabetes, in più di l'insulina, l'analogi di glucagon-like peptide-1 (GLP-1) sò una altra classa impurtante di droghe peptide. Promuvenu a secrezione di insuline, inibiscenu a liberazione di glucagon, è ritardanu u svuotamentu gastricu, diminuendu cusì i livelli di glucose in sangue, cù vantaghji cum'è un risicu bassu di ipoglicemia è u cuntrollu di pesu. In u trattamentu di u cancer, certi peptidi anticanceru ponu ligà à i receptori specifichi nantu à a superficia di e cellule tumorali, inducendu l'apoptosi di e cellule tumorali o inibendu l'angiogenesi di tumore, ottenendu cusì u scopu di suppressione di a crescita di u tumore è di metastasi. In u trattamentu di e malatie cardiovascular, certi droghe peptide ponu regulà u tonu vascular è inibisce l'aggregazione di piastrine, ghjucanu un rolu impurtante in a prevenzione è u trattamentu di e malatie cardiovascular. E droghe peptidiche anu ancu alcune limitazioni, cum'è una bassa biodisponibilità orale, chì generalmente necessitanu amministrazione per via non orale cum'è l'iniezione, chì in una certa misura limita a cunvenzione di u paziente in l'usu di medicazione.
Applicazioni in u trattamentu di e malatie - Medicamenti tradiziunali di picculi molecule: I droghe tradiziunali di picculi molecule sò largamente usati in ambienti clinichi, chì coprenu diverse zone di malatie. In u campu di u cuntrollu di l'infezzione, l'antibiotici è altre droghe di picculi molecule ponu inibisce o tumbà i batteri, i virus è altri patogeni, salvendu innumerevoli vite. In u trattamentu di e malatie cardiovascular, i statini inibiscenu l'HMG-CoA reductase per riduce a sintesi di u colesterolu, prevenendu è trattà e malatie cardiovascular. In u trattamentu di i disordini psichiatrici è neurologichi, droghe di picculi molecule, cum'è antidipressanti è droghe antiepilettiche, ponu regulà i livelli o funzioni di neurotransmitter, migliurà cusì i sintomi di i pazienti. I vantaghji di e droghe di picculi molecule includenu una biodisponibilità orale relativamente alta, cù a maiò parte di esse amministrata per via orale, risultatu in un bonu cumplimentu di i pazienti.
Fonti
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Peptidi ciclichi per u sviluppu di droghe [J]. Angewandte Chemie Edizione Internaziunale, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D, et al. Potenziali renoprotettivi di i prudutti naturali di picculi molecule chì miranu à a disfunzione mitocondriale [J]. Frontiere in Farmacologia, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
