Autor Cocer Peptides 
prije 29 dana
SVI ČLANCI I INFORMACIJE O PROIZVODIMA PRUŽENE NA OVOM WEB STRANICU SU ISKLJUČIVO ZA ŠIRENJE INFORMACIJA I U EDUKATIVNE SVRHE.
Proizvodi koji se nalaze na ovoj web stranici namijenjeni su isključivo in vitro istraživanjima. Istraživanja in vitro (latinski: *in glass*, što znači u staklenom posuđu) provode se izvan ljudskog tijela. Ovi proizvodi nisu lijekovi, nisu odobreni od strane američke Uprave za hranu i lijekove (FDA) i ne smiju se koristiti za prevenciju, liječenje ili liječenje bilo kojeg medicinskog stanja, bolesti ili bolesti. Zakonom je strogo zabranjeno unošenje ovih proizvoda u organizam čovjeka ili životinje u bilo kojem obliku.
Peptidni lijekovi i tradicionalni lijekovi malih molekula igraju značajnu ulogu u razvoju lijekova i kliničkoj primjeni, ali se razlikuju u pogledu mehanizama djelovanja i karakteristika primjene.
Slika 1. Usporedba cikličkih peptidnih terapeutika s klasičnim malim molekulama i biološkim lijekovima.
1. Mehanizam djelovanja
Mehanizam djelovanja peptidnih lijekova: Peptidni lijekovi obično postižu svoje učinke vezanjem na specifične receptore u tijelu. Zbog svoje strukturne sličnosti s endogenim bioaktivnim peptidima, oni mogu specifično prepoznati i vezati se na odgovarajuće receptore, aktivirajući ili inhibirajući signalne putove posredovane receptorima za regulaciju staničnih fizioloških funkcija. Inzulin je tipičan peptidni lijek koji se veže na inzulinske receptore na površini stanice, pokrećući niz procesa prijenosa signala za promicanje unosa i iskorištavanja glukoze u stanicama, čime se snižava razina glukoze u krvi.
Neki peptidni lijekovi mogu oponašati funkcije prirodnih peptida. Nakon što se vežu za receptore na površini stanice, reguliraju stanične procese poput proliferacije, diferencijacije i apoptoze, a koriste se u liječenju raznih bolesti poput raka i kardiovaskularnih bolesti. Drugi peptidni lijekovi mogu djelovati kao supstrati ili inhibitori enzima, utječući na aktivnost enzima i time regulirajući metaboličke procese u tijelu.
Mehanizam djelovanja tradicionalnih lijekova malih molekula: Mehanizmi djelovanja tradicionalnih lijekova malih molekula su različiti. Mnogi lijekovi male molekule ostvaruju svoje učinke vezanjem na proteinske mete, što mogu biti enzimi, receptori, ionski kanali, itd. Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) kao što je aspirin inhibiraju aktivnost ciklooksigenaze (COX), smanjujući sintezu prostaglandina, čime pokazuju protuupalne, analgetske i antipiretičke učinke. Vezanje lijekova malih molekula na mete obično se temelji na međumolekularnim silama kao što su vodikove veze, van der Waalsove sile i ionske veze. Neki lijekovi male molekule mogu se umetnuti u strukturu dvostruke spirale DNA, ometajući procese replikacije i transkripcije DNA, a koriste se za liječenje bolesti poput tumora. Drugi lijekovi male molekule mogu regulirati ionske kanale u staničnoj membrani, utječući na stanične elektrofiziološke aktivnosti. Na primjer, antiaritmici djeluju na ionske kanale u membranama stanica srčanog mišića kako bi regulirali srčani ritam.
2. Prijave
Primjene u liječenju bolesti - Peptidni lijekovi: Peptidni lijekovi pokazuju jedinstvene prednosti u liječenju raznih bolesti. U liječenju dijabetesa, uz inzulin, analozi glukagonu sličnog peptida-1 (GLP-1) još su jedna važna klasa peptidnih lijekova. Pospješuju izlučivanje inzulina, inhibiraju oslobađanje glukagona i odgađaju pražnjenje želuca, čime snižavaju razinu glukoze u krvi, s prednostima poput niskog rizika od hipoglikemije i kontrole tjelesne težine. U liječenju raka, određeni peptidi protiv raka mogu se vezati na specifične receptore na površini tumorskih stanica, inducirajući apoptozu tumorskih stanica ili inhibirajući angiogenezu tumora, čime se postiže cilj suzbijanja rasta tumora i metastaza. U liječenju kardiovaskularnih bolesti, određeni peptidni lijekovi mogu regulirati vaskularni tonus i inhibirati agregaciju trombocita, igrajući važnu ulogu u prevenciji i liječenju kardiovaskularnih bolesti. Peptidni lijekovi također imaju neka ograničenja, kao što je niska oralna bioraspoloživost, obično zahtijevaju primjenu neoralnim putevima poput injekcije, što u određenoj mjeri ograničava pogodnost pacijenta u korištenju lijekova.
Primjene u liječenju bolesti - Tradicionalni lijekovi malih molekula: Tradicionalni lijekovi malih molekula naširoko se koriste u kliničkim okruženjima, pokrivajući različita područja bolesti. U području kontrole infekcija, antibiotici i drugi lijekovi malih molekula mogu inhibirati ili ubiti bakterije, viruse i druge patogene, spašavajući nebrojene živote. U liječenju kardiovaskularnih bolesti, statini inhibiraju HMG-CoA reduktazu kako bi se smanjila sinteza kolesterola, čime se sprječavaju i liječe kardiovaskularne bolesti. U liječenju psihijatrijskih i neuroloških poremećaja, lijekovi male molekule poput antidepresiva i antiepileptika mogu regulirati razine ili funkcije neurotransmitera, čime se poboljšavaju simptomi pacijenata. Prednosti lijekova s malim molekulama uključuju relativno visoku oralnu bioraspoloživost, pri čemu se većina daje oralno, što rezultira dobrom suradnjom pacijenata.
Izvori
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Cyclic Peptides for Drug Development [J]. Angewandte Chemie International Edition, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D, et al. Renoprotektivni potencijal prirodnih proizvoda malih molekula usmjerenih na mitohondrijsku disfunkciju [J]. Frontiers in Pharmacology, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
