Oleh Cocer Peptides 
29 hari yang lalu
SEMUA ARTIKEL DAN MAKLUMAT PRODUK YANG DISEDIAKAN DI LAMAN WEB INI ADALAH SEMATA-MATA UNTUK PENYEDARAN MAKLUMAT DAN TUJUAN PENDIDIKAN.
Produk yang disediakan di laman web ini bertujuan secara eksklusif untuk penyelidikan in vitro. Penyelidikan in vitro (Latin: *dalam kaca*, bermaksud dalam barang kaca) dijalankan di luar badan manusia. Produk ini bukan farmaseutikal, tidak diluluskan oleh Pentadbiran Makanan dan Ubat (FDA) AS, dan tidak boleh digunakan untuk mencegah, merawat atau menyembuhkan sebarang keadaan perubatan, penyakit atau penyakit. Ia dilarang sama sekali oleh undang-undang untuk memperkenalkan produk ini ke dalam badan manusia atau haiwan dalam apa jua bentuk.
Ubat peptida dan ubat molekul kecil tradisional kedua-duanya memainkan peranan penting dalam pembangunan ubat dan aplikasi klinikal, tetapi ia berbeza dari segi mekanisme tindakan dan ciri aplikasinya.
Rajah 1 Perbandingan terapeutik peptida kitaran kepada molekul kecil dan biologik klasik.
1. Mekanisme Tindakan
Mekanisme tindakan ubat peptida: Ubat peptida biasanya memberikan kesannya dengan mengikat kepada reseptor tertentu dalam badan. Disebabkan persamaan strukturnya dengan peptida bioaktif endogen, mereka secara khusus boleh mengenali dan mengikat kepada reseptor yang sepadan, mengaktifkan atau menghalang laluan isyarat pengantara reseptor untuk mengawal selia fungsi fisiologi selular. Insulin ialah ubat peptida biasa yang mengikat kepada reseptor insulin pada permukaan sel, memulakan satu siri proses transduksi isyarat untuk menggalakkan pengambilan dan penggunaan glukosa oleh sel, dengan itu menurunkan tahap glukosa darah.
Sesetengah ubat peptida boleh meniru fungsi peptida semula jadi. Selepas mengikat kepada reseptor pada permukaan sel, mereka mengawal proses selular seperti percambahan, pembezaan, dan apoptosis, dan digunakan untuk merawat pelbagai penyakit seperti kanser dan penyakit kardiovaskular. Ubat peptida lain boleh bertindak sebagai substrat atau perencat enzim, menjejaskan aktiviti enzim dan dengan itu mengawal proses metabolik dalam badan.
Mekanisme tindakan ubat molekul kecil tradisional: Mekanisme tindakan ubat molekul kecil tradisional adalah pelbagai. Banyak ubat molekul kecil memberikan kesannya dengan mengikat sasaran protein, yang boleh berupa enzim, reseptor, saluran ion, dll. Ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) seperti aspirin menghalang aktiviti siklooksigenase (COX), mengurangkan sintesis prostaglandin, dengan itu memberikan kesan anti-radang, analgesik dan antipiretik. Pengikatan ubat bermolekul kecil kepada sasaran biasanya berdasarkan daya antara molekul seperti ikatan hidrogen, daya van der Waals, dan ikatan ionik. Sesetengah ubat molekul kecil boleh dimasukkan ke dalam struktur heliks berganda DNA, mengganggu proses replikasi dan transkripsi DNA, dan digunakan untuk merawat penyakit seperti tumor. Ubat molekul kecil lain boleh mengawal saluran ion dalam membran sel, menjejaskan aktiviti elektrofisiologi selular. Sebagai contoh, ubat antiarrhythmic bertindak pada saluran ion dalam membran sel otot jantung untuk mengawal irama jantung.
2. Aplikasi
Aplikasi dalam rawatan penyakit - Ubat peptida: Ubat peptida menunjukkan kelebihan unik dalam rawatan pelbagai penyakit. Dalam rawatan diabetes, sebagai tambahan kepada insulin, analog peptida-1 (GLP-1) seperti glukagon adalah satu lagi kelas ubat peptida yang penting. Mereka menggalakkan rembesan insulin, menghalang pembebasan glukagon, dan melambatkan pengosongan gastrik, dengan itu menurunkan tahap glukosa darah, dengan kelebihan seperti risiko rendah hipoglikemia dan kawalan berat badan. Dalam rawatan kanser, peptida antikanser tertentu boleh mengikat reseptor tertentu pada permukaan sel tumor, mendorong apoptosis sel tumor atau menghalang angiogenesis tumor, dengan itu mencapai matlamat menyekat pertumbuhan tumor dan metastasis. Dalam rawatan penyakit kardiovaskular, ubat peptida tertentu boleh mengawal nada vaskular dan menghalang pengagregatan platelet, memainkan peranan penting dalam pencegahan dan rawatan penyakit kardiovaskular. Ubat peptida juga mempunyai beberapa had, seperti bioavailabiliti oral yang rendah, biasanya memerlukan pentadbiran melalui laluan bukan oral seperti suntikan, yang sedikit sebanyak mengehadkan keselesaan pesakit dalam penggunaan ubat.
Aplikasi dalam rawatan penyakit - Ubat molekul kecil tradisional: Ubat molekul kecil tradisional digunakan secara meluas dalam tetapan klinikal, meliputi pelbagai kawasan penyakit. Dalam bidang kawalan jangkitan, antibiotik dan ubat molekul kecil lain boleh menghalang atau membunuh bakteria, virus, dan patogen lain, menyelamatkan nyawa yang tidak terkira banyaknya. Dalam rawatan penyakit kardiovaskular, statin menghalang HMG-CoA reduktase untuk mengurangkan sintesis kolesterol, dengan itu mencegah dan merawat penyakit kardiovaskular. Dalam rawatan gangguan psikiatri dan neurologi, ubat molekul kecil seperti antidepresan dan ubat antiepileptik boleh mengawal tahap atau fungsi neurotransmitter, dengan itu memperbaiki gejala pesakit. Kelebihan ubat molekul kecil termasuk bioavailabiliti oral yang agak tinggi, dengan kebanyakannya ditadbir secara lisan, menghasilkan pematuhan pesakit yang baik.
Sumber
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Peptida Kitaran untuk Pembangunan Dadah[J]. Angewandte Chemie Edisi Antarabangsa, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D, et al. Potensi renoprotektif produk semula jadi molekul kecil yang menyasarkan disfungsi mitokondria[J]. Frontiers in Pharmacology, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
