Cocer Peptides tomonidan 
29 kun oldin
USHBU SAYTDA TAQDIM ETILGAN BARCHA MAQOLALAR VA MAHSULOT HAQIDAGI MA'LUMOTLAR FAQAT MA'LUMOTNI TARQATISH VA MA'LUMOT MAQSADLARIGA BO'LGAN.
Ushbu veb-saytda taqdim etilgan mahsulotlar faqat in vitro tadqiqot uchun mo'ljallangan. In vitro tadqiqot (lotincha: *shishada*, shisha idishda degan maʼnoni anglatadi) inson tanasidan tashqarida olib boriladi. Ushbu mahsulotlar farmatsevtika mahsulotlari emas, AQSh oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi (FDA) tomonidan tasdiqlanmagan va har qanday tibbiy holat, kasallik yoki kasallikning oldini olish, davolash yoki davolash uchun ishlatilmasligi kerak. Ushbu mahsulotlarni har qanday shaklda inson yoki hayvon tanasiga kiritish qonun bilan qat'iyan man etiladi.
Peptidli dorilar va an'anaviy kichik molekulali dorilar ikkalasi ham dori vositalarini ishlab chiqishda va klinik qo'llanilishida muhim rol o'ynaydi, ammo ular ta'sir mexanizmlari va qo'llash xususiyatlari jihatidan farq qiladi.
1-rasm Tsiklik peptidli terapevtiklarni klassik kichik molekulalar va biologik preparatlar bilan taqqoslash.
1. Harakat mexanizmi
Peptidli dorilarning ta'sir qilish mexanizmi: Peptid preparatlari odatda organizmdagi o'ziga xos retseptorlarga bog'lanish orqali o'z ta'sirini ko'rsatadi. Endogen bioaktiv peptidlarga strukturaviy o'xshashligi tufayli ular hujayra fiziologik funktsiyalarini tartibga solish uchun retseptorlar vositachiligidagi signalizatsiya yo'llarini faollashtiradigan yoki inhibe qilgan holda tegishli retseptorlarni aniq bilib olishlari va bog'lashlari mumkin. Insulin odatdagi peptid preparati bo'lib, u hujayra yuzasidagi insulin retseptorlari bilan bog'lanib, glyukozaning hujayralar tomonidan so'rilishini va ishlatilishini rag'batlantirish uchun bir qator signal uzatish jarayonlarini boshlaydi va shu bilan qon glyukoza darajasini pasaytiradi.
Ba'zi peptid preparatlari tabiiy peptidlarning funktsiyalarini taqlid qilishi mumkin. Hujayra yuzasida retseptorlari bilan bog'langandan so'ng, ular proliferatsiya, differentsiatsiya va apoptoz kabi hujayra jarayonlarini tartibga soladi va saraton va yurak-qon tomir kasalliklari kabi turli kasalliklarni davolash uchun ishlatiladi. Boshqa peptid preparatlari fermentlarning substratlari yoki ingibitorlari bo'lib, ferment faolligiga ta'sir qiladi va shu bilan organizmdagi metabolik jarayonlarni tartibga soladi.
An'anaviy kichik molekulali dorilarning ta'sir qilish mexanizmi: An'anaviy kichik molekulali dorilarning ta'sir qilish mexanizmlari xilma-xildir. Ko'pgina kichik molekulali dorilar o'z ta'sirini fermentlar, retseptorlar, ion kanallari va boshqalar bo'lishi mumkin bo'lgan oqsil maqsadlariga bog'lash orqali amalga oshiradi. Aspirin kabi nonsteroid yallig'lanishga qarshi dorilar (NSAID) siklooksigenaza (COX) faolligini inhibe qiladi, prostaglandin sintezini kamaytiradi va shu bilan antilammatik va antipiretik ta'sir ko'rsatadi. Kichik molekulali dorilarning nishonlarga bog'lanishi odatda vodorod aloqalari, Van der Vaals kuchlari va ion aloqalari kabi molekulalararo kuchlarga asoslanadi. Ba'zi kichik molekulali dorilar DNKning qo'sh spiral tuzilishiga kirib, DNK replikatsiyasi va transkripsiya jarayonlariga xalaqit berishi mumkin va o'smalar kabi kasalliklarni davolash uchun ishlatiladi. Boshqa kichik molekulali dorilar hujayra membranalarida ion kanallarini tartibga solib, hujayra elektrofiziologik faolligiga ta'sir qiladi. Masalan, antiaritmik dorilar yurak ritmini tartibga solish uchun yurak mushaklari hujayra membranalarida ion kanallarida harakat qiladi.
2. Ilovalar
Kasalliklarni davolashda qo'llanilishi - Peptid preparatlari: Peptid preparatlari turli kasalliklarni davolashda noyob afzalliklarni namoyish etadi. Qandli diabetni davolashda, insulinga qo'shimcha ravishda, glyukagonga o'xshash peptid-1 (GLP-1) analoglari peptid preparatlarining yana bir muhim sinfidir. Ular insulin sekretsiyasini rag'batlantiradi, glyukagonning chiqarilishini inhibe qiladi va oshqozon bo'shatishini kechiktiradi, shu bilan qondagi glyukoza darajasini pasaytiradi, gipoglikemiya xavfi va vaznni nazorat qilish kabi afzalliklarga ega. Saraton kasalligini davolashda ba'zi antikanser peptidlari o'simta hujayralari yuzasida o'ziga xos retseptorlari bilan bog'lanib, o'simta hujayralari apoptozini qo'zg'atadi yoki o'simta angiogenezini inhibe qiladi va shu bilan o'simta o'sishi va metastazini bostirish maqsadiga erishadi. Yurak-qon tomir kasalliklarini davolashda ba'zi peptid preparatlari qon tomir tonusini tartibga solishi va trombotsitlar agregatsiyasini inhibe qilishi mumkin, bu yurak-qon tomir kasalliklarining oldini olish va davolashda muhim rol o'ynaydi. Peptid preparatlari, shuningdek, og'iz orqali qabul qilishning past bioavailability kabi ba'zi cheklovlarga ega, odatda in'ektsiya kabi og'iz bo'lmagan yo'llar orqali yuborishni talab qiladi, bu ma'lum darajada dori foydalanishda bemorning qulayligini cheklaydi.
Kasalliklarni davolashda qo'llanilishi - An'anaviy kichik molekulali dorilar: An'anaviy kichik molekulali dorilar turli kasalliklarni qamrab olgan klinik sharoitlarda keng qo'llaniladi. Infektsiyani nazorat qilish sohasida antibiotiklar va boshqa kichik molekulali dorilar bakteriyalar, viruslar va boshqa patogenlarni inhibe qilishi yoki o'ldirishi, son-sanoqsiz hayotni saqlab qolishi mumkin. Yurak-qon tomir kasalliklarini davolashda statinlar xolesterin sintezini kamaytirish uchun HMG-CoA reduktazasini inhibe qiladi va shu bilan yurak-qon tomir kasalliklarini oldini oladi va davolashadi. Psixiatrik va nevrologik kasalliklarni davolashda antidepressantlar va antiepileptik dorilar kabi kichik molekulali dorilar neyrotransmitter darajasini yoki funktsiyalarini tartibga solishi va shu bilan bemorlarning simptomlarini yaxshilashi mumkin. Kichik molekulali dorilarning afzalliklari og'iz orqali nisbatan yuqori bioavailabilityni o'z ichiga oladi, ularning aksariyati og'iz orqali yuboriladi, bu esa bemorning yaxshi muvofiqligini ta'minlaydi.
Manbalar
[1] Ji X, Nielsen AL, Heinis C. Dori vositalarini ishlab chiqish uchun siklik peptidlar [J]. Angewandte Chemie xalqaro nashri, 2023,63: e202308251.DOI: 10.1002/anie.202308251.
[2] Rahman MA, Akter S, Dorotea D va boshqalar. Mitoxondrial disfunktsiyaga qaratilgan kichik molekulali tabiiy mahsulotlarning renoprotektiv potentsiallari [J]. Farmakologiyadagi chegaralar, 2022,13:925993.DOI:10.3389/fphar.2022.925993.
