Cocer Peptides-ის მიერ 
29 დღის წინ
ამ ვებსაიტზე მოწოდებული ყველა სტატია და პროდუქტის ინფორმაცია განკუთვნილია მხოლოდ ინფორმაციის გავრცელებისა და საგანმანათლებლო მიზნებისთვის.
ამ ვებგვერდზე მოცემული პროდუქტები განკუთვნილია ექსკლუზიურად ინ ვიტრო კვლევისთვის. ინ ვიტრო კვლევა (ლათ. *in glass*, რაც ნიშნავს მინის ჭურჭელში) ტარდება ადამიანის სხეულის გარეთ. ეს პროდუქტები არ არის ფარმაცევტული პროდუქტი, არ არის დამტკიცებული აშშ-ს სურსათისა და წამლების ადმინისტრაციის (FDA) მიერ და არ უნდა იქნას გამოყენებული რაიმე სამედიცინო მდგომარეობის, დაავადების ან დაავადების თავიდან ასაცილებლად, სამკურნალოდ ან განკურნებისთვის. კანონით კატეგორიულად აკრძალულია ამ პროდუქტების ადამიანის ან ცხოველის ორგანიზმში ნებისმიერი ფორმით შეტანა.
პეპტიდური პრეპარატები და ტრადიციული მცირე მოლეკულური პრეპარატები მნიშვნელოვან როლს თამაშობენ წამლების შემუშავებასა და კლინიკურ გამოყენებაში, მაგრამ ისინი განსხვავდებიან მათი მოქმედების მექანიზმებისა და გამოყენების მახასიათებლების მიხედვით.
სურათი 1 ციკლური პეპტიდური თერაპიული საშუალებების შედარება კლასიკურ მცირე მოლეკულებთან და ბიოლოგიურ საშუალებებთან.
1. მოქმედების მექანიზმი
პეპტიდური პრეპარატების მოქმედების მექანიზმი: პეპტიდური პრეპარატები, როგორც წესი, ავლენენ თავიანთ ეფექტს სხეულის სპეციფიკურ რეცეპტორებთან შეკავშირების გზით. ენდოგენურ ბიოაქტიურ პეპტიდებთან მათი სტრუქტურული მსგავსების გამო, მათ შეუძლიათ კონკრეტულად ამოიცნონ და დაუკავშირდნენ შესაბამის რეცეპტორებს, გაააქტიურონ ან დათრგუნონ რეცეპტორებით შუამავლობითი სასიგნალო გზები უჯრედული ფიზიოლოგიური ფუნქციების რეგულირებისთვის. ინსულინი არის ტიპიური პეპტიდური პრეპარატი, რომელიც აკავშირებს ინსულინის რეცეპტორებს უჯრედის ზედაპირზე, იწყებს სიგნალის გადაცემის პროცესების სერიას, რათა ხელი შეუწყოს უჯრედების მიერ გლუკოზის ათვისებას და გამოყენებას, რითაც ამცირებს სისხლში გლუკოზის დონეს.
ზოგიერთ პეპტიდურ პრეპარატს შეუძლია მიბაძოს ბუნებრივი პეპტიდების ფუნქციებს. უჯრედის ზედაპირზე რეცეპტორებთან შეკავშირების შემდეგ, ისინი არეგულირებენ უჯრედულ პროცესებს, როგორიცაა პროლიფერაცია, დიფერენციაცია და აპოპტოზი და გამოიყენება სხვადასხვა დაავადებების სამკურნალოდ, როგორიცაა კიბო და გულ-სისხლძარღვთა დაავადებები. სხვა პეპტიდურ პრეპარატებს შეუძლიათ იმოქმედონ როგორც ფერმენტების სუბსტრატები ან ინჰიბიტორები, რომლებიც გავლენას ახდენენ ფერმენტების აქტივობაზე და ამით არეგულირებენ ორგანიზმში მეტაბოლურ პროცესებს.
ტრადიციული მცირემოლეკულური პრეპარატების მოქმედების მექანიზმი: ტრადიციული მცირემოლეკულური პრეპარატების მოქმედების მექანიზმები მრავალფეროვანია. ბევრი მცირე მოლეკულური პრეპარატი ავლენს თავის ეფექტს ცილოვან სამიზნეებთან შეკავშირებით, რომლებიც შეიძლება იყოს ფერმენტები, რეცეპტორები, იონური არხები და ა.შ. მცირე მოლეკულური წამლების შეკავშირება სამიზნეებთან, როგორც წესი, ეფუძნება ინტერმოლეკულურ ძალებს, როგორიცაა წყალბადის ბმები, ვან დერ ვაალის ძალები და იონური ბმები. ზოგიერთ მცირე მოლეკულურ პრეპარატს შეუძლია შეიყვანოს დნმ-ის ორმაგი სპირალის სტრუქტურაში, ხელი შეუშალოს დნმ-ის რეპლიკაციას და ტრანსკრიფციის პროცესებს და გამოიყენება ისეთი დაავადებების სამკურნალოდ, როგორიცაა სიმსივნე. სხვა მცირე მოლეკულურ პრეპარატებს შეუძლიათ უჯრედის მემბრანებში იონური არხების რეგულირება, რაც გავლენას ახდენს უჯრედულ ელექტროფიზიოლოგიურ აქტივობაზე. მაგალითად, ანტიარითმული პრეპარატები მოქმედებენ იონურ არხებზე გულის კუნთის უჯრედების მემბრანებში, რათა არეგულირებენ გულის რიტმს.
2. აპლიკაციები
გამოყენება დაავადების მკურნალობაში - პეპტიდური პრეპარატები: პეპტიდური პრეპარატები აჩვენებენ უნიკალურ უპირატესობებს სხვადასხვა დაავადების მკურნალობაში. მეტაბოლიზმის მკურნალობისას, ინსულინის გარდა, გლუკაგონის მსგავსი პეპტიდ-1 (GLP-1) ანალოგები პეპტიდური პრეპარატების კიდევ ერთი მნიშვნელოვანი კლასია. ისინი ხელს უწყობენ ინსულინის სეკრეციას, აფერხებენ გლუკაგონის გამოყოფას და ანელებენ კუჭის დაცლას, რითაც ამცირებენ სისხლში გლუკოზის დონეს, ისეთი უპირატესობებით, როგორიცაა ჰიპოგლიკემიის დაბალი რისკი და წონის კონტროლი. კიბოს მკურნალობისას, გარკვეული ანტისიმსივნური პეპტიდები შეიძლება დაუკავშირდნენ სიმსივნური უჯრედების ზედაპირზე არსებულ სპეციფიკურ რეცეპტორებს, გამოიწვიოს სიმსივნური უჯრედების აპოპტოზი ან დათრგუნონ სიმსივნის ანგიოგენეზი, რითაც მიაღწევენ სიმსივნის ზრდისა და მეტასტაზების დათრგუნვას. გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების მკურნალობისას, ზოგიერთ პეპტიდურ პრეპარატს შეუძლია სისხლძარღვთა ტონის რეგულირება და თრომბოციტების აგრეგაციის დათრგუნვა, რაც მნიშვნელოვან როლს ასრულებს გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების პროფილაქტიკასა და მკურნალობაში. პეპტიდურ პრეპარატებს ასევე აქვთ გარკვეული შეზღუდვები, როგორიცაა დაბალი პერორალური ბიოშეღწევადობა, როგორც წესი, საჭიროებს შეყვანას არაორალური გზით, როგორიცაა ინექცია, რაც გარკვეულწილად ზღუდავს პაციენტის კომფორტს მედიკამენტების გამოყენებისას.
გამოყენება დაავადების მკურნალობაში - ტრადიციული მცირე მოლეკულური მედიკამენტები: ტრადიციული მცირე მოლეკულური პრეპარატები ფართოდ გამოიყენება კლინიკურ გარემოში, რომელიც მოიცავს დაავადების სხვადასხვა სფეროს. ინფექციების კონტროლის სფეროში, ანტიბიოტიკებს და სხვა მცირე მოლეკულურ პრეპარატებს შეუძლიათ დათრგუნონ ან გაანადგურონ ბაქტერიები, ვირუსები და სხვა პათოგენები, რაც გადაარჩენს უამრავ სიცოცხლეს. გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების მკურნალობისას სტატინები თრგუნავენ HMG-CoA რედუქტაზას, რათა შეამცირონ ქოლესტერინის სინთეზი, რითაც თავიდან აიცილონ და მკურნალობდნენ გულ-სისხლძარღვთა დაავადებებს. ფსიქიატრიული და ნევროლოგიური აშლილობების მკურნალობისას, მცირე მოლეკულურ პრეპარატებს, როგორიცაა ანტიდეპრესანტები და ანტიეპილეფსიური საშუალებები, შეუძლიათ ნეიროტრანსმიტერების დონის ან ფუნქციების რეგულირება, რითაც გააუმჯობესებენ პაციენტების სიმპტომებს. მცირე მოლეკულური პრეპარატების უპირატესობებში შედის შედარებით მაღალი პერორალური ბიოშეღწევადობა, უმეტესობა პერორალურად შეყვანილია, რაც იწვევს პაციენტის კარგ შესაბამისობას.
წყაროები
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Cyclic Peptides for Drug Development [J]. Angewandte Chemie International Edition, 2023,63:e202308251.DOI:10.1002/anie.202308251.
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D, et al. მცირე მოლეკულური ბუნებრივი პროდუქტების რენოპროტექტორული პოტენციალი, რომელიც მიზნად ისახავს მიტოქონდრიის დისფუნქციას [J]. საზღვარი ფარმაკოლოგიაში, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
