Per Cocer Peptides 
fa 29 dies
TOTS ELS ARTICLES I LA INFORMACIÓ DELS PRODUCTES PROPORCIONATS EN AQUEST LLOC WEB SÓN ÚNICAMENT PER A LA DIFUSIÓ D'INFORMACIÓ I FINS EDUCATIUS.
Els productes proporcionats en aquest lloc web estan destinats exclusivament a la investigació in vitro. La investigació in vitro (llatí: *in glass*, que significa en cristalleria) es realitza fora del cos humà. Aquests productes no són farmacèutics, no han estat aprovats per la Food and Drug Administration (FDA) dels EUA i no s'han d'utilitzar per prevenir, tractar o curar cap afecció, malaltia o dolència mèdica. Està estrictament prohibit per llei introduir aquests productes en el cos humà o animal de qualsevol forma.
Els fàrmacs pèptids i els fàrmacs tradicionals de molècules petites tenen un paper important en el desenvolupament de fàrmacs i en les aplicacions clíniques, però es diferencien pel que fa als seus mecanismes d'acció i característiques d'aplicació.
Figura 1 Comparació de la terapèutica de pèptids cíclics amb molècules petites i biològiques clàssiques.
1. Mecanisme d'Acció
Mecanisme d'acció dels fàrmacs pèptids: els fàrmacs pèptids solen exercir els seus efectes unint-se a receptors específics del cos. A causa de la seva similitud estructural amb els pèptids bioactius endògens, poden reconèixer i unir-se específicament als receptors corresponents, activant o inhibint les vies de senyalització mediades pel receptor per regular les funcions fisiològiques cel·lulars. La insulina és un fàrmac peptídic típic que s'uneix als receptors d'insulina a la superfície cel·lular, iniciant una sèrie de processos de transducció de senyals per promoure l'absorció i utilització de glucosa per part de les cèl·lules, reduint així els nivells de glucosa en sang.
Alguns fàrmacs pèptids poden imitar les funcions dels pèptids naturals. Després d'unir-se als receptors de la superfície cel·lular, regulen processos cel·lulars com la proliferació, la diferenciació i l'apoptosi, i s'utilitzen per tractar diverses malalties com el càncer i les malalties cardiovasculars. Altres fàrmacs pèptids poden actuar com a substrats o inhibidors dels enzims, afectant l'activitat enzimàtica i, per tant, regulant els processos metabòlics del cos.
Mecanisme d'acció dels fàrmacs tradicionals de molècules petites: els mecanismes d'acció dels fàrmacs tradicionals de molècules petites són diversos. Molts fàrmacs de molècules petites exerceixen els seus efectes unint-se a proteïnes dianes, que poden ser enzims, receptors, canals iònics, etc. Els fàrmacs antiinflamatoris no esteroides (AINE) com l'aspirina inhibeixen l'activitat de la ciclooxigenasa (COX), reduint la síntesi de prostaglandines, exercint així efectes antiinflamatoris, analgèsics i antipipèsics. La unió de fàrmacs de molècules petites a objectius normalment es basa en forces intermoleculars com els enllaços d'hidrogen, les forces de van der Waals i els enllaços iònics. Alguns fàrmacs de molècules petites es poden inserir a l'estructura de la doble hèlix de l'ADN, interferint amb els processos de replicació i transcripció de l'ADN, i s'utilitzen per tractar malalties com els tumors. Altres fàrmacs de molècules petites poden regular els canals iònics a les membranes cel·lulars, afectant les activitats electrofisiològiques cel·lulars. Per exemple, els fàrmacs antiarítmics actuen sobre els canals iònics de les membranes cel·lulars del múscul cardíac per regular el ritme cardíac.
2. Aplicacions
Aplicacions en el tractament de malalties: fàrmacs pèptids: els fàrmacs pèptids demostren avantatges únics en el tractament de diverses malalties. En el tractament de la diabetis, a més de la insulina, els anàlegs del pèptid semblant al glucagó-1 (GLP-1) són una altra classe important de fàrmacs pèptids. Afavoreixen la secreció d'insulina, inhibeixen l'alliberament de glucagó i retarden el buidatge gàstric, reduint així els nivells de glucosa en sang, amb avantatges com el baix risc d'hipoglucèmia i el control del pes. En el tractament del càncer, certs pèptids anticancerígens es poden unir a receptors específics a la superfície de les cèl·lules tumorals, induint l'apoptosi de les cèl·lules tumorals o inhibint l'angiogènesi del tumor, aconseguint així l'objectiu de suprimir el creixement del tumor i la metàstasi. En el tractament de malalties cardiovasculars, certs fàrmacs pèptids poden regular el to vascular i inhibir l'agregació plaquetària, jugant un paper important en la prevenció i el tractament de les malalties cardiovasculars. Els fàrmacs pèptids també tenen algunes limitacions, com ara la baixa biodisponibilitat oral, que normalment requereixen l'administració per vies no orals com la injecció, que fins a cert punt limita la comoditat del pacient en l'ús de medicaments.
Aplicacions en el tractament de malalties: fàrmacs tradicionals de molècules petites: els fàrmacs tradicionals de molècules petites s'utilitzen àmpliament en entorns clínics i cobreixen diverses àrees de la malaltia. En el camp del control d'infeccions, els antibiòtics i altres fàrmacs de molècules petites poden inhibir o matar bacteris, virus i altres patògens, salvant innombrables vides. En el tractament de les malalties cardiovasculars, les estatines inhibeixen la HMG-CoA reductasa per reduir la síntesi de colesterol i així prevenir i tractar les malalties cardiovasculars. En el tractament de trastorns psiquiàtrics i neurològics, els fàrmacs de molècules petites com els antidepressius i els antiepilèptics poden regular els nivells o les funcions dels neurotransmissors, millorant així els símptomes dels pacients. Els avantatges dels fàrmacs de molècules petites inclouen una biodisponibilitat oral relativament alta, la majoria s'administra per via oral, donant lloc a un bon compliment del pacient.
Fonts
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Cyclic Peptides for Drug Development [J]. Angewandte Chemie International Edition, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D, et al. Potencials renoprotectors de productes naturals de molècules petites dirigits a la disfunció mitocondrial [J]. Fronteres en Farmacologia, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
