Od Cocer Peptides 
před 29 dny
VEŠKERÉ ČLÁNKY A INFORMACE O PRODUKTECH POSKYTOVANÉ NA TOMTO WEBU JSOU VÝHRADNĚ PRO ŠÍŘENÍ INFORMACÍ A VZDĚLÁVACÍ ÚČELY.
Produkty uvedené na této webové stránce jsou určeny výhradně pro výzkum in vitro. Výzkum in vitro (latinsky: *ve skle*, což znamená ve skle) se provádí mimo lidské tělo. Tyto produkty nejsou léčiva, nebyly schváleny americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) a nesmějí být používány k prevenci, léčbě nebo léčbě jakéhokoli zdravotního stavu, nemoci nebo onemocnění. Vnášení těchto produktů do lidského nebo zvířecího těla v jakékoli formě je zákonem přísně zakázáno.
Peptidová léčiva a tradiční léčiva s malou molekulou hrají významnou roli ve vývoji léčiv a klinických aplikacích, liší se však mechanismem účinku a aplikačními charakteristikami.
Obrázek 1 Srovnání cyklických peptidových terapeutik s klasickými malými molekulami a biologickými látkami.
1. Mechanismus působení
Mechanismus účinku peptidových léků: Peptidové léky typicky uplatňují své účinky vazbou na specifické receptory v těle. Díky své strukturní podobnosti s endogenními bioaktivními peptidy mohou specificky rozpoznávat a vázat se na odpovídající receptory, aktivovat nebo inhibovat receptorem zprostředkované signální dráhy pro regulaci buněčných fyziologických funkcí. Inzulin je typické peptidové léčivo, které se váže na inzulinové receptory na buněčném povrchu, čímž spouští řadu procesů přenosu signálu k podpoře vychytávání glukózy a jejího využití buňkami, čímž se snižuje hladina glukózy v krvi.
Některé peptidové léky mohou napodobovat funkce přírodních peptidů. Po navázání na receptory na buněčném povrchu regulují buněčné procesy, jako je proliferace, diferenciace a apoptóza, a používají se k léčbě různých onemocnění, jako je rakovina a kardiovaskulární onemocnění. Jiná peptidová léčiva mohou působit jako substráty nebo inhibitory enzymů, ovlivňovat aktivitu enzymů a tím regulovat metabolické procesy v těle.
Mechanismus účinku tradičních léčiv s malou molekulou: Mechanismy účinku tradičních léčiv s malou molekulou jsou různorodé. Mnoho léků s malou molekulou uplatňuje své účinky vazbou na proteinové cíle, kterými mohou být enzymy, receptory, iontové kanály atd. Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), jako je aspirin, inhibují aktivitu cyklooxygenázy (COX), snižují syntézu prostaglandinů, čímž vykazují protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Vazba léků s malou molekulou na cíle je typicky založena na intermolekulárních silách, jako jsou vodíkové vazby, van der Waalsovy síly a iontové vazby. Některá léčiva s malou molekulou se mohou vkládat do struktury dvojité šroubovice DNA, interferovat s procesy replikace a transkripce DNA a používají se k léčbě onemocnění, jako jsou nádory. Jiná léčiva s malou molekulou mohou regulovat iontové kanály v buněčných membránách, což ovlivňuje buněčné elektrofyziologické aktivity. Například antiarytmika působí na iontové kanály v buněčných membránách srdečního svalu a regulují srdeční rytmus.
2. Aplikace
Aplikace při léčbě nemocí - Peptidové léky: Peptidové léky vykazují jedinečné výhody při léčbě různých nemocí. Při léčbě diabetu jsou vedle inzulínu analogy glukagonu podobného peptidu-1 (GLP-1) další důležitou třídou peptidových léčiv. Podporují sekreci inzulínu, inhibují uvolňování glukagonu a zpomalují vyprazdňování žaludku, čímž snižují hladinu glukózy v krvi, s výhodami, jako je nízké riziko hypoglykémie a kontrola hmotnosti. Při léčbě rakoviny se určité protirakovinné peptidy mohou vázat na specifické receptory na povrchu nádorových buněk, indukovat apoptózu nádorových buněk nebo inhibovat nádorovou angiogenezi, čímž je dosaženo cíle potlačení růstu nádoru a metastáz. Při léčbě kardiovaskulárních onemocnění mohou určitá peptidová léčiva regulovat vaskulární tonus a inhibovat agregaci krevních destiček, což hraje důležitou roli v prevenci a léčbě kardiovaskulárních onemocnění. Peptidové léky mají také určitá omezení, jako je nízká orální biologická dostupnost, typicky vyžadující podávání neorálními cestami, jako je injekce, což do určité míry omezuje pohodlí pacienta při užívání léků.
Aplikace v léčbě nemocí – Tradiční léky s malou molekulou: Tradiční léky s malou molekulou jsou široce používány v klinickém prostředí a pokrývají různé oblasti onemocnění. V oblasti kontroly infekcí mohou antibiotika a další léky s malou molekulou inhibovat nebo zabíjet bakterie, viry a další patogeny a zachránit tak nespočet životů. Při léčbě kardiovaskulárních onemocnění statiny inhibují HMG-CoA reduktázu, aby snížily syntézu cholesterolu, a tím předcházely a léčily kardiovaskulární onemocnění. Při léčbě psychiatrických a neurologických poruch mohou léky s malou molekulou, jako jsou antidepresiva a antiepileptika, regulovat hladiny nebo funkce neurotransmiterů, a tím zlepšovat symptomy pacientů. Mezi výhody léčiv s malou molekulou patří relativně vysoká orální biologická dostupnost, přičemž většina z nich je podávána perorálně, což vede k dobré komplianci pacienta.
Zdroje
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Cyclic Peptides for Drug Development[J]. Angewandte Chemie International Edition, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D, et al. Renoprotektivní potenciál přírodních produktů s malou molekulou zacílených na mitochondriální dysfunkci[J]. Frontiers in Pharmacology, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
